FOCALIN XR

AVVERTIMENTO

Dipendenza da droga

Focalina XR should be given cautiously to patients with a history of drug dependence or alcoholism. Chronic abusive use can lead to marked tolerance and psychological dependence with varying degrees of abnormal behavior. Frank psychotic episodes can occur especially with parenteral abuse. Careful supervision is required during withdrawal from abusive use since severe depression may occur. Withdrawal following chronic therapeutic use may unmask symptoms of the underlying disorder that may require follow-up.

Descrizioni per Focalin XR

Focalina XR is an extended-release formulation of dexmethylphenidate with a bi-modal release profile. Focalina XR uses the proprietary SODAS® (Spheroidal Oral Drug Assorbimento System) technology. Each bead-filled Focalina XR capsule contains half the dose as immediate-release beads and half as enteric-coated delayed-release beads thus providing an immediate release of dexmethylphenidate and a second delayed release of dexmethylphenidate. Focalina XR is available as 5 10 15 20 25 30 35 and 40 mg extended-release capsules. Focalina XR 5 10 15 20 25 30 35 and 40 mg extended-release capsules provide in a single dose the same amount of dexmethylphenidate as dosages of 2.5 5 7.5 10 12.5 15 17.5 or 20 mg of Focalina given offerta. come compresse.

Desmetilfenidato cloridrato Il d-treo enantiomero dell'idrocloruro metilfenidato racemico è uno stimolante del sistema nervoso centrale (SNC).

L'idrocloruro del desmetilfenidato è metil α-fenil-2-piperidineacetato cloridrato (RR ')-()-. La sua formula empirica è C ₁₄ H ₁₉ NO ₂

Nota*= Centro di carbonio asimmetrico

L'idrocloruro desmetilfenidato è una polvere bianca da bianco a quella bianca. Le sue soluzioni sono acide alla tornastina. È liberamente solubile in acqua e in metanolo solubile in alcol e leggermente solubile in cloroformio e in acetone.

Ingredienti inattivi: Copolimero Ammonio metacrilato FD

Usi per FOCALL XR

Focalina XR is indicated for the treatment of Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD) [Vedere Studi clinici ].

Dosaggio per focalin xr

Screening del pretrattamento

Prima di trattare i pazienti con focalina XR valutare:

• per la presenza di malattie cardiache (cioè eseguire un'attenta storia familiare di morte improvvisa o aritmia ventricolare e esame fisico) [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].
• La storia familiare e valutano clinicamente i pazienti per i tic motori o verbali o la sindrome di Tourette prima di iniziare Focalin XR [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Dosaggio consigliato

Pazienti nuovi al metilfenidato

Il dosaggio iniziale raccomandato di Focalin XR per i pazienti che non assumono attualmente il dexetilfenidato o il metilfenidato racemico o per i pazienti che sono in stimolanti diversi dal metilfenidato sono:

• Pazienti pediatrici: inizia con 5 mg per via orale una volta al giorno al mattino con o senza cibo.
• Pazienti adulti: inizia con 10 mg per via orale una volta al giorno al mattino con o senza cibo. I pazienti attualmente in metilfenidato La dose iniziale raccomandata di Focalin XR per i pazienti attualmente utilizzando il metilfenidato è metà (½) la dose giornaliera totale del metilfenidato racemico.

I pazienti che attualmente utilizzano le compresse di focalina (desmetilfenidato) a rilascio immediato possono essere somministrate la stessa dose giornaliera di focalina XR. Programma di titolazione La dose può essere titolata settimanalmente con incrementi di 5 mg in pazienti pediatrici e 10 mg in pazienti adulti. La dose dovrebbe essere individualizzata in base alle esigenze e alla risposta del paziente. Dosi giornaliere superiori a 30 mg in pediatria e 40 mg negli adulti non sono state studiate e non sono raccomandate.

Istruzioni di amministrazione

Focalina XR is administered orally and may be taken whole or the capsule may be opened and the entire contents sprinkled onto applesauce. If the patient is using the sprinkled administration method the sprinkled applesauce should be consumed immediately; it should not be stored. Patients should take the applesauce with sprinkled beads in its entirety without chewing. The dose of a single capsule should not be divided. The contents of the entire capsule should be taken and patients should not take anything less than one capsule per day.

Riduzione del dosaggio e sospensione

Se si verifica un aggravamento paradossale di sintomi o altre reazioni avverse, riduci il dosaggio o, se necessario, interrompere

Focalina XR. If improvement is not observed after appropriate dosage adjustment over a one-month period the drug should be discontinued.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

• 5 mg Capsule a rilascio prolungato - Cap e corpo opaco azzurro (impressi con NVR sul tappo e D5 sul corpo)
• 10 mg Capsule a rilascio prolungato - Cap e corpo opachi di caramello leggero (impressi con NVR sul cappuccio e D10 sul corpo)
• 15 mg Capsule a rilascio prolungato - Cap e corpo opachi verdi (impressi con NVR sul cappuccio e D15 sul corpo)
• 20 mg Capsule a rilascio prolungato - Cap e corpo opachi bianchi (impressi con NVR sul cappuccio e D20 sul corpo)
• 25 mg Capsule a rilascio prolungato - cappuccio opaco azzurro e corpo opaco bianco (impresso con NVR sul tappo e D25 sul corpo)
• 30 mg Capsule a rilascio prolungato - tappo opaco di caramello leggero e corpo opaco bianco (impresso con NVR sul tappo e D30 sul corpo
• 35 mg Capsule a rilascio prolungato - Capo opaco azzurro e corpo opaco al caramello chiaro (impresso con NVR sul cappuccio e D35 sul corpo
• 40 mg Capsule a rilascio prolungato - Cappello opaco verde e corpo opaco bianco (impresso con NVR sul cappuccio e D40 sul corpo

Archiviazione e maneggevolezza

Focalina XR (Desmetilfenidato cloridrato) Le capsule a rilascio esteso sono disponibili come segue:

5 mg capsule ( Ndc 0078-0430-2
10 mg capsule ( Ndc 0078-0431-05) caramello leggero (NVR D10 impresso) fornito in bottiglie di 100
15 mg capsule ( Ndc 0078-0493-05) verde (NVR D15 impresso) fornito in bottiglie di 100
20 mg capsule ( Ndc 0078-0432-05) bianco (NVR D20 impresso) fornito in bottiglie di 100
25 mg capsule ( Ndc 1
30 mg capsule ( Ndc 0078-0433-05) caramello leggero e bianco (NVR D30 impresso) fornito in bottiglie di 100
35 mg capsule ( Ndc 0078-0609-05) caramello azzurro e leggero (NVR D35 impresso) fornito in bottiglie di 100
40 mg capsule ( Ndc 0078-0434-05) verde e bianco (NVR D40 impresso) fornito in bottiglie di 100

Conservare da 20 ° C a 25 ° C (da 68 ° F a 77 ° F); Escursioni consentite tra 15 ° C e 30 ° C (59 ° F e 86 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ].

Dispensare in contenitore stretto (USP).

Distribuito da: Novartis Pharmaceuticals Corporation East Hanover New Jersey 07936. Revisionato: ottobre 2023

Effetti collaterali for Focalina XR

I seguenti sono discussi in modo più dettagliato in altre sezioni dell'etichettatura:

• Abuso e dipendenza da abusi [vedi Avvertenza in scatola AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Abuso e dipendenza da droghe ]
• L'ipersensibilità nota al metilfenidato o ad altri ingredienti di Focalin XR [vedi Controindicazioni ]
• Crisi ipertensiva con uso concomitante di inibitori della monoamina ossidasi [vedi Controindicazioni Interazioni farmacologiche ]
• Rischi per i pazienti con grave malattie cardiache [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Aumento della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Reazioni avverse psichiatriche [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Priapismo [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Vasculopatia periferica incluso il fenomeno di Raynaud [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Soppressione a lungo termine della crescita nei pazienti pediatrici [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Glaucoma di chiusura ad angolo acuto [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Aumento della pressione intraoculare e glaucoma [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Tic motori e verbali e peggioramento della sindrome di Tourette [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica clinica.

Reazioni avverse negli studi con focalina XR nei pazienti pediatrici con ADHD

I dati di sicurezza in questa sezione si basano su dati di uno studio clinico controllato di 7 settimane di Focalin XR in 100 (103 pazienti randomizzati) pediatrici con ADHD di età compresa tra 6 e 17 anni (dai 6 ai 12 n = 86; dai 13 ai 17 n = 17). Questo studio è stato uno studio randomizzato in doppio cieco a bintual blind-blind per valutare il tempo della durata di insorgenza della sicurezza della tollerabilità di efficacia della Focalina XR da 5 mg a 30 mg/giorno che ha incontrato il manuale diagnostico e statistico dei disturbi mentali della quarta edizione (DSM-IV) per ADHD [vedi Studi clinici ].

Reazioni avverse più comuni (incidenza maggiore o uguale al 5% e almeno due volte placebo) : Dispepsia ha ridotto il mal di testa dell'appetito e l'ansia.

Reazioni avverse che portano alla sospensione : 50 su 684 (NULL,3%) pazienti pediatrici trattati con compresse di focalina (dexmetilfenidato) a rilascio immediato hanno sperimentato una reazione avversa che ha comportato l'interruzione. Le ragioni più comuni per l'interruzione sono state gli insonnia e la tachicardia dell'anoressia e la tachicardia motori o vocali) (circa l'1% ciascuno).

La tabella 1 elenca le reazioni avverse per lo studio del gruppo parallelo controllato con placebo in bambini e adolescenti con ADHD a dosi flessibili di Focalin XR di 5-30 mg/die. La tabella include solo quegli eventi che si sono verificati nel 5% o più dei pazienti trattati con Focalin XR e per i quali l'incidenza nei pazienti trattati con Focalin XR era almeno il doppio dell'incidenza nei pazienti trattati con placebo.

Tabella 1: reazioni avverse comuni nei pazienti pediatrici (6-17 anni) con ADHD

La tabella 2 di seguito elenca l'incidenza di reazioni avverse legate alla dose che si sono verificate durante uno studio a doppio cieco a dosaggio a dose a dose di placebo in pazienti pediatrici con ADHD che assumeva Focalin XR fino a 30 mg al giorno rispetto al placebo. La tabella include solo quelle reazioni che si sono verificate nei pazienti trattati con focalina XR per le quali l'incidenza era almeno del 5% e maggiore dell'incidenza tra i pazienti trattati con placebo.

Tabella 2: reazioni avverse correlate alla dose nei pazienti pediatrici (6-17 anni) con ADHD

I dati di sicurezza in questa sezione si basano su dati di uno studio clinico controllato di 5 settimane di Focalin XR in 218 pazienti adulti (221 randomizzati) con ADHD di età compresa tra 18 e 60 anni. In questo studio 101 pazienti adulti sono stati trattati per almeno 6 mesi.

Questo studio è stato uno studio randomizzato in doppio cieco in doppio cieco per valutare la sicurezza di efficacia e la tollerabilità di Focalin XR 20 mg 30 mg o 40 mg al giorno che soddisfacevano i criteri DSM-IV per l'ADHD [vedi Studi clinici ].

Reazioni avverse più comuni (incidenza maggiore o uguale al 5% e almeno due volte placebo): bocca secca dispepsia mal di testa ansia and Dolore faringolaringoale.

Reazioni avverse che portano alla sospensione: During the double-blind phase of the study 10.7% of the Focalina XRtreated patients and 7.5% of the placebo-treated patients discontinued due to adverse reactions. Three patients (1.8%) in the Focalina XR discontinued due to insomnia and jittery respectively; and two patients (1.2%) in the Focalina XR discontinued due to anorexia and ansia respectively.

La tabella 3 elenca le reazioni avverse per lo studio del gruppo parallelo controllato con placebo negli adulti con ADHD a dosi fisse di Focalin XR di 20 30 o 40 mg/die. La tabella include solo quegli eventi che si sono verificati nel 5% o più dei pazienti in un gruppo di dose Focalin XR e per i quali le incidenze nei pazienti trattati con Focalin XR sembrano aumentare con la dose.

Tabella 3: reazioni avverse correlate alla dose in pazienti adulti (18-60 anni) con ADHD

Altre due reazioni avverse che si verificano negli studi clinici con Focalin XR a una frequenza maggiore del placebo ma che non erano correlate alla dose erano: sentirsi nervosi (rispettivamente 12% e 2%) e vertigini (rispettivamente 6% e 2%).

La tabella 4 riassume i cambiamenti nei segni vitali e nel peso che sono stati registrati nello studio degli adulti (n = 218) della Focalin XR nel trattamento dell'ADHD.

Tabella 4: variazioni (media ± DS) nei segni vitali e peso mediante dose randomizzata durante il trattamento in doppio cieco-adulti

Esperienza post -marketing

Le seguenti ulteriori reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post -approvazione del desmetilfenidato. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Muscoloscheletrico: rabdomiolisi

Disturbi del sistema immunitario: Reazioni di ipersensibilità tra cui angiedema e anafilassi

Reazioni avverse riportate con tutte le formulazioni di ritalin e focalina

Le seguenti reazioni avverse associate all'uso di tutte le formulazioni di ritalin e focalina sono state identificate negli studi clinici rapporti e letteratura spontanei. Poiché queste reazioni sono state riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare la loro frequenza in modo affidabile o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Infezioni e infestazioni: Rinofaringngite

Sangue e disturbi del sistema linfatico: Leucopenia trombocitopenia anemia

Disturbi del sistema immunitario: Reazioni di ipersensibilità tra cui angiedema e anafilassi

Disturbi del metabolismo e nutrizione: Riduzione dell'appetito Aumento di peso ridotto e soppressione della crescita durante l'uso prolungato nei pazienti pediatrici

Disturbi psichiatrici: ansia insonnia Psicosi dell'agitazione di irrequietezza (a volte con allucinazioni visive e tattili) depressione dell'umore depresso

Disturbi del sistema nervoso: mal di testa vertigini tremor dyskinesia including choreoathetoid movements drowsiness convulsions cerebrovascular disorders (including vasculitis cerebral hemorrhages and cerebrovascular accidents) serotonin syndrome in combination with serotonergic drugs

Disturbi degli occhi: visione sfocata difficulties in visual accommodation

Disturbi cardiaci: Le palpitazioni tachicardia hanno aumentato le aritmie della pressione sanguigna angina pectoris

Disturbi toracici e mediastinali respiratori: tosse

Disturbi gastrointestinali: bocca secca nausea vomiting abdominal Dolore dispepsia

Disturbi epatobiliari: Funzione epatica anormale che va dall'elevazione della transaminasi a grave lesione epatica

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei: iperidrosi prurito orticaria esfoliativa dermatite cuoio capelluto perdita di capelli eritema multiforme cutanea multifocitopenico purpura

Disturbi del tessuto muscoloscheletrico e connettivo: Artralgia Muscle Cramps Rhabdomiolisi Tismus

Indagini: perdita di peso (pazienti con ADHD per adulti)

Disturbi vascolari: freddo periferico il fenomeno di Raynaud

Ulteriori reazioni avverse riportate con altri prodotti metilfenidati

L'elenco seguente mostra reazioni avverse non elencate con formulazioni di ritalin e focalina che sono state riportate con altri prodotti metilfenidati basati sui dati di studi clinici e sui rapporti spontanei post-marketing.

Disturbi del sangue e linfatici: pancitopenia

Disturbi del sistema immunitario: Reazioni di ipersensibilità come le condizioni bollose di gonfiore auricolare Eruzioni esantemi

Disturbi psichiatrici: influire sulla mania del disorientamento della libido cambia

Disturbi del sistema nervoso: Emicrania motoria e tic verbali

Disturbi degli occhi: Diplopia ha aumentato la pressione intraoculare midriasi

Disturbi cardiaci: Simprovera morte cardiaca infarto miocardico bradicardia extrasstole tachicardia extrasstole ventricolare

Disturbi toracici e mediastinali respiratori: Dispnea angolare faringolaringoale

Disturbi gastrointestinali: Costipazione della diarrea

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei: Edema angioneurotico eritema fisso Eruzione

Disturbi del tessuto connettivo muscoloscheletrico e ossei: contrazione muscolare della mialgia

Disturbi renali e urinari: Ematuria

Sistema riproduttivo e disturbi del seno: ginecomastia

Disturbi generali: iperpyrexia a fatica

Disturbi urogenitali: priapismo

Interazioni farmacologiche for Focalina XR

Interazioni farmacologiche clinicamente importanti con Focalin XR

La tabella 5 presenta interazioni farmacologiche clinicamente importanti con Focalin XR.

Tabella 5: interazioni farmacologiche clinicamente importanti con Focalin XR

Abuso e dipendenza da droghe

Sostanza controllata

Focalina XR contains desmetilfenidato cloridrato a Schedule II controlled substance.

Abuso

Focalina XR has a high potential for abuse and misuse which can lead to the development of a substance use disorder including addiction [Vedere AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]. Focalina XR can be diverted for non-medical use into illicit channels or distribution.

Abuso is the intentional non-therapeutic use of a drug even once to achieve a desired psychological or physiological effect. Misuse is the intentional use for therapeutic purposes of a drug by an individual in a way other than prescribed by a health care provider or for whom it was not prescribed. Drug addiction is a cluster of behavioral cognitive and physiological phenomena that may include a strong desire to take the drug difficulties in controlling drug use (e.g. continuing drug use despite harmful consequences giving a higher priority to drug use than other activities and obligations) and possible tolerance or physical dependence.

L'abuso e l'abuso di metilfenidato possono causare un aumento della frequenza respiratoria della frequenza cardiaca o della pressione sanguigna; sudorazione; alunni dilatati; iperattività; irrequietezza; insonnia; diminuzione dell'appetito; perdita di coordinamento; tremori; pelle arrossata; vomito; e/o dolore addominale. La psicosi dell'ansia è stata osservata anche l'aggressività di ostilità e l'ideazione suicidaria o omicida con abuso e/o uso improprio degli stimolanti del SNC. L'abuso e l'abuso di stimolanti del SNC tra cui Focalin XR possono provocare un sovradosaggio e la morte [vedi Sovradosaggio ] e questo rischio viene aumentato con dosi più elevate o metodi di somministrazione non approvati come sbuffo o iniezione.

Dipendenza

Dipendenza fisica

Focalina XR may produce physical dependence. Physical dependence is a state that develops as a result of physiological adaptation in response to repeated drug use manifested by withdrawal signs and symptoms after abrupt discontinuation or a significant dose reduction of a drug.

Segni di astinenza e sintomi dopo una brusca interruzione o riduzione della dose a seguito di un uso prolungato di stimolanti del SNC, tra cui Focalin XR includono l'umore disforico; depressione; fatica; Vividi sogni spiacevoli; insonnia o ipersonnia; aumento dell'appetito; e ritardo psicomotorio o agitazione.

Tolleranza

Focalina XR may produce tolerance. Tolleranza is a physiological state characterized by a reduced response to a drug after repeated administration (i.e. a higher dose of a drug is required to produce the same effect that was once obtained at a lower dose).

Avvertenze per Focalin XR

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per Focalin XR

Abuso Misuse And Addiction

Focalina XR has a high potential for abuse and misuse. The use of Focalina XR exposes individuals to the risks of abuse and misuse which can lead to the development of a substance use disorder including addiction. Focalina XR can be diverted for non-medical use into illicit channels or distribution [Vedere Abuso e dipendenza da droghe ]. Misuse and abuse of CNS stimulants including Focalina XR can result in overdose and death [Vedere Sovradosaggio ] e questo rischio viene aumentato con dosi più elevate o metodi di somministrazione non approvati come sbuffo o iniezione.

Prima di prescrivere Focalin XR, valutare il rischio di ciascun paziente di abuso e dipendenza da abusi. Educare i pazienti e le loro famiglie su questi rischi e adeguato smaltimento di qualsiasi farmaco inutilizzato. Consiglia ai pazienti di immagazzinare Focalin XR in un luogo sicuro preferibilmente bloccato e istruire i pazienti a non dare Focalin XR a nessun altro. Durante tutto il trattamento con Focalin XR rivalutare il rischio di abusi e dipendenza da parte di ogni paziente e frequentemente monitorare segni e sintomi di abuso e dipendenza da abuso.

Rischi per i pazienti con grave malattie cardiache

La morte improvvisa è stata riportata in pazienti con anomalie cardiache strutturali o altre gravi malattie cardiache che sono state trattate con stimolanti del SNC al dosaggio di ADHD raccomandato.

Evitare l'uso di focalina XR in pazienti con anomalie cardiache strutturali note cardiomiopatia grave aritmia cardiaca della malattia coronarica o altre malattie cardiache gravi.

Aumento della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca

Gli stimolanti del SNC causano un aumento della pressione sanguigna (aumento medio di circa 2 a 4 mmHg) e frequenza cardiaca (aumento medio di circa 3-6 battiti al minuto). Alcuni pazienti possono avere aumenti maggiori.

Monitorare tutti i pazienti trattati con Focalin XR per ipertensione e tachicardia.

Reazioni avverse psichiatriche

Esacerbazione della psicosi preesistente

Gli stimolanti del SNC possono esacerbare i sintomi del disturbo comportamentale e del disturbo del pensiero nei pazienti con un disturbo psicotico preesistente.

Induzione di un episodio maniacale in pazienti con disturbo bipolare

Gli stimolanti del SNC possono indurre un episodio di umore maniaco o misto nei pazienti. Prima di iniziare i pazienti con schermo di trattamento Focalin XR per fattori di rischio per lo sviluppo di episodi maniacali (ad esempio comorbido o storia di sintomi depressivi o una storia familiare di suicidio disturbo bipolare o depressione).

Nuovi sintomi psicotici o maniacali

Gli stimolanti del SNC al dosaggio raccomandato possono causare sintomi psicotici o maniacali (ad esempio il pensiero delirante o la mania delle allucinazioni) nei pazienti senza una precedente storia di malattia psicotica o mania. In un'analisi aggregata di più studi controllati da placebo a breve termine sui sintomi psicotici o maniacali del SNC si sono verificati in circa lo 0,1% dei pazienti trattati con stimolanti del SNC rispetto allo 0% dei pazienti trattati con placebo. Se si verificano tali sintomi, considera l'interruzione della Focalin XR.

Priapismo

Erezioni prolungate e dolorose a volte che richiedono un intervento chirurgico sono state riportate con uso di metilfenidato nei pazienti maschi adulti e pediatrici. Sebbene il priapismo non sia stato riportato con l'iniziazione metilfenidata, ha sviluppato dopo un po 'di tempo sul metilfenidato, spesso dopo un aumento del dosaggio. Il priapismo si è verificato anche durante il ritiro del metilfenidato (festività droga o durante l'interruzione).

Focalina XR-treated patients who develop abnormally sustained or frequent and Doloreful erections should Vederek immediate medical attention.

Vasculopatia periferica incluso il fenomeno di Raynaud

Gli stimolanti del SNC tra cui Focalin XR utilizzati per trattare l'ADHD sono associati alla vasculopatia periferica incluso il fenomeno di Raynaud. Segni e sintomi sono generalmente intermittenti e lievi; Tuttavia, le sequele hanno incluso l'ulcerazione digitale e/o la rottura dei tessuti molli. Gli effetti della vasculopatia periferica, incluso il fenomeno di Raynaud, sono stati osservati nei rapporti post-marketing a e nel dosaggio terapeutico degli stimolanti del SNC in tutte le fasce d'età nel corso del trattamento. Segni e sintomi generalmente migliorati dopo la riduzione del dosaggio o l'interruzione dello stimolante del SNC.

È necessaria un'attenta osservazione per i cambiamenti digitali durante il trattamento con Focalin XR. Un'ulteriore valutazione clinica (ad es. Referral reumatologia) può essere appropriata per i pazienti trattati con Focalin XR che sviluppano segni o sintomi di vasculopatia periferica.

Soppressione a lungo termine della crescita nei pazienti pediatrici

Gli stimolanti del SNC sono stati associati alla perdita di peso e al rallentamento del tasso di crescita nei pazienti pediatrici.

In uno studio controllato da placebo in doppio cieco di 7 settimane su Focalin XR, l'aumento di peso medio era maggiore per i pazienti pediatrici (dai 6 ai 17 anni) che ricevono placebo (NULL,4 kg) rispetto ai pazienti che ricevono Focalin XR (-0,5 kg).

Careful follow-up of weight and height in pediatric patients ages 7 to 10 years who were randomized to either methylphenidate or non-medication treatment groups over 14 months as well as in naturalistic subgroups of newly methylphenidate-treated and non-medication treated patients over 36 months (to the ages of 10 to 13 years) suggests that pediatric patients who received methylphenidate for 7 days per week throughout the year had a temporary slowing in growth rate (on average a total di circa 2 cm in meno di crescita di altezza e 2,7 kg in meno di peso di peso per 3 anni) senza evidenza di rimbalzo della crescita durante questo periodo di sviluppo.

Monitorare attentamente la crescita (peso e altezza) nei pazienti pediatrici trattati con Focalin XR. I pazienti pediatrici che non crescono o guadagnano altezza o peso come previsto potrebbe essere interrotto il trattamento.

Glaucoma di chiusura angolare acuta

Sono stati segnalati segnalazioni di glaucoma di chiusura angolare associata al trattamento con metilfenidato.

Sebbene il meccanismo non sia chiaro che i pazienti trattati con focalina XR sono considerati a rischio di glaucoma di chiusura ad angolo acuto (ad esempio i pazienti con iperopia significativa) dovrebbero essere valutati da un oftalmologo.

Aumento della pressione intraoculare e glaucoma

Sono stati segnalati un aumento della pressione intraoculare (IOP) associata al trattamento con metilfenidato [vedi Reazioni avverse ].

Prescrivere la focalina ai pazienti con glaucoma ad angolo aperto o una IOP anormalmente aumentata solo se il beneficio del trattamento è considerato superare il rischio. Monitorare da vicino i pazienti trattati con Focalin XR con una storia di Glaucoma IOP o angolo aperto anormalmente aumentato.

Tic motori e verbali e peggioramento della sindrome di Tourette

Gli stimolanti del SNC, incluso il metilfenidato, sono stati associati all'insorgenza o all'esacerbazione di tic motori e verbali. È stato anche segnalato il peggioramento della sindrome di Tourette [vedi Reazioni avverse ].

Prima di iniziare Focalin XR valutare la storia familiare e valutare clinicamente i pazienti per la sindrome di TIC o Tourette.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia ai pazienti di leggere l'etichettatura dei pazienti approvati dalla FDA ( Guida ai farmaci ).

Abuso Misuse And Addiction

Educare i pazienti e le loro famiglie sui rischi di abuso di abusi e dipendenza da Focalin XR che possono portare a sovradosaggio e morte e adeguato smaltimento di qualsiasi farmaco inutilizzato [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Abuso e dipendenza da droghe Sovradosaggio ]. Advise patients to store Focalina XR in a safe place preferably locked and instruct patients to not give Focalina XR to anyone else.

Rischi per i pazienti con grave malattie cardiache

Consiglia ai pazienti che ci sono potenziali rischi per i pazienti con gravi malattie cardiache tra cui la morte improvvisa con uso di focalina XR. Chiedere ai pazienti di contattare immediatamente un operatore sanitario se sviluppano sintomi come Syncope inspiegabile del dolore toracico o altri sintomi che suggeriscono la malattia cardiaca [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Aumento della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca

Istruire i pazienti che la Focalina XR può causare aumenti della pressione sanguigna e della frequenza del polso [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Reazioni avverse psichiatriche

Consigliare i pazienti che la focalina XR a dosi raccomandate può causare sintomi psicotici o maniacali anche nei pazienti senza una precedente storia di sintomi psicotici o mania [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Priapismo

Consiglia ai pazienti la possibilità di erezioni pene dolorose o prolungate (priapismo). Istruire loro di cercare immediatamente cure mediche in caso di priapismo [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Problemi di circolazione nelle dita delle dita e delle dita dei piedi (vasculopatia periferica incluso il fenomeno di Raynaud)

Indiicare ai pazienti che iniziano il trattamento con focalina XR sul rischio di vasculopatia periferica, incluso il fenomeno di Raynaud e segni e sintomi associati: le dita dei piedi o le dita dei piedi possono sentirsi intorpidendo dolorose e/o possono cambiare dal pale a blu a rosso. Chiedere ai pazienti di segnalare al proprio medico qualsiasi nuovo intorpidimento del dolore per la pelle o sensibilità alla temperatura nelle dita dei piedi o delle dita dei piedi.

Chiedi ai pazienti di chiamare immediatamente il proprio medico con qualsiasi segni di ferite inspiegabili che appaiono su dita o dita dei piedi durante l'assunzione di Focalin XR. Un'ulteriore valutazione clinica (ad es. Referral reumatologico) può essere appropriata per alcuni pazienti [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Soppressione a lungo termine della crescita nei pazienti pediatrici

Consiglia ai pazienti che Focalin XR può causare il rallentamento della crescita e della perdita di peso [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Aumento della pressione intraoculare (IOP) e glaucoma

Consiglia ai pazienti che IOP e il glaucoma possono verificarsi durante il trattamento con focalina XR [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Tic motori e verbali e peggioramento della sindrome di Tourette

Consiglia ai pazienti che i tic motori e verbali e il peggioramento della sindrome di Tourette possono verificarsi durante il trattamento con Focalin XR. Istruire i pazienti a avvisare il proprio operatore sanitario se si verifica l'emergere di nuovi tic o il peggioramento della sindrome da TIC o Tourette [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Registro di gravidanza

Consiglia ai pazienti che esiste un registro di esposizione alla gravidanza che monitora gli esiti di gravidanza nei pazienti esposti a farmaci ADHD tra cui Focalin XR durante la gravidanza [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Tossicologia non clinica

Carcinogenesi mutagenesi e compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Gli studi di cancerogenicità a vita non sono stati condotti con desmetilfenidato. In uno studio di cancerogenicità a vita condotto nei topi B6C3F1 il metilfenidato racemico ha causato un aumento degli adenomi epatocellulari e nei maschi solo un aumento degli epatoblastomi è stato osservato a una dose giornaliera di circa 60 mg/kg/giorno. Questa dose è circa 2 volte il MRHD di 60 mg/giorno di metilfenidato racemico somministrato ai bambini su base mg/m². L'epatoblastoma è un tipo tumorale maligno relativamente raro. Non vi è stato alcun aumento dei tumori epatici maligni totali. Il ceppo del topo utilizzato è sensibile allo sviluppo di tumori epatici e il significato di questi risultati per l'uomo non è noto.

Il metilfenidato racemico non ha causato alcun aumento dei tumori in uno studio di cancerogenicità a vita condotto nei ratti F344; La dose più alta utilizzata era di circa 45 mg/kg/die, che è circa 4 volte il MRHD (bambini) di 60 mg/giorno di metilfenidato racemico nei bambini su base mg/m².

In uno studio di cancerogenicità di 24 settimane con metilfenidato racemico nel ceppo di topo transgenico p53 /- che è sensibile alle cancerogene genotossiche non c'erano prove di cancerogenicità. I topi maschi e femmine sono stati alimentati con diete contenenti le stesse concentrazioni dello studio di cancerogenicità per tutta la vita; Il gruppo ad alte dosi è stato esposto a 60 a74 mg/kg/giorno di metilfenidato racemico.

Mutagenesi

Il desmetilfenidato non era mutageno nel test di mutazione inversa in vitro Ames nel test di mutazione delle cellule di linfoma del topo in vitro o nel test del micronucleo del midollo osseo del topo in vivo. In un test in vitro che utilizzava cellule di ovaio cinese in coltura trattate con scambi di cromatidi fratelli metilfenidati racemici e le aberrazioni cromosomiche sono state aumentate indicative di una debole risposta clastogena.

Compromissione della fertilità

Non sono disponibili dati umani sull'effetto del metilfenidato sulla fertilità.

Gli studi sulla fertilità non sono stati condotti con desmetilfenidato. Il metilfenidato racemico non ha compromesso la fertilità nei topi maschi o femmine che sono stati alimentati con diete contenenti il ​​farmaco in uno studio di allevamento continuo di 18 settimane. Lo studio è stato condotto a dosi fino a 160 mg/kg/giorno circa 10 volte il MRHD di 60 mg/giorno di metilfenidato racemico somministrato agli adolescenti su base mg/m².

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Gravidanza Exposure Registry

Esiste un registro di esposizione alla gravidanza che monitora gli esiti di gravidanza nelle donne esposte a farmaci ADHD tra cui Focalin XR durante la gravidanza. Gli operatori sanitari sono incoraggiati a registrare i pazienti chiamando il Registro nazionale della gravidanza per i farmaci ADHD al numero 1-866-961-2388 o visitando https://womensmentalhealth.org/adhdmedications/.

Riepilogo del rischio

Il desmetilfenidato è l'enantiomero D-Threo del metilfenidato racemico. Studi pubblicati e rapporti post-marketing sull'uso del metilfenidato durante la gravidanza non hanno identificato un rischio associato al farmaco di importanti difetti alla nascita o esiti avversi materni o fetali. Potrebbero esserci rischi per il feto associato all'uso di stimolanti del SNC durante la gravidanza (vedi Considerazioni cliniche ). Embryo-fetal development studies in rats showed delayed fetal skeletal ossification at doses up to 5 times the maximum recommended human dose (MRHD) of 20 mg/day given to adults based on plasma levels. A decrease in pup weight in males was observed in a pre- and post-natal development study with oral administration of methylphenidate to rats throughout pregnancy and lactation at doses 5 times the MRHD of 20 mg/day given to adults based on plasma levels (Vedere Dati ).

Il rischio di background stimato di principali difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo di perdita di difetti alla nascita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e abortificazione nelle gravidanze clinicamente riconosciute è rispettivamente dal 2% al 4% e dal 15% al ​​20%.

Considerazioni cliniche

Reazioni avverse fetali/neonatali

Gli stimolanti del SNC come Focalin XR possono causare vasocostrizione e quindi ridurre la perfusione della placenta. Non sono state riportate reazioni avverse fetali e/o neonatali con l'uso di dosi terapeutiche di metilfenidato durante la gravidanza; Tuttavia, sono stati segnalati i neonati di parto prematuro e a basso peso alla nascita nelle madri dipendenti dall'anfetamina.

Dati

Dati sugli animali

Negli studi di sviluppo embrionale condotti con ratti e conigli il desmetilfenidato è stato somministrato per via orale a dosi fino a 20 e 100 mg/kg/giorno rispettivamente durante il periodo di organogenesi. Non sono state trovate prove di malformazioni nello studio di ratto o coniglio; Tuttavia, è stata osservata l'ossificazione scheletrica fetale ritardata al più alto livello di dose nei ratti. Quando il desmetilfenidato è stato somministrato ai ratti durante la gravidanza e l'allattamento a dosi fino a 20 mg/kg/giorno, l'aumento di peso corporeo post-svezzamento è stato ridotto nella prole maschile alla dose più alta, ma non sono stati osservati altri effetti sullo sviluppo postnatale. Alle dosi più alte livelli plasmatici testati [area sotto le curve (AUCS)] di desmetilfenidato nei ratti in gravidanza e i conigli erano rispettivamente circa 5 e 1 volte quelli negli adulti dosati con 20 mg/die. I livelli plasmatici negli adulti erano relativamente simili ai livelli plasmatici negli adolescenti.

È stato dimostrato che il metilfenidato racemico provoca malformazioni (aumento dell'incidenza della spina bifida fetale) nei conigli quando somministrato in dosi di 200 mg/kg/giorno durante l'organogenesi.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Il desmetilfenidato è l'enantiomero D-Threo del metilfenidato racemico. La letteratura pubblicata limitata basata sul campionamento del latte da sette madri riferisce che il metilfenidato è presente nel latte umano, il che ha provocato dosi infantili dello 0,16% allo 0,7% del dosaggio adeguato al peso materno e un rapporto di latte/plasma che va tra 1,1 e 2,7. Non ci sono segnalazioni di effetti avversi sul bambino allattato al seno e nessun effetto sulla produzione di latte. Gli effetti a lungo termine dello sviluppo neurologico sui bambini dell'esposizione agli stimolanti sono sconosciuti. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento al seno dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di Focalin XR e a potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno da Focalin XR o dalla condizione materna sottostante.

Considerazioni cliniche

Monitorare i neonati di allattamento al seno per reazioni avverse come l'anoressia dell'insonnia di agitazione e l'aumento di peso ridotto.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia della focalina XR per il trattamento dell'ADHD sono state stabilite in pazienti pediatrici di età compresa tra 6 e 17 anni in due studi clinici adeguati e ben controllati [vedi Studi clinici ].

La sicurezza e l'efficacia della focalina XR nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 6 anni non sono state stabilite.

L'efficacia a lungo termine della Focalin XR nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

Soppressione a lungo termine della crescita

La crescita dovrebbe essere monitorata durante il trattamento con stimolanti tra cui Focalin XR. I pazienti pediatrici che non crescono o aumentano di peso come previsto potrebbe essere interrotto il loro trattamento [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Dati di tossicità per animali giovanili

I ratti trattati con metilfenidato racemico all'inizio del periodo postnatale attraverso la maturazione sessuale hanno dimostrato una diminuzione dell'attività locomotoria spontanea nell'età adulta. Un deficit nell'acquisizione di un compito di apprendimento specifico è stato osservato solo nelle femmine. Le dosi in cui sono stati osservati questi risultati sono almeno 6 volte il MRHD di 60 mg/giorno somministrati ai bambini su base mg/m².

In uno studio condotto sul metilfenidato racemico di giovani ratti è stato somministrato per via orale a dosi fino a 100 mg/kg/giorno per 9 settimane a partire dall'inizio del periodo post -natale (giorno postnatale 7) e continuando attraverso la maturità sessuale (settimana postnatale 10). Quando questi animali sono stati testati quando gli adulti (settimane postnatali da 13 a 14) hanno ridotto l'attività locomotoria spontanea è stata osservata nei maschi e nelle femmine precedentemente trattate con 50 mg/kg/giorno (circa 4 volte il MRHD di 60 mg/giorno di metilfenida racemica somministrata (8 volte il MRHD dato ai bambini su base mg/m²). Il livello di non effetto per lo sviluppo neurocomportamentale giovanile nei ratti era di 5 mg/kg/die (circa 0,5 volte il MRHD somministrato ai bambini su base mg/m²). Il significato clinico degli effetti comportamentali a lungo termine osservati nei ratti non è noto.

Uso geriatrico

Focalina XR has not been studied in the geriatric population.

Informazioni per overdose per Focalin XR

Effetti clinici del sovradosaggio

Il sovradosaggio di stimolanti del SNC è caratterizzato dai seguenti effetti simpatomimetici:

• Effetti cardiovascolari tra cui tachyarritmie e ipertensione o ipotensione. L'infarto miocardico vasospasmo o la dissezione aortica possono precipitare a morte cardiaca improvvisa. La cardiomiopatia Takotsubo può svilupparsi.
• Effetti del SNC tra cui confusione di agitazione psicomotoria e allucinazioni. Possono verificarsi convulsioni di sindrome da serotonina incidenti vascolari e coma cerebrali.
• L'ipertermia potenzialmente letale (temperature superiori a 104 ° F) e rabdomiolisi possono svilupparsi.

Gestione overdose

Considera la possibilità di ingestione di droghe multiple. Il profilo farmacocinetico di Focalin XR dovrebbe essere preso in considerazione quando si tratta i pazienti con sovradosaggio. Poiché il metilfenidato ha un grande volume di distribuzione ed è rapidamente metabolizzato la dialisi non è utile. Prendi in considerazione la possibilità di contattare la linea di aiuto per il veleno (1-800-222-1222) o un tossicologo medico per ulteriori raccomandazioni di gestione del sovradosaggio.

Controindicazioni per Focalin XR

• Ipersensibilità al metilfenidato o ad altri componenti di Focalin XR. Reazioni di ipersensibilità come angioedema e reazioni anafilattiche sono state riportate in pazienti trattati con metilfenidato [vedi Reazioni avverse ].
• Trattamento concomitante con inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS) o entro 14 giorni dopo l'interruzione del trattamento con un MAOI a causa del rischio di crisi ipertesi [vedi Interazioni farmacologiche ].

Farmacologia clinica for Focalina XR

Meccanismo d'azione

L'idrocloruro del desmetilfenidato è uno stimolante del SNC. La modalità di azione terapeutica in ADHD non è nota.

Farmacodinamica

Il desmetilfenidato è il d-enantiomero D-enantiomer più farmacologicamente attivo del metilfenidato racemico. Il metilfenidato blocca il reuptake della noradrenalina e dopamina Nel neurone presinaptico e aumenta il rilascio di queste monoamine nello spazio extraneuronale.

Elettrofisiologia cardiaca

Al dosaggio giornaliero totale massimo raccomandato di 40 mg di Focalin XR non prolunga l'intervallo QTC in alcuna misura clinicamente rilevante.

Farmacocinetica

Assorbimento

Focalina XR produces a bi-modal plasma concentration-time profile (i.e. 2 distinct peaks approximately 4 hours apart) when orally administered to healthy adults. The initial rate of absorption for Focalina XR is similar to that of Focalina tablets as shown by the similar rate parameters between the 2 formulations i.e. first peak concentration (Cmax1) and time to the first peak (tmax1) which is reached in 1.5 hours (typical range 1 to 4 hours). The mean time to the interpeak minimum (tminip) is slightly shorter and time to the second peak (tmax2) is slightly longer for Focalina XR given once daily (about 6.5 hours; range 4.5 to 7 hours) compared to Focalina tablets given in 2 doses 4 hours apart (Vedere Figure 1) although the ranges observed are greater for Focalina XR.

Focalina XR given once daily exhibits a lower second peak concentration (Cmax2) higher interpeak minimum concentrations (Cminip) and fewer peak and trough fluctuations than Focalina tablets given in 2 doses given 4 hours apart. This is due to an earlier onset and more prolonged absorption from the delayed-release beads (Vedere Figure 1).

Il rapporto tra la media geometrica di AUC (0-INF) e CMAX dopo la somministrazione di Focalin XR fornita una volta al giorno sono rispettivamente 1,02 e 0,86 alla stessa dose totale di compresse di focalina somministrate in 2 dosi a 4 ore di distanza. La variabilità in CMAX CMIN e AUC è simile tra le compresse di focalina XR e focalina a rilascio immediato con circa 3 volte in ciascuno.

Circa il 90% della dose viene assorbito dopo la somministrazione orale di metilfenidato racemico radiomarico. Tuttavia, a causa del primo metabolismo del primo passaggio la biodisponibilità assoluta media del desmetilfenidato quando somministrato in varie formulazioni era dal 22% al 25%.

Figura 1: profili di concentrazione plasmatica di desmetilfenidato medio dopo somministrazione 1 x 20 mg di focalina XR (n = 24) capsule e compresse 2 x 10 mg di focalina a rilascio immediato (n = 25)

Dopo la somministrazione di dose singola Focalin XR ha dimostrato farmacocinetica proporzionale dose (PK) nell'intervallo da 5 mg a 40 mg.

Per i pazienti che non sono in grado di ingoiare la capsula, il contenuto può essere cosparso di salsa di mele e somministrato [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Distribuzione

Il legame della proteina plasmatica del desmetilfenidato non è noto; Il metilfenidato racemico è legato alle proteine ​​plasmatiche dal 12% al 15% indipendentemente dalla concentrazione. Il desmetilfenidato mostra un volume di distribuzione di 2,65 ± 1,11 L/kg.

Eliminazione

Le concentrazioni plasmatiche di desmetilfenidato diminuiscono monofasicamente dopo la somministrazione orale di Focalin XR. L'emivita di eliminazione terminale media del desmetilfenidato è stata di circa 3 ore in adulti sani. I pazienti pediatrici tendono ad avere emivite leggermente più brevi con mezzi da 2 a 3 ore. Il desmetilfenidato è stato eliminato con una clearance media di 0,40 ± 0,12 L/ora/kg dopo somministrazione endovenosa.

Metabolismo

Nell'uomo il desmetilfenidato viene metabolizzato principalmente tramite de-esterificazione in acido acetico d-α-fenil-piperidina (noto anche come acido d-ritalinico). Questo metabolita ha poca o nessuna attività farmacologica. Non esiste un'interconversione in vivo al l-tre-enantiomero.

Escrezione

Dopo il dosaggio orale di metilfenidato racemico radiomarico nell'uomo, circa il 90% della radioattività è stato recuperato nelle urine. Il principale metabolita urinario del dL-metilfenidato racemico era l'acido DL-ritalinico responsabile per circa l'80% della dose. L'escrezione urinaria del composto genitore ha rappresentato lo 0,5% di una dose endovenosa.

Studi in popolazioni specifiche

Pazienti maschi e femmine

Dopo la somministrazione di Focalin XR, il primo picco (CMAX1) era in media del 45% più alto nelle donne. Il minimo dell'interpeak e il secondo picco tendevano anche ad essere leggermente più elevati nelle donne sebbene la differenza non fosse statisticamente significativa e questi schemi sono rimasti anche dopo la normalizzazione del peso.

Gruppi razziali o etnici

Non c'è esperienza sufficiente con l'uso di Focalin XR per rilevare variazioni etniche nella farmacocinetica.

Pazienti pediatrici

La farmacocinetica del desmetilfenidato dopo la somministrazione di Focalin XR non è stata studiata in pediatria di età inferiore ai 18 anni. Quando una formulazione simile di metilfenidato racemico è stata esaminata in 15 pazienti di età compresa tra 10 e 12 anni e 3 pazienti con ADHD tra 7 e 9 anni di età, il tempo al primo picco era simile, sebbene il tempo fino al picco di picco e il tempo fino al secondo picco era ritardato e più variabile nei pazienti pediatrici rispetto agli adulti. Dopo la somministrazione della stessa dose ai pazienti pediatrici e le concentrazioni di adulti nei pazienti pediatrici erano circa il doppio delle concentrazioni osservate negli adulti. Questa maggiore esposizione è quasi completamente dovuta alla dimensione corporea inferiore poiché non sono osservate differenze relative all'età nei parametri farmacocinetici desmetilfenidati (cioè spazio e volume di distribuzione) dopo la normalizzazione alla dose e al peso.

Pazienti con compromissione renale

Non c'è esperienza con l'uso della Focalin XR nei pazienti con compromissione renale. Poiché la clearance renale non è una via importante di eliminazione del metilfenidato che la compromissione renale dovrebbe avere scarso effetto sulla farmacocinetica di Focalin XR.

Pazienti con compromissione epatica

Non c'è esperienza con l'uso di Focalin XR nei pazienti con compromissione epatica.

Studi sull'interazione farmacologica

Il metilfenidato non è metabolizzato dagli isoenzimi del citocromo P450 (CYP) in misura clinicamente rilevante. Non si prevede che gli induttori o gli inibitori dei CYP abbiano alcun impatto rilevante sulla farmacocinetica metilfenidata. Al contrario, gli enantiomeri D e L del metilfenidato non hanno inoltratamente inibito il CYP1A2 2C8 2C9 2C19 2D6 2E1 o 3A. La somministrazione clinicamente metilfenidata non ha aumentato le concentrazioni plasmatiche della desipramina del substrato CYP2D6.

Studi clinici

Pazienti pediatrici

È stato condotto uno studio randomizzato in doppio cieco controllato con placebo (Studio 1) in 103 pazienti pediatrici (da 6 a 12 n = 86; età da 13 a 17 n = 17) che soddisfano i criteri DSM-IV per aderenti aderenti a impulsi iperattivi o combinati (studio 1).

I pazienti sono stati randomizzati a ricevere una dose flessibile di focalina XR (da 5 a 30 mg/die) o placebo una volta al giorno per 7 settimane. Durante le prime 5 settimane di trattamento, i pazienti sono stati titolati alla loro dose ottimale e sono rimasti su questa dose ottimale per le ultime 2 settimane di studio senza modifiche alla dose o interruzione.

Segni e sintomi dell'ADHD sono stati valutati confrontando la variazione media dal basale a endpoint per i pazienti con focalina XR e trattati con placebo usando un'analisi intent-to-trattamento del risultato di efficacia primaria misura il punteggio totale della sottoscala DSM-IV dei conners ADHD/DSM-IV scale per gli insegnanti (CADS-T). Il CADS-T include l'indice ADHD (12 elementi) e la sottoscala totale DSM-IV (18 elementi di punteggio totale dell'intervallo: da 0 a 54); Quest'ultimo è diviso in sottoscale disattenti (9 elementi) e iperattivi-impulsive (9 articoli). Gli insegnanti hanno valutato il comportamento osservato durante la giornata scolastica completando il Weekly CADS-T. Una diminuzione del punteggio totale della sottoscala DSM-IV CADS-T dal basale indica il miglioramento.

I punteggi totali CADS-T hanno mostrato un effetto terapeutico statisticamente significativo a favore della focalina XR rispetto al placebo (Tabella 6) .ââ

Tabella 6: Riepilogo dei risultati di efficacia dello studio ADHD sui pazienti pediatrici (6 € 17 anni) (Studio 1)

In 2 ulteriori studi incrociati (studi 2 e 3) in pazienti pediatrici di età compresa tra 6 e 12 anni che hanno ricevuto 20 mg di Focalin XR o placebo Focalin XR ha scoperto che ha un effetto terapeutico statisticamente significativo rispetto al placebo su Swanson Kotkin Agler M-Flynn

Pazienti adulti

Un gruppo parallelo randomizzato in doppio cieco controllato con placebo (Studio 4) è stato condotto in 221 pazienti adulti di età compresa tra 18 e 60 anni che soddisfacevano i criteri DSM-IV per i sottotipi disattenti-impulsivi o combinati di sottili impulsivi (Studio 4).

I pazienti sono stati randomizzati a ricevere una dose fissa di Focalin XR (20 30 o 40 mg/die) o placebo una volta al giorno per 5 settimane. I pazienti randomizzati a Focalin XR sono stati iniziati su una dose di inizio di 10 mg/giorno e titolati con incrementi di 10 mg/settimana alla dose fissa assegnata in modo casuale. I pazienti sono stati mantenuti nella loro dose fissa (20 30 o 40 mg/die) per un minimo di 2 settimane.

Segni e sintomi dell'ADHD sono stati valutati confrontando la variazione media dal basale all'endpoint per i pazienti con focalina XR e trattato con placebo usando un'analisi intenzionale a trattare la misura di esito dell'efficacia primaria per la scala di valutazione del disturbo dell'attenzione/iperattività (DSM-IV ADHD RS).

L'ADHD-RS DSM-IV è un questionario a 18 elementi con un intervallo di punteggio da 0 a 54 punti che misura i sintomi di base dell'ADHD e include sottoscale sia iperattive/impulsive che disattenti.

Tutte e 3 le dosi di Focalin XR (20 30 e 40 mg/die) hanno mostrato un effetto terapeutico statisticamente significativo rispetto al placebo. Non vi è stato un evidente aumento dell'efficacia con l'aumento della dose.

Tabella 7: Riepilogo dei risultati di efficacia dello studio ADHD negli adulti (Studio 4)

Informazioni sul paziente per Focalin XR

Focalin XR®
(Foh-kuh-lin XR)
(dexmetilfenidato cloridrato USP) Capsule a rilascio esteso per uso orale

Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Focalin XR?

Focalin XR può causare gravi effetti collaterali tra cui:

• Abuso misuse and addiction. Focalin XR ha un'alta possibilità di abuso e abuso e può portare a problemi di uso di sostanze tra cui la dipendenza. L'abuso e l'abuso di Focalin XR altri metilfenidati contenenti medicinali e anfetamina contenenti medicinali possono portare a sovradosaggio e morte. Il rischio di sovradosaggio e morte è aumentato con dosi più elevate di focalina XR o quando viene utilizzato in modi che non sono approvati come sbuffo o iniezione.
  • Il tuo operatore sanitario dovrebbe controllare il rischio di te o di tuo figlio per uso improprio e dipendenza da abuso prima di iniziare il trattamento con Focalin XR e monitorerà te o tuo figlio durante il trattamento.
  • Focalin XR può portare alla dipendenza fisica dopo un uso prolungato anche se prelevato come indicato dal tuo operatore sanitario.
  • Non dare Focalin XR a nessun altro. Vedere Cos'è Focalin XR? Per ulteriori informazioni.
  • Mantieni la focalina XR in un luogo sicuro e smaltirà adeguatamente qualsiasi medicina non utilizzata. Vedere Come dovrei conservare Focalin XR? Per ulteriori informazioni.
  • Di 'al tuo operatore sanitario se tu o tuo figlio avete mai abusato o dipendente da medicinali da prescrizione alcolica o droghe di strada.
• Rischi per le persone con gravi malattie cardiache. La morte improvvisa è avvenuta nelle persone che hanno difetti cardiaci o altre gravi malattie cardiache.

Il tuo operatore sanitario dovrebbe controllare attentamente te o il tuo bambino prima di iniziare Focalin XR. Di 'al tuo operatore sanitario se tu o tuo figlio avete problemi cardiaci o difetti cardiaci.

Chiama subito il proprio medico o vai al pronto soccorso dell'ospedale più vicino se tu o tuo figlio avete segni di problemi cardiaci come il dolore al torace breve di respiro o svenimento durante l'assunzione di Focalin XR.

• Aumento della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Il tuo operatore sanitario dovrebbe controllare regolarmente la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca di tuo figlio durante il trattamento con Focalin XR.
• Problemi mentali (psichiatrici):
  • Tutti i pazienti
  • Comportamento nuovo o peggiore e problemi di pensiero
  • malattia bipolare nuova o peggiore
  • Nuovi sintomi psicotici (come le voci dell'udito che credono che le cose non vere sono sospette) o nuovi sintomi maniacali

Dì al tuo operatore sanitario su eventuali problemi mentali che tu o tuo figlio avete o una storia familiare di malattia bipolare suicida o depressione.

Chiama subito il vostro operatore sanitario se tu o tuo figlio avete sintomi o problemi mentali nuovi o peggiorano durante l'assunzione di Focalin XR, soprattutto vedendo o ascoltando cose che non sono vere cose credendo che non sono reali o sospette.

Cos'è Focalin XR?

• Focalin XR è una medicina di prescrizione stimolante del sistema nervoso centrale (SNC). Viene utilizzato per il trattamento del disturbo iperattività con deficit di attenzione (ADHD). Focalin XR può aiutare ad aumentare l'attenzione e ridurre l'impulsività e l'iperattività nei pazienti con ADHD.
• Focalin XR dovrebbe essere utilizzata come parte di un programma di trattamento totale per l'ADHD che può includere consulenza o altre terapie.

Focalin XR è una sostanza controllata a livello federale (CII) perché contiene desmetilfenidato che può essere un obiettivo per le persone che abusano di medicinali da prescrizione o farmaci di strada. Mantieni Focalin XR in un luogo sicuro per proteggerlo dal furto. Non dare mai la tua Focalin XR a nessun altro perché può causare la morte o danneggiarli. Vendere o regalare Focalin XR può danneggiare gli altri ed è contro la legge.

Chi non dovrebbe prendere Focalin XR?

Focalin XR non dovrebbe essere preso se tu o tuo figlio:

• sono allergici al cloridrato metilfenidato o uno qualsiasi degli ingredienti in Focalin XR. Vedi la fine di questa guida ai farmaci per un elenco completo di ingredienti in Focalin XR.
• stanno prendendo o hanno preso negli ultimi 14 giorni un medicinale anti-depressione chiamato inibitore della monoamina ossidasi (MAOI).

Focalin XR potrebbe non essere giusto per te o tuo figlio. Prima di iniziare Focalin Xr, racconta il tuo o il tuo bambino di assistenza sanitaria di tuo figlio su tutte le condizioni di salute (o una storia familiare di) tra cui:

• problemi cardiaci difetti cardiaci o ipertensione
• Problemi mentali tra cui psicosi mania malattia bipolare o depressione
• Problemi di circolazione in dita o dita dei piedi
• Avere problemi agli occhi tra cui una maggiore pressione nel glaucoma degli occhi o problemi con la visione ravvicinata (lungimiranza)
• avere o avere movimenti o suoni ripetuti (tic) o sindrome da Tourette o avere una storia familiare di TIC o sindrome da Tourette.
• Se sei incinta o hai intenzione di rimanere incinta. Non è noto se Focalin XR danneggerà il tuo bambino non ancora nato.
  • Esiste un registro di gravidanza per le femmine esposte a farmaci ADHD tra cui Focalin XR durante la gravidanza. Lo scopo del registro è di raccogliere informazioni sulla salute delle femmine esposte a Focalin XR e al loro bambino. Se tu o tuo figlio rimane incinta durante il trattamento con Focalin XR, parlate con il proprio operatore sanitario sulla registrazione con il registro nazionale di gravidanza dei farmaci ADHD al numero 1- 866-961-2388 o visitare online su https://womensmentalhealth.org/adhd-medices/.
• Se stai allattando o prevedi di allattare. Focalin XR passa nel latte materno. Parla con il tuo operatore sanitario del modo migliore per nutrire il bambino durante il trattamento con Focalin XR.

Dì al tuo operatore sanitario di tutte le medicine che tu o tuo figlio prendono, comprese le prescrizioni e le medicine da banco vitamine e integratori a base di erbe. Focalin XR e alcuni medicinali possono interagire tra loro e causare gravi effetti collaterali. A volte le dosi di altri medicinali dovranno essere regolate durante l'assunzione di Focalin XR.

Il tuo operatore sanitario deciderà se Focalin XR può essere assunta con altri medicinali.

Soprattutto dì al tuo medico se tu o tuo figlio prendi:

• Medici antidepressivi tra cui MAOIS
• medicine per la pressione sanguigna (anti-ipertensiva)
• Conosci le medicine che tu o tuo figlio prendono. Tieni con te un elenco dei tuoi medicinali per mostrare il tuo medico e il tuo farmacista.
• Non dovresti prendere Focalin XR il giorno dell'operazione se viene utilizzato un certo tipo di anestetico. Questo perché c'è la possibilità di un improvviso aumento della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca durante l'operazione.

Non avviare alcuna nuova medicina durante l'assunzione di Focalin XR senza parlare prima con il tuo operatore sanitario.

Come dovrebbe essere presa Focalin XR?

• Prendi Focalin XR esattamente come prescritto. Il tuo operatore sanitario può regolare la dose fino a quando non è giusto per te o per tuo figlio.
• Prendi Focalin XR una volta al giorno. Focalin XR è una capsula a rilascio esteso.
• Focalin XR può essere preso con o senza cibo. Prendere Focalin XR con il cibo può rallentare il tempo necessario per iniziare la medicina.
• Ingregare le capsule di Focalin XR intere con acqua o altri liquidi. Non masticare o dividere le capsule o le perle nella capsula. Se tu o tuo figlio non potete ingoiare la capsula aprirla e cospargere le piccole perle di medicina su un cucchiaio di salsa di mele e ingoiarlo subito senza masticare.
• Il tuo operatore sanitario può fare controlli regolari del cuore del sangue e della pressione sanguigna durante l'assunzione di Focalin XR.
• I bambini dovrebbero avere la loro altezza e il peso controllati spesso durante l'assunzione di Focalin XR. Il trattamento con Focalin XR può essere fermato se si riscontra un problema durante questi controlli.
• Se tu o tuo figlio prendi troppi Focalin Xr, chiamate il proprio medico o la linea di aiuto velenosa al numero 1-800-222-1222 o vai subito al pronto soccorso dell'ospedale più vicino.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Focalin XR?

Focalin XR può causare gravi effetti collaterali tra cui:

Vedere Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Focalin XR? Per informazioni sui problemi cardiaci e mentali segnalati.

• Doloreful and prolonged erections (priapismo) si sono verificati con metilfenidato. Se tu o tuo figlio sviluppate il priapismo, cercate subito un aiuto medico. A causa del potenziale di danno duraturo, il priapismo dovrebbe essere valutato immediatamente da un operatore sanitario.
• Problemi di circolazione in dita e dita dei piedi (vasculopatia periferica incluso il fenomeno di Raynaud):
• le dita dei piedi o le dita dei piedi possono sembrare intorpidito doloroso
• le dita dei piedi o le dita dei piedi possono cambiare colore da pallide a blu a rosso

Di 'al tuo operatore sanitario se tu o il tuo bambino avete intorpidimento del colore del colore della pelle o sensibilità alla temperatura nelle dita dei piedi o nelle dita dei piedi.

• Chiama subito il tuo medico se hai o tuo figlio ha segni di ferite inspiegabili che appaiono su dita o dita dei piedi durante l'assunzione di Focalin XR.
• Rallentamento della crescita (altezza e peso) nei bambini. I bambini dovrebbero avere la loro altezza e il peso controllato spesso durante il trattamento con Focalin XR. Il trattamento con Focalin XR può essere fermato se il bambino non cresce o aumenta di peso.
• Problemi con gli occhi (aumento della pressione nell'occhio e nel glaucoma). Chiama subito il proprio medico se tu o tuo figlio sviluppano cambiamenti nella visione o nel rosso per il dolore agli occhi.
• Tic nuovi o peggiori o peggioramento della sindrome da Tourette. Di 'al tuo operatore sanitario se tu o tuo figlio avete qualche tics nuovo o peggioramento o peggiorare la sindrome di Tourette durante il trattamento con Focalin XR.

Gli effetti collaterali comuni includono:

• • Bambini (6 € 17 anni)
  • dispepsia
  • diminuzione dell'appetito
  • mal di testa
  • ansia
  • Adulti
  • bocca secca
  • dispepsia
  • mal di testa
  • ansia
  • Dolore faringolaringoale

Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come dovrei conservare Focalin XR?

• Conservare la focalina XR in un luogo sicuro e in un contenitore strettamente chiuso a temperatura ambiente compresa tra 68 ° F e 77 ° F (da 20 ° C a 25 ° C).
• Smaltire la restante Focalin XR inutilizzata o scaduta da un programma di ritorno di medicina presso un sito di raccolta autorizzato alla droga degli Stati Uniti (DEA). Se non è disponibile alcun programma di rimborso o collezionista autorizzato alla DEA, mix Focalin XR con una sostanza non tossica indesiderabile come lettiera di gatto sporco o fondi di caffè usati per renderlo meno attraente per bambini e animali domestici. Posizionare la miscela in un contenitore come un sacchetto di plastica sigillato e buttare via Focalin XR nella spazzatura domestica. Visita www.fda.gov/drugdisposal per ulteriori informazioni sullo smaltimento della medicina non utilizzata.
• Mantieni Focalin XR e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace di Focalin XR.

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in una guida ai farmaci. Puoi chiedere al tuo farmacista o operatore sanitario informazioni su Focalin XR scritta per gli operatori sanitari. Non utilizzare Focalin XR per una condizione per la quale non è stata prescritta. Non dare Focalin XR ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro ed è contro la legge.

Quali sono gli ingredienti in Focalin XR?

Ingrediente attivo: desmetilfenidato cloridrato

Ingredienti inattivi: Copolimero Ammonio metacrilato FD

Questa guida ai farmaci è stata approvata dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti.