Endocet

Descrizione per endocet

Ogni compressa per somministrazione orale contiene ossicodone cloridrato e paracetamolo nei seguenti punti di forza:

Ossicodone cloridrato USP
Acetaminofene USP 325 mg
*5 mg di ossicodone HCl equivale a 4,4815 mg di ossicodone.

Ossicodone cloridrato USP
Acetaminofene USP 325 mg
*7,5 mg di ossicodone HCl equivale a 6,7228 mg di ossicodone.

Ossicodone cloridrato USP
Acetaminofene USP 500 mg
*7,5 mg di ossicodone HCl equivale a 6,7228 mg di ossicodone.

Ossicodone cloridrato USP
Acetaminofene USP 325 mg
*10 mg di ossicodone HCl equivale a 8,9637 mg di ossicodone.

Ossicodone cloridrato USP
Acetaminofene USP 650 mg
*10 mg di ossicodone HCl equivale a 8,9637 mg di ossicodone.

Tutti i punti di forza dell'endocet (tavolette di ossicodone e paracetamolo) contengono anche i seguenti ingredienti inattivi: anidride colloidale croscarmellosio di sodio crospoidone microcristallino cellulosa povidone pregelatinizzato di cornarca e acido stearico. Inoltre, i 7,5 mg/325 mg e le forze di 7,5 mg/500 mg contengono FD

L'ossicodone 14-idrossidiidrocodeinone è un analgesico oppiaceo semisintetico che si verifica come polvere cristallina senza odore bianco con un sapore amaro salino. La formula molecolare per ossicodone cloridrato è C ₁₈ H ₂₁ NO ₄ • HCl e peso molecolare 351,83. Deriva dall'oppio alcaloide thebaine e può essere rappresentato dalla seguente formula strutturale:

Il paracetaminofene 4'-idrossicetanilide è un analgesico e antipiretico non appetizzato e antipiretico che si verifica come una polvere cristallina in odore bianco che possiede un sapore leggermente amaro. La formula molecolare per il paracetamolo è C ₈ H ₉ NO ₂ e il peso molecolare è 151.17. Può essere rappresentato dalla seguente formula strutturale:

Usi per endocet

L'endocet (compresse di ossicodone e paracetamolo) è indicato per il sollievo di dolore da moderate a moderatamente gravi.

Dosaggio per endocet

Il dosaggio deve essere regolato in base alla gravità del dolore e alla risposta del paziente. Occasionalmente può essere necessario superare il solito dosaggio raccomandato di seguito in casi di dolore più grave o in quei pazienti che sono diventati tolleranti all'effetto analgesico degli oppioidi. Se il dolore è costante, l'analgesico degli oppiacei deve essere somministrato a intervalli regolari su un programma 24 ore su 24. Le compresse di endocet (compresse di ossicodone e acetamolo) vengono somministrate per via orale.

Endocet (compresse di ossicodone e paracetamolo) 5 mg/325 mg; Endocet (compresse di ossicodone e paracetamolo) 7,5 mg/500 mg; Endocet (compresse di ossicodone e paracetamolo) 10 mg/650 mg

Il solito dosaggio degli adulti è una compressa ogni 6 ore, se necessario per il dolore. La dose giornaliera totale di paracetamolo non deve superare i 4 grammi.

Endocet (compresse di ossicodone e paracetamolo) 7,5 mg/325 mg; Endocet (compresse di ossicodone e paracetamolo) 10 mg/325 mg

Il solito dosaggio degli adulti è una compressa ogni 6 ore, se necessario per il dolore. La dose giornaliera totale di paracetamolo non deve superare i 4 grammi.

Cessazione della terapia

Nei pazienti trattati con compresse di endocet (compresse di ossicodone e paracetamolo) per più di poche settimane che non richiedono più dosi di terapia devono essere rastremate gradualmente per prevenire segni e sintomi di ritiro nel paziente fisicamente dipendente.

Come fornito

Endocet (compresse di ossicodone e acetamolo USP) è fornito come segue:

a cosa serve il dock giallo

5 mg/325 mg

Tablet rotondo bianco con una faccia segnata e l'altra inscritta Endo e 602.

Bottiglie di 100
Bottiglie di 500

Pacchetto dose unitario di 100 compresse NDC 60951-602-75

7,5 mg/325 mg

Tablet a forma di ovale di pesca Debossato con E700 su un lato e 7.5/325 dall'altro.

Bottiglie di 100

7,5 mg/500 mg

Tablet a forma di capsula pesca Debossato con E796 da un lato e 7,5 dall'altro.

Bottiglie di 100

10 mg/325 mg

Tablet a forma di capsula gialla Debossato con E712 su un lato e '10/325 'dall'altro.

Bottiglie di 100

10 mg/650 mg

Tablet ovale giallo debossato con E797 da un lato e 10 dall'altro.

Bottiglie di 100

Conservare da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F). [Vedi a temperatura ambiente controllata da USP].

Distribuire in un contenitore resistente alla luce stretta come definito nell'USP con una chiusura resistente ai bambini (come richiesto).

Modulo d'ordine DEA richiesto.

Prodotto per: Endo Pharmaceuticals Inc. Chadds Ford Pennsylvania 19317. Febbraio 2007. FDA Rev Data: N/A

Effetti collaterali fO Endocet

Le reazioni avverse gravi che possono essere associate all'uso delle compresse di endocet (ossicodone e acetamolo) comprendono l'uso di ipotensione e shock della depressione circolatoria di arresto respiratorio di depressione respiratoria. Sovradosaggio ).

Le reazioni avverse non serie più frequentemente osservate includono la sonnolenza vertigini della vertigine o la nausea e il vomito di sedazione. Questi effetti sembrano essere più importanti in ambulatorio che nei pazienti non ambulatoriali e alcune di queste reazioni avverse possono essere alleviate se il paziente si sdraia. Altre reazioni avverse includono costipazione e prurito della disforia euforia.

Le reazioni di ipersensibilità possono includere: eruzioni cutanee reazioni cutanee eritematose orticarie. Le reazioni ematologiche possono includere: anemia emolitica di trombocitopenia neutropenia pancitopenia. Anche rari casi di agranulocitosi sono stati associati all'uso di paracetamolo. In dosi elevate l'effetto avverso più grave è una necrosi epatica potenzialmente fatale dose-dipendente. Possono anche verificarsi necrosi tubulare renale e coma ipoglicemico.

Altre reazioni avverse ottenute dalle esperienze post -marketing con compresse di endocet (ossicodone e acetamofene) sono elencate dal sistema di organi e in ordine decrescente di gravità e/o frequenza come segue:

Corpo nel suo insieme

Reazione anafilattoide Reazione allergica malessere ASTENIA ASTENZIA Dolore al torace Febbre ipotermia Sete di testa ha aumentato il sovradosaggio di overdosio accidentale non accidentale

Cardiovascolare

Ipotensione Ipertensione Tachicardia Ortostatica Ipotensione Bradicardia Palpitazioni Dysritmie

Sistema nervoso centrale e periferico

Stupo tremore parastesia ipoesestesia convulsioni letargia ansia permanente mentale agitazione edema cerebrale confusione vertigini

Fluido ed elettrolita

Disidratazione Iperkaliemia Acidosi metabolica alcalosi respiratoria

Gastrointestinale

Dispepsia Disturbi del gusto per il dolore addominale Distensione addominale sudata aumentata diarrea secca secca flatulenza disturbo gastrointestinale nausea vomito pancreatite ostruzione intestinale ileo

Epatico

Aumenti transitori degli enzimi epatici nell'epatite della bilirubina insufficienza epatica di ittero epatotossicità Disturbo epatico

Udito e vestibolare

Acufene perdita dell'udito

Ematologico

Trombocitopenia

Ipersensibilità

Anafilassi acuta anafilassi angiedema asma broncospasmo edema laringeo orticaria reazione anafilattoide

Metabolico e nutrizionale

Ipoglicemia iperglicemia acidosi alcalosi

Muscoloscheletrico

Rabdomiolisi della mialgia

Oculare

Miosi Disturbi visivi Red Eye

Psichiatrico

Dipendenza dalla droga Abuso di droghe Insonnia Confusione Ansia Agitazione Livello depresso di coscienza Nervosismo allucinazione Somnolenza Depressione suicidio

Sistema respiratorio

Broncospasmo dispnea iperpnea edema polmonare tachipnea aspirazione ipoventilazione edema laringeo

Pelle e appendici

Eritema orticaria eruzione cutanea

Urogenitale

Nefrite interstiziale Necrosi papillare Proteinuria Insufficienza renale e insufficienza Restenzione urinaria

Abuso e dipendenza da droghe

Le compresse di endocet (tavolette di ossicodone e paracetamolo) sono una sostanza controllata dal programma II. L'ossicodone è un oppiaceo mu-agonista con una responsabilità di abuso simile alla morfina. L'ossicodone come la morfina e altri oppioidi utilizzati nell'analgesia può essere abusato ed è soggetto a diversione criminale.

La tossicodipendenza è definita come un uso anormale di uso compulsivo per scopi non medici di una sostanza nonostante le difficoltà fisiche psicologiche professionali o interpersonali derivanti da tale uso e da un uso continuo nonostante il danno o il rischio di danno. La tossicodipendenza è una malattia curabile che utilizza un approccio multidisciplinare ma la ricaduta è comune. La dipendenza da oppiacei è relativamente rara nei pazienti con dolore cronico ma può essere più comune negli individui che hanno una storia passata di abuso di alcol o sostanze o dipendenza. La pseudoaddizione si riferisce al comportamento alla ricerca di sollievo dal dolore dei pazienti il ​​cui dolore è scarsamente gestito. È considerato un effetto iatrogeno della gestione del dolore inefficace. Il fornitore di assistenza sanitaria deve valutare continuamente la condizione psicologica e clinica di un paziente antidolorifico al fine di distinguere la dipendenza dalla pseudoaddizione e quindi essere in grado di trattare adeguatamente il dolore.

La dipendenza fisica da un farmaco prescritto non significa dipendenza. La dipendenza fisica comporta l'insorgenza di una sindrome da astinenza quando si è somministrata una riduzione improvvisa o cessazione nell'uso di droghe o se viene somministrato un antagonista oppiaceo. La dipendenza fisica può essere rilevata dopo alcuni giorni di terapia con oppioidi. Tuttavia, la dipendenza fisica clinicamente significativa si osserva solo dopo diverse settimane di terapia di dosaggio relativamente elevata. In questo caso una brusca interruzione dell'oppioide può comportare una sindrome da astinenza. Se l'interruzione degli oppioidi è terapeuticamente indicata che la riduzione graduale del farmaco per un periodo di 2 settimane impedirà i sintomi di astinenza. La gravità della sindrome da astinenza dipende principalmente dal dosaggio giornaliero dell'oppioide per la durata della terapia e lo stato medico dell'individuo.

La sindrome da astinenza di ossicodone è simile a quella della morfina. Questa sindrome è caratterizzata dall'ansia sbadigliata aumentata la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna di irrequietezza dei muscoli del tremore i brividi di irritabilità alternandosi a vampate di calore anoressia anoressia grave starnuto di laccrimazione rinorrea di divamazione della diaforesi e depressione e depressione e depressione e depressione e depressione e depressione e depressione e depressione e depressione e depressioni.

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Il comportamento in cerca di droghe è molto comune nei tossicodipendenti e nei tossicodipendenti. Le tattiche in cerca di droghe includono chiamate di emergenza o visite verso la fine del rifiuto delle ore di ufficio di sottoporsi a test di esame adeguati o perdita ripetuta di referral delle prescrizioni che manomisero le prescrizioni e la riluttanza a fornire cartelle cliniche precedenti o informazioni di contatto per altri medici di trattamento. Doctor Shopping per ottenere ulteriori prescrizioni è comune tra i tossicodipendenti e le persone che soffrono di infezione non trattata.

L'abuso e la dipendenza sono separati e distinti dalla dipendenza fisica e tolleranza. I medici dovrebbero essere consapevoli del fatto che la dipendenza non può essere accompagnata da tolleranza simultanea e sintomi di dipendenza fisica in tutti i tossicodipendenti. Inoltre, può verificarsi abusi di oppioidi in assenza di vera dipendenza ed è caratterizzato da un uso improprio per scopi non medici spesso in combinazione con altre sostanze psicoattive. L'ossicodone come altri oppioidi è stato deviato per uso non medico. È fortemente consigliato un'attenta tenuta dei registri delle informazioni di prescrizione, tra cui la frequenza di quantità e le richieste di rinnovo.

Una corretta valutazione del paziente adeguate pratiche di prescrizione adeguata rivalutazione periodica della terapia e adeguata distribuzione e conservazione sono misure appropriate che aiutano a limitare l'abuso di farmaci da oppiacei.

Come le compresse di endocet di altri farmaci per oppioidi (compresse di ossicodone e acetamolo) sono soggette alla legge federale sulle sostanze controllate. Dopo l'uso cronico endocet (compresse di ossicodone e paracetamolo) non devono essere interrotte bruscamente quando si pensa che il paziente sia diventato fisicamente dipendente dall'ossicodone.

Interazioni con alcol e droghe di abuso

Ci si può aspettare che l'ossicodone abbia effetti additivi se usati in combinazione con alcol altri oppioidi o droghe illecite che causano depressione del sistema nervoso centrale.

Interazioni farmacologiche fO Endocet

Interazioni farmaco/farmaco con ossicodone

Gli analgesici oppioidi possono migliorare l'azione di blocco neuromuscolare dei rilassanti dei muscoli scheletrici e produrre un aumento del grado di depressione respiratoria.

Pazienti che ricevono depressivi del SNC come altri analgesici oppioidi fenotiazine generali di anestetici altri tranquillanti ad azione centralmente antidemetica sedativa-ipnotica o altri depressivi del SNC (incluso l'alcol) in concomitanza con tablet endocet (tablet di ossicodone di ossicodone e astetaminofene) possono esibire una depressione CNS additiva. Quando tale terapia combinata è previsto, la dose di uno o entrambi gli agenti dovrebbe essere ridotta. L'uso simultaneo di anticolinergici con oppioidi può produrre ileo paralitico.

Gli analgesici agonisti/antagonisti (cioè pentazocina nalbuphine naltrexone e butorfanolo) dovrebbero essere somministrati con cautela a un paziente che ha ricevuto o sta ricevendo un puro agonista oppiaceo come l'ossicodone. Questi analgesici agonisti/antagonisti possono ridurre l'effetto analgesico dell'ossicodone o possono precipitare i sintomi di astinenza.

Interazioni farmacologiche/farmaci con paracetamolo

Etil alcol : L'epatotossicità si è verificata negli alcolisti cronici a seguito di vari livelli di dose (da moderati a eccessivi) di paracetamolo.

Anticolinergici : L'inizio dell'effetto di paracetamolo può essere ritardato o diminuito leggermente, ma l'effetto farmacologico finale non è significativamente influenzato dagli anticolinergici.

Contraccettivi orali : Aumento della glucuronidazione con conseguente aumento della clearance plasmatica e una ridotta emivita di paracetamolo.

Carbone (attivato): Riduce l'assorbimento di paracetamolo se somministrato il prima possibile dopo il sovradosaggio.

Beta bloccanti: Il propanololo sembra inibire i sistemi enzimatici responsabili della glucuronidazione e dell'ossidazione del paracetamolo. Pertanto, gli effetti farmacologici del paracetamolo possono essere aumentati.

Diuretici a loop: Gli effetti del diuretico del ciclo possono essere ridotti perché il paracetamolo può ridurre l'escrezione renale della prostaglandina e ridurre l'attività della renina plasmatica.

Lamotrigina : Le concentrazioni sieriche di lamotrigina possono essere ridotte producendo una diminuzione degli effetti terapeutici.

Probenecid : Probenecid può aumentare leggermente l'efficacia terapeutica dell'acetamolo.

Zidovudina : Gli effetti farmacologici della zidovudina possono essere ridotti a causa di una migliore clearance non epatica o renale della zidovudina.

Interazioni di test di droga/laboratorio

A seconda della sensibilità/specificità e della metodologia del test, i singoli componenti dell'endocet (ossicodone e compresse di acetaminofene USP) possono attraversare i saggi usati nella rilevazione preliminare della cocaina (benzoilecgonina della metabolita urinario primario) o marijuana (cannabinoidi). È necessario utilizzare un metodo chimico alternativo più specifico per ottenere un risultato analitico confermato. Il metodo di conferma preferito è la gascromatografia/spettrometria di massa (GC/MS). Inoltre, le considerazioni cliniche e il giudizio professionale dovrebbero essere applicate a qualsiasi risultato del test farmaco-abuso, in particolare quando vengono utilizzati risultati positivi preliminari.

Il paracetamolo può interferire con i sistemi di misurazione della glicemia nel sangue; Si può notare una riduzione> 20% nei valori medi di glucosio. Questo effetto sembra essere la concentrazione di farmaci e dipendenti dal sistema.

Avvertimenti fO Endocet

Abuso di abuso e diversione degli oppioidi

L'ossicodone è un agonista oppioide del tipo di morfina. Tali droghe sono ricercate da tossicodipendenti e persone con disturbi della dipendenza e sono soggetti a diversione criminale.

L'ossicodone può essere abusato in un modo simile ad altri agonisti di oppiacei legali o illeciti. Questo dovrebbe essere preso in considerazione quando si prescrivono o distribuiscono compresse di endocet (ossicodone e paracetamolo) compresse in situazioni in cui il medico o il farmacista è preoccupato per un aumentato rischio di abusi o diversione abusi. Le preoccupazioni per l'uso improprio e la diversione non dovrebbero impedire la corretta gestione del dolore.

Gli operatori sanitari dovrebbero contattare il loro consiglio di licenza professionale statale o l'autorità di sostanze controllate dallo stato per informazioni su come prevenire e rilevare abusi o diversione di questo prodotto.

La somministrazione di compresse di endocet (compresse di ossicodone e acetaminofene USP) devono essere attentamente monitorate per le seguenti reazioni e complicanze potenzialmente gravi:

Depressione respiratoria

La depressione respiratoria è un pericolo con l'uso di ossicodone uno degli ingredienti attivi nelle compresse di endocet (ossicodone e paracetamolo) compresse come con tutti gli agonisti oppioidi. I pazienti anziani e debilitati sono a rischio particolare per la depressione respiratoria, così come i pazienti non tolleranti somministrati grandi dosi iniziali di ossicodone o quando l'ossicodone viene somministrato in combinazione con altri agenti che preminano la respirazione. L'ossicodone deve essere utilizzato con estrema cautela nei pazienti con disturbo polmonare ostruttivo cronico cronico (BPCO) COR Pulmonale cronico acuto o compromissione respiratoria preesistente. In tali pazienti anche le solite dosi terapeutiche di ossicodone possono ridurre la spinta respiratoria fino al punto di apnea. In questi pazienti devono essere considerati analgesici non oppioidi alternativi e gli oppioidi devono essere impiegati solo sotto un'attenta supervisione medica alla dose più bassa efficace.

In caso di depressione respiratoria, può essere utilizzato un agente di inversione come il naloxone cloridrato (vedi Sovradosaggio ).

Lesioni alla testa e aumento della pressione intracranica

Gli effetti depressivi respiratori degli oppioidi comprendono la ritenzione di anidride carbonica e l'elevazione secondaria della pressione del fluido cerebrospinale e possono essere notevolmente esagerati in presenza di lesioni alla testa altre lesioni intracraniche o un aumento preesistente della pressione intracranica. L'ossicodone produce effetti sulla risposta pupillare e la coscienza che possono oscurare i segni neurologici di peggioramento nei pazienti con lesioni alla testa.

Effetto ipotensivo

L'ossicodone può causare grave ipotensione, in particolare negli individui la cui capacità di mantenere la pressione arteriosa è stata compromessa da un volume del sangue esaurito o dopo somministrazione simultanea con farmaci che compromettono il tono vasomotorio come le fenotiazine. L'ossicodone come tutti gli analgesici oppioidi del tipo di morfina deve essere somministrato con cautela ai pazienti in shock circolatorio poiché la vasodilatazione prodotta dal farmaco può ridurre ulteriormente la gittata cardiaca e la pressione arteriosa. L'ossicodone può produrre ipotensione ortostatica nei pazienti ambulatoriali.

Epatotossicità

Le precauzioni dovrebbero essere prese in pazienti con malattia epatica. L'epatotossicità e il grave insufficienza epatica si sono verificati negli alcolisti cronici a seguito di dosi terapeutiche.

Precauzioni fO Endocet

Generale

Gli analgesici degli oppioidi dovrebbero essere usati con cautela se combinati con farmaci depressivi del SNC e dovrebbero essere riservati ai casi in cui i benefici dell'analgesia oppioide superano i rischi noti della depressione respiratoria alterata lo stato mentale e l'ipotensione posturale.

Condizioni addominali acute

La somministrazione di endocet (ossicodone e paracetaminofene compresse USP) o altri oppioidi può oscurare la diagnosi o il decorso clinico in pazienti con condizioni addominali acute.

Le compresse di endocet (compresse di ossicodone e acetaminofene) devono essere somministrate con cautela ai pazienti con depressione del SNC anziani o pazienti debilitati pazienti con grave compromissione della funzionalità polmonare epatica o dell'ipotiro dell'ipertropiaggio di addisoni e della malattia della malattia di addice.

Le compresse di endocet (compresse di ossicodone e acetaminofene) possono oscurare la diagnosi o il decorso clinico in pazienti con condizioni addominali acute. L'ossicodone può aggravare le convulsioni in pazienti con disturbi convulsivi e tutti gli oppioidi possono indurre o aggravare le convulsioni in alcuni contesti clinici.

Dopo la somministrazione di compresse di endocet (compresse di ossicodone e acetaminofene) sono state riportate reazioni anafilattiche in pazienti con ipersensibilità nota alla codeina un composto con una struttura simile alla morfina e all'ossicodone. La frequenza di questa possibile sensibilità incrociata è sconosciuta.

Interazioni con altri depressivi del SNC

I pazienti che ricevono altri analgesici oppioidi fenotiazine generali fenotiazine altri tranquillanti ad azione centralmente antiemetica-ipnotica sedativa o altri depressivi del SNC (incluso alcol) in concomitanza con le compresse di endicodone e acetaminophes) possono presentare una depressione additiva del CNS. Quando tale terapia combinata è previsto, la dose di uno o entrambi gli agenti dovrebbe essere ridotta.

Interazioni con analgesici oppiacei agonisti/antagonisti misti

Gli analgesici agonisti/antagonisti (cioè pentazocina nalbuphina e butorfanolo) dovrebbero essere somministrati con cautela a un paziente che ha ricevuto o sta ricevendo un corso di terapia con un analgesico agonista oppioide puro come l'ossicodone. In questa situazione, gli analgesici agonisti/antagonisti possono ridurre l'effetto analgesico dell'ossicodone e/o possono precipitare i sintomi di astinenza in questi pazienti.

Chirurgia ambulatoriale e uso postoperatorio

È stato dimostrato che l'ossicodone e altri oppioidi simili alla morfina riducono la motilità intestinale. L'ileo è una complicazione postoperatoria comune soprattutto dopo la chirurgia intra-addominale con l'uso di analgesia oppioide. È necessario prendere cautela per monitorare la ridotta motilità intestinale nei pazienti postoperatori che ricevono oppioidi. La terapia di supporto standard dovrebbe essere implementata.

Usa nella malattia del tratto pancreatico/biliare

L'ossicodone può causare spasmo dello sfintere di Oddi e deve essere usato con cautela nei pazienti con malattia del tratto biliare, compresa la pancreatite acuta. Gli oppioidi come l'ossicodone possono causare aumenti del livello sierico di amilasi.

Tolleranza e dipendenza fisica

La tolleranza è la necessità di aumentare le dosi di oppioidi per mantenere un effetto definito come l'analgesia (in assenza di progressione della malattia o altri fattori esterni). La dipendenza fisica si manifesta dai sintomi di astinenza dopo una brusca sospensione di un farmaco o dalla somministrazione di un antagonista. La dipendenza fisica e la tolleranza non sono insolite durante la terapia cronica degli oppioidi.

L'astinenza da oppiacei o la sindrome da astinenza è caratterizzata da alcuni o da tutte le seguenti: irrequietezza lacrimazione Rhinorrea che sbadiglia la sudore della sudore e la midriasi. Altri sintomi possono anche svilupparsi tra cui: irritabilità ansia mal di schiena dolori articolari crampi addominali crampi di anosomia anoressia di vomito diarrea o aumento della frequenza respiratoria della pressione arteriosa o della frequenza cardiaca.

In generale, gli oppioidi non devono essere bruscamente sospesi (vedi Dosaggio e amministrazione : Cessazione della terapia).

Test di laboratorio

Sebbene l'ossicodone possa reagire incrociato con alcuni test delle urine di farmaci, non sono stati trovati studi disponibili che hanno determinato la durata della rilevabilità dell'ossicodone negli schermi dei farmaci delle urine. Tuttavia, sulla base dei dati farmacocinetici, la durata approssimativa della rilevabilità per una singola dose di ossicodone è approssimativamente stimata in uno o due giorni dopo l'esposizione al farmaco.

I test delle urine per gli oppiacei possono essere eseguiti per determinare l'uso illecito di droghe e per ragioni mediche come la valutazione dei pazienti con stati di coscienza alterati o il monitoraggio dell'efficacia degli sforzi di riabilitazione della droga. L'identificazione preliminare degli oppiacei nelle urine comporta l'uso di uno screening immunologico e della cromatografia a strato sottile (TLC). La gascromatografia/spettrometria di massa (GC/MS) può essere utilizzata come fase di identificazione del terzo stadio nella sequenza investigativa medica per i test degli oppiacei dopo immunologici e TLC. Le identità degli oppiacei 6-cheto (ad es. Oxycodone) possono essere ulteriormente differenziate dall'analisi del loro derivato di metossima-trimetilsilil (MO-TMS).

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Non sono stati condotti studi sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno di ossicodone e paracetamolo.

Mutagenesi

La combinazione di ossicodone e paracetamolo non è stata valutata per la mutagenicità. L'ossicodone da solo era negativo in un test di mutazione inversa batterica (AMES) e in vitro Dosaggio di aberrazione cromosomica con linfociti umani senza attivazione metabolica e un in vivo Tosaggio del micronucleo del topo. L'ossicodone era clastogenico nel test cromosomico dei linfociti umani in presenza di attivazione metabolica e nel test del linfoma del topo con o senza attivazione metabolica.

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Fertilità

Non sono stati condotti studi sugli animali per valutare gli effetti dell'ossicodone sulla fertilità.

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza CategOy C

Studi riproduttivi su animali non sono stati condotti con endocet (compresse di ossicodone e acetaminofene). Inoltre, non è noto se l'Endocet (compresse di ossicodone e paracetamolo) possa causare danni fetali quando somministrato a una donna incinta o possa influire sulla capacità riproduttiva. Endocet (compresse di ossicodone e paracetamolo) non deve essere somministrato a una donna incinta se non nel giudizio del medico i potenziali benefici superano i possibili pericoli

Effetti nonteratogeni

Gli oppioidi possono attraversare la barriera placentare e avere il potenziale per causare depressione respiratoria neonatale. L'uso di oppioidi durante la gravidanza può provocare un feto fisicamente dipendente da farmaci. Dopo la nascita il neonato può subire gravi sintomi di astinenza.

Manodopera e consegna

Le compresse di endocet (tavolette di ossicodone e acetamofene) non sono raccomandate per l'uso nelle donne durante e immediatamente prima del travaglio e del parto a causa dei suoi potenziali effetti sulla funzione respiratoria nel neonato.

Madri infermieristiche

Normalmente infermieristica non deve essere intrapreso mentre un paziente riceve compresse di endocet (ossicodone e acetamofene) compresse a causa della possibilità di sedazione e/o depressione respiratoria nel bambino. L'ossicodone è escreto nel latte materno a basse concentrazioni e ci sono stati rari segnalazioni di sonnolenza e letargia nei bambini delle madri che assumono un prodotto di ossicodone/acetaminofene. Il paracetamolo è anche escreto nel latte materno a basse concentrazioni.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

Uso geriatrico

Precauzioni speciali dovrebbero essere fornite compresse per determinare la quantità di dosaggio e la frequenza delle compresse di endocet (ossicodone e paracetamolofene) per i pazienti geriatrici poiché la clearance di ossicodone può essere leggermente ridotta in questa popolazione di pazienti rispetto ai pazienti più giovani.

Epatico Impairment

In uno studio farmacocinetico di ossicodone nei pazienti con malattia del plasma di ossicodone a malattia epatica stage diminuiva e la mezza-vita di eliminazione è aumentata. La cura dovrebbe essere esercitata quando l'ossicodone viene utilizzato in pazienti con compromissione epatica.

Compromissione renale

In uno studio sui pazienti con compromissione renale in fase renale Emivita è stata prolungata nei pazienti uremici a causa dell'aumento del volume di distribuzione e della ridotta clearance. L'ossicodone deve essere usato con cautela nei pazienti con compromissione renale.

Informazioni per overdose per endocet

Segni e sintomi

Il sovradosaggio grave con endocet (compresse di ossicodone e paracetamolo) (compresse di ossicodone e acetaminofene USP) è caratterizzato da segni e sintomi di sovradosaggio di oppioidi e paracetamolo. Il sovradosaggio di ossicodone può essere manifestato dalla depressione respiratoria (una diminuzione della frequenza respiratoria e/o del volume di marea cheyne-stocca la cianosi respiratoria) Somnolenza estrema che progredisce verso lo stupore o la flaccidità scheletrica e talvolta il braccidità scheletrica. In grave sovradosaggio di apnea circolatoria crollo arresto cardiaco e la morte può verificarsi.

Nell'overdosagio acuto overdosagio dose-dipendente la necrosi epatica potenzialmente fatale è l'effetto avverso più grave. Possono anche verificarsi anche coma ipoglicemico di necrosi tubulare renale e trombocitopenia.

Negli adulti la tossicità epatica è stata raramente segnalata con overdosi acute di meno di 10 grammi e vittime con meno di 15 grammi. Livelli plasmatici acetaminofene> 300 mcg/ml a 4 ore dopo l'ingestione sono stati associati a danni epatici nel 90% dei pazienti; Si prevede un danno epatico minimo se i livelli plasmatici a 4 ore sono <120 mcg/ml O <30 mcg/ml at 12 hours after ingestion.

È importante sottolineare che i bambini sembrano essere più resistenti degli adulti all'effetto epatotossico di un overdose di paracetamolo. Nonostante ciò, le misure descritte di seguito dovrebbero essere iniziate in qualsiasi adulto o bambino sospettato di aver ingerito un sovradosaggio di paracetamolo.

I primi sintomi a seguito di un sovradosaggio potenzialmente epatotossico possono includere: diaforesi di vomito di nausea e malessere generale. Le prove cliniche e di laboratorio di tossicità epatica potrebbero non essere evidenti fino a 48-72 ore dopo l'ingestione.

Trattamento

L'attenzione primaria dovrebbe essere prestata al ristabilimento di un'adeguata scambio respiratorio attraverso la fornitura di vie aeree di brevetto e l'istituzione di ventilazione assistita o controllata. Misure di supporto (inclusi fluidi endovenosi di ossigeno e vasopressori) dovrebbero essere impiegate nella gestione di shock circolatorio e edema polmonare che accompagnano il sovradosaggio come indicato. L'arresto cardiaco o le aritmie possono richiedere un massaggio cardiaco o defibrillazione.

L'antagonista oppioide naloxone cloridrato è un antidoto specifico contro la depressione respiratoria che può derivare da sovradosaggio o sensibilità insolita agli oppioidi incluso l'ossicodone. Pertanto, dovrebbe essere somministrata una dose appropriata di naloxone cloridrato (normale dose iniziale per adulti 0,4 mg-2 mg) preferibilmente dalla via endovenosa contemporaneamente agli sforzi di rianimazione respiratoria. Poiché la durata dell'azione dell'ossicodone può superare quella dell'antagonista, il paziente deve essere tenuto sotto la sorveglianza continua e le dosi ripetute dell'antagonista dovrebbero essere somministrate secondo necessità per mantenere un'adeguata respirazione. Gli antagonisti oppioidi non devono essere somministrati in assenza di respiratoria clinicamente significativa di depressione circolatoria secondaria al sovradosaggio di ossicodone. Nei pazienti che dipendono fisicamente da qualsiasi agonista di oppioidi, incluso ossicodone, un'inversione brusca o completa degli effetti degli oppioidi può precipitare una sindrome da astinenza acuta. La gravità della sindrome da astinenza prodotta dipenderà dal grado di dipendenza fisica e dalla dose dell'antagonista somministrata.

Si prega di consultare le informazioni di prescrizione per l'antagonista di oppiacei specifici per i dettagli del loro uso corretto.

Lo svuotamento gastrico e/o il lavaggio possono essere utili per rimuovere il farmaco non assorbito. Questa procedura è raccomandata al più presto dopo l'ingestione anche se il paziente ha vomitato spontaneamente. Dopo la somministrazione di lavaggi e/o emesi del carbone attivo come sospensione è utile se sono passati meno di tre ore dall'ingestione. L'adsorbimento del carbone non dovrebbe essere impiegato prima di Lavage ed emesi.

Se si sospetta un overdose di paracetamolo, lo stomaco deve essere svuotato prontamente da lavaggio. Un test sierico di paracetamolo dovrebbe essere ottenuto il più presto possibile, ma non appena 4 ore dopo l'ingestione. Gli studi sulla funzione epatica devono essere ottenuti inizialmente e ripetuti a intervalli di 24 ore. L'antidoto N-acetilcisteina (NAC) dovrebbe essere somministrato il più presto possibile preferibilmente entro 16 ore dall'ingestione di overdose ma in ogni caso entro 24 ore. Come guida al trattamento dell'ingestione acuta, il livello di paracetamolo può essere tracciato contro il tempo dall'ingestione su un nomogramma (Rumack-Matthew). La linea tossica superiore sul nomogramma è equivalente a 200 mcg/mL a 4 ore, mentre la linea inferiore è equivalente a 50 mcg/mL a 12 ore. Se il livello sierico è al di sopra della linea inferiore, è necessario istituire un intero corso di trattamento N-acetilcisteina. La terapia NAC deve essere trattenuta se il livello di paracetamolo è al di sotto della linea inferiore.

La tossicità dell'ossicodone e del paracetamolo in combinazione è sconosciuta.

Controindicazioni per endocet

Le compresse di endocet (compresse di ossicodone e acetamolo) non devono essere somministrate a pazienti con ipersensibilità nota all'ossicodone acetaminofene o qualsiasi altro componente di questo prodotto.

L'ossicodone è controindicato in qualsiasi situazione in cui gli oppioidi sono controindicati, inclusi pazienti con depressione respiratoria significativa (in contesti non monitorati o in assenza di attrezzature rianimative) e pazienti con asma bronchiale acuto o grave o ipercarbia. L'ossicodone è controindicato nell'impostazione di ileo paralitico sospetto o noto.

Farmacologia clinica fO Endocet

Sistema nervoso centrale

L'ossicodone è un agonista di oppiacei puri semisintetici la cui principale azione terapeutica è l'analgesia. Altri effetti farmacologici dell'ossicodone includono l'ansiolisi euforia e i sentimenti di rilassamento. Questi effetti sono mediati dai recettori (in particolare μ e κ) nel sistema nervoso centrale per composti endogeni simili a oppioidi come endorfine e enkefaline. L'ossicodone produce depressione respiratoria attraverso l'attività diretta nei centri respiratori nel tronco encefalico e deprime il riflesso della tosse per effetto diretto sul centro del midollo.

Il paracetaminofene è un analgesico non salicilato non optato e antipiretico. Il sito e il meccanismo per l'effetto analgesico dell'acetamolo non sono stati determinati. L'effetto antipiretico dell'acetaminofene viene realizzato attraverso l'inibizione dell'azione del pirogeno endogeno sui centri ipotalamici di regolazione del calore.

Gastrointestinale Tract and Other Smooth Muscle

L'ossicodone riduce la motilità aumentando il tono muscolare liscio nello stomaco e nel duodeno. Nell'intestino tenue la digestione del cibo è ritardata dalle diminuzioni delle contrazioni propulsive. Altri effetti di oppioidi includono la contrazione dello spasmo muscolare liscio del tratto biliare dello sfintere di Oddi ha aumentato il tono dello sfintere ureterale e vescicale e una riduzione del tono uterino.

Cardiovascolare System

L'ossicodone può produrre un rilascio di istamina e può essere associato a ipotensione ortostatica e altri sintomi come il prurito che elimina gli occhi rossi e la sudorazione.

Farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione

La biodisponibilità orale assoluta media dell'ossicodone nei pazienti con cancro è stata riportata circa l'87%. L'ossicodone ha dimostrato di essere legato al 45% alle proteine ​​plasmatiche umane in vitro . Il volume di distribuzione dopo somministrazione endovenosa è 211,9 ± 186,6 L.

L'assorbimento di paracetamolo è rapido e quasi completo dal tratto gastrointestinale dopo la somministrazione orale. Con l'assorbimento di sovradosaggio è completo in 4 ore. Il paracetamolo è distribuito in modo relativamente uniforme nella maggior parte dei fluidi corporei. Il legame del farmaco alle proteine ​​plasmatiche è variabile; Solo il 20% al 50% può essere vincolato alle concentrazioni riscontrate durante l'intossicazione acuta.

Metabolismo ed eliminazione

Un'alta porzione di ossicodone è N-dealkylated al noroxycodone durante il metabolismo del primo passaggio. OxyMorphone è formato dall'O-demetilazione dell'ossicodone. Il metabolismo dell'ossicodone a ossimorfone è catalizzato dal CYP2D6. L'ossicodone e ossimorfone liberi e coniugati liberi e coniugati sono escreti nelle urine umane a seguito di una singola dose orale di ossicodone. Circa l'8% al 14% della dose viene escreto come ossicodone libero oltre 24 ore dopo la somministrazione. A seguito di una singola dose orale di ossicodone, l'emivita di eliminazione media ± DS è di 3,51 ± 1,43 ore.

Il paracetamolo è metabolizzato nel fegato tramite enzima microsomiale del citocromo P450. Circa l'80-85% del paracetaminofene nel corpo è coniugato principalmente con acido glucuronico e in misura minore con acido solforico e cisteina. Dopo la coniugazione epatica dal 90 al 100% del farmaco viene recuperato nelle urine con il primo giorno.

Circa il 4% di paracetamolo viene metabolizzato tramite citocromo p450 ossidasi a un metabolita tossico che è ulteriormente disintossicato dalla coniugazione con glutatione presente in una quantità fissa. Si ritiene che il napqi tossico di metabolita (N acetil-P-benzochinoneimina N-acetilimidoquinone) sia responsabile della necrosi epatica. Alte dosi di paracetamolo possono esaurire i negozi di glutatione in modo che l'inattivazione del metabolita tossico sia ridotta. A dosi elevate la capacità delle vie metaboliche per la coniugazione con acido glucuronico e acido solforico può essere superata con conseguente aumento del metabolismo dell'acetamolo da percorsi alternativi.

Informazioni sul paziente per Endocet

Le seguenti informazioni dovrebbero essere fornite ai pazienti che ricevono compresse endocet (compresse di ossicodone e acetamolo) da parte del loro farmacista o caregiver per infermiere medico:

1. I pazienti devono essere consapevoli del fatto che le compresse di endocet (ossicodone e acetamofene) contengono ossicodone che è una sostanza simile alla morfina.
2. I pazienti devono essere istruiti a mantenere compresse di endocet (ossicodone e paracetamolo) in un luogo sicuro fuori dalla portata dei bambini. In caso di ingestioni accidentali di emergenza, è necessario cercare immediatamente le cure mediche di emergenza.
3. Quando le compresse di endocet (tavolette di ossicodone e acetamolo) non sono più necessarie, le compresse inutilizzate devono essere distrutte scaricando il gabinetto.
4. I pazienti dovrebbero essere consigliati di non regolare la dose di farmaci da soli. Invece devono consultare il loro medico prescrittore.
5. I pazienti devono essere consigliati che le compresse di endocet (tavolette di ossicodone e paracetaminofene) possano compromettere la capacità mentale e/o fisica richiesta per le prestazioni di compiti potenzialmente pericolosi (ad es. Guida di macchinari pesanti operativi).
6. I pazienti non devono combinare compresse di endocet (compresse di ossicodone e paracetamolo) con analgesici degli oppiacei di alcol sedativi o altri depressivi del SNC se non sotto la raccomandazione e la guida di un medico. Se somministrato con un altro endocet depressivo del SNC (compresse di ossicodone e paracetamolo) può causare un pericoloso sistema nervoso centrale additivo o depressione respiratoria che può causare gravi lesioni o morte.
7. Non è stato stabilito l'uso sicuro di compresse di endocet (ossicodone e paracetamolo) durante la gravidanza; Pertanto, le donne che hanno intenzione di rimanere incinta o sono incinte dovrebbero consultare il proprio medico prima di prendere compresse di endocet (ossicodone e acetamolo) compresse.
8. Le madri infermieristiche dovrebbero consultare i loro medici sull'opportunità di interrompere le compresse di endocet infermieristica o interrompere le compresse di endocet (ossicodone e paracetamolo) a causa del potenziale di gravi reazioni avverse ai neonati infermieristici.
9. I pazienti che sono trattati con compresse di endocet (ossicodone e paracetamolo) compresse per più di qualche settimana dovrebbero essere consigliati di non interrompere bruscamente il farmaco. I pazienti devono consultare il proprio medico per un programma di dose di interruzione graduale per rastremarsi il farmaco.
10. I pazienti dovrebbero essere consigliati che le compresse di endocet (ossicodone e paracetamolo) compresse siano un potenziale farmaco di abuso. Dovrebbero proteggerlo dal furto e non dovrebbe mai essere dato a nessuno diverso dall'individuo per il quale è stato prescritto.