Alupente

Descrizione per l'allupente

L'inalazione di aerosol di inalazione di alupente (metaproterenolo solfato) è un broncodilatatore somministrato per inalazione orale. L'aerosol di inalazione alutenente contenente 75 mg di metaproterenolo solfato poiché la polvere micronizzata è un farmaco sufficiente per 100 inalazioni. L'inalazione di aerosol di inalazione alutenale (metaproterenolo solfato) contenente 150 mg di metaproterenolo solfato poiché la polvere micronizzata è un farmaco sufficiente per 200 inalazioni. Ogni dose misurata offre attraverso il bocchino 0,65 mg di metaproterenolo solfato (ogni ml contiene 15 mg). Gli ingredienti inerti sono diclorodifluorometano diclorotetrafluoroetano e tricloromonofluorometano come propellenti e triolato sorbitano. Alupente (metaproterenolo solfato) 1- (35-diidrossifenil) -2-isopropilaminoetanolo solfato è una miscela racemica cristallina bianca di due isomeri otticamente attivi. Ha la seguente struttura chimica:

Usi per l'allupente

ALUPENT® (Metaproterenol solfato USP) è indicato come broncodilatatore per l'asma bronchiale e per broncospasmo reversibile che può verificarsi in associazione con bronchite ed enfisema.

Dosaggio per alupente

La solita dose singola è da due a tre inalazioni. Con l'inalazione di dosaggio ripetitivo di solito non dovrebbe essere ripetuta più spesso di circa tre o quattro ore. Il dosaggio totale al giorno non dovrebbe superare le 12 inalazioni.

L'inalazione di aerosol di inalazione di alupente (metaproterenolo solfato USP) non è raccomandato per i bambini di età inferiore ai 12 anni. Si raccomanda che il medico titola il dosaggio in base alla risposta di ogni singolo paziente alla terapia.

Come fornito

Ogni 100 inalazione di aerosol per inalazione di alutenzione (metaproterenolo solfato USP) contiene 75 mg di metaproterenolo solfato come polvere micronizzata in propellenti inerte. Ogni dose misurata offre attraverso il bocchino 0,65 mg di metaproterenolo solfato (ogni ml contiene 15 mg). Aerosol per inalazione di alupeni (metaproterenolo solfato) con bocchino ( Ndc 0597-0070-08) contenuto netto 7G (5 ml). Il bocchino è bianco con una manica chiara incolore e un cappuccio protettivo blu.

Ogni 200 inalazione di aerosol per inalazione di alupente (metaproterenolo solfato) contiene 150 mg di metaproterenolo solfato come polvere micronizzata nei propellenti inerti. Ogni dose misurata offre attraverso il bocchino 0,65 mg di metaproterenolo solfato (ogni ml contiene 15 mg). Aerosol per inalazione di alupeni (metaproterenolo solfato) con bocchino ( Ndc 0597-0070-17) contenuto netto 14g (10 ml). Il bocchino è bianco con una manica chiara incolore e un cappuccio protettivo blu. Alupente (metaproterenolo solfato) Riempitura dell'aerosol ( Ndc 0597-0070-18) contenuto netto 14g (10 mL). Nota: la dichiarazione rientrata di seguito è richiesta dalla legge sull'aria pulita del governo federale per tutti i prodotti contenenti o fabbricati con clorofluorocarburi (CFC):

AVVERTIMENTO : Contiene le sostanze di Dichlorodifluorometano (CFC-12) e dicloromonofluoromethane di Tricloromonofluorometometano (CFC-12) e diclorotetrafluoroetane (CFC-114) che danneggiano la salute pubblica e l'ambiente distruggendo l'ozono nell'atmosfera superiore.

Un avviso simile all'avvertimento di cui sopra è stato inserito nelle informazioni per il paziente di questo prodotto ai sensi delle normative dell'Agenzia per la protezione ambientale (EPA). L'avvertimento del paziente afferma che il paziente dovrebbe consultare il proprio medico in caso di domande sulle alternative.

Conservare tra 59 ° F (15 ° C) e 77 ° F (25 ° C). Evita un'umidità eccessiva.

Distribuito da Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Ridgefield CT 06877. Concesso da: Boehringer Ingelheim International GmbH. Prodotto da 3m Pharmaceuticals St. Paul MN 55144-1000. Revisionato 2/99.

Effetti collaterali per l'allupente

Le reazioni avverse sono simili a quelle notate con altri agenti simpatomimetici. La reazione avversa più frequente all'alupente ((metaproterenolo solfato USP) somministrata dall'inalatore a dose misurata tra 251 pazienti in studi clinici controllati a 90 giorni è stato nervoso. Ciò è stato riportato nel 6,8% dei pazienti. esacerbazione.

Interazioni farmacologiche per l'allupente

Altri broncodilatatori di aerosol adrenergico beta non devono essere usati in concomitanza con l'allupente ((metaproterenolo solfato USP) perché possono avere effetti additivi. Beta adrenergica gli agonisti devono essere somministrati con cautela dei pazienti a vascargica. potenziato.

Avvertimenti for Alupente

Sono stati segnalati vittime a seguito di un uso eccessivo di alupente (metaprotenolo solfato USP) come con altri preparati per inalazione simpatomimetica e la causa esatta è sconosciuta. In diversi casi è stato notato l'arresto cardiaco.

L'alupente (metaproterenolo solfato) come altri agonisti beta adrenergici può produrre un effetto cardiovascolare significativo in alcuni pazienti, misurato dai sintomi della pressione arteriosa del tasso di impulso e/o variazioni di ECG. Come con gli altri aerosol adrenergici beta, alupente (metaprotenolo solfato) può produrre broncospasmo paradossale (che può essere pericoloso per la vita). Se si verifica, la preparazione deve essere interrotta immediatamente e la terapia alternativa istituita.

L'alupente (metaproterenolo solfato) non deve essere usato più spesso di quanto prescritto. Ai pazienti dovrebbe essere consigliato di contattare il proprio medico nel caso in cui non rispondano alla loro solita dose di aerosol amminico simpatico.

Precauzioni for Alupente

Generale

È necessario esercitare un'estrema cura rispetto alla somministrazione di ulteriori agenti simpatomimetici.

Poiché il metaproterenolo è un'ammina simpatomimetica, dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con disturbi cardiovascolari tra cui ipertensione di malattie cardiache ischemiche o aritmie cardiache nei pazienti con ipertiroidismo o diabete mellito e in pazienti che sono insolitamente sensibili alle ammini simpatomimetici o che hanno disordini. In alcuni pazienti ci si potrebbe aspettare cambiamenti significativi nella pressione sistolica e diastolica in alcuni pazienti dopo l'uso di qualsiasi broncodilatatore beta adrenergico.

Informazioni per i pazienti

Cure adeguate dovrebbero essere esercitate quando si considerano l'amministrazione di ulteriori agenti simpatomimetici. Un intervallo di tempo sufficiente dovrebbe trascorrere prima della somministrazione di un altro agente simpatico.

Carcinogenesi/mutagenesi/compromissione della fertilità

In uno studio di 18 mesi su topi alupente (metaproterenolo solfato) ha prodotto un aumento dei tumori ovarici benigni nelle femmine a dosi corrispondenti a 320 e 640 volte la dose massima raccomandata (basata su un individuo da 50 kg). In uno studio di due anni sui ratti è stata osservata un'incidenza non significativa di leiomioma benigni del mesovarium a 640 volte la dose massima raccomandata. La rilevanza dei risultati per l'uomo non è nota. Non sono stati condotti studi mutageni con alupente (metaprotenolo solfato). Gli studi di riproduzione nei ratti non hanno rivelato alcuna prova di fertilità compromessa.

Gravidanza

Effetti teratogeni

Categoria della gravidanza C:

L'alupente (metaproterenolo solfato) ha dimostrato di essere teratogenico ed embriotossico nei conigli se somministrato in dosi corrispondenti a 640 volte la dose massima raccomandata. Questi effetti includevano anomalie scheletriche idrocefalo e separazione ossea del cranio. I risultati di altri studi sui ratti dei conigli o sui topi non hanno rivelato effetti embriocidali o fetossici teratogeni. Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. L'alupente (metaproterenolo solfato) dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Madri infermieristiche

Non è noto se l'allupente (metaproterenolo solfato) sia escreto nel latte umano; Pertanto, durante l'assistenza infermieristica, dovrebbe essere utilizzato alutenico (metaprotenolo solfato) solo se il potenziale beneficio giustifica il possibile rischio per il neonato.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nella popolazione pediatrica di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite. Sono attualmente in corso studi in questa fascia d'età.

Informazioni per overdose per alupente

I sintomi attesi con sovradosaggio sono quelli di beta-stimolazione eccessiva e/o uno qualsiasi dei sintomi elencati sotto reazioni avverse, ad es. Angina Ipertensione o ipotensione Aritmia nervosistica Nervosismo Tremore della bocca secca Palpitazione Nausea Scrigioni fatica malessere e insonnia.

Il trattamento consiste nella sospensione del metaprotenolo insieme a una terapia sintomatica appropriata.

Controindicazioni per l'allupente

L'uso in pazienti con aritmie cardiache associate alla tachicardia è controindicato.

Sebbene possano verificarsi rare reazioni immediate di ipersensibilità. Pertanto, l'aerosol di inalazione di alupeni (metaproterenolo solfato USP) è controindicato nei pazienti con una storia di ipersensibilità a nessuno dei suoi componenti.

Farmacologia clinica for Alupente

In vitro Studi e in vivo Studi farmacologici hanno dimostrato che l'allupente (metaproterenolo solfato USP) ha un effetto preferenziale sui recettori adrenergici beta-2 rispetto all'isoproterenolo. Mentre è riconosciuto che i recettori adrenergici beta-2 sono i recettori predominanti nei dati recenti della muscolatura liscia bronchiale indicano che esiste una popolazione di recettori beta-2 nel cuore umano esistente in una concentrazione tra il 10-50%. La funzione precisa di questi tuttavia non è ancora stabilita (vedi AVVERTIMENTOS sezione).

Gli effetti farmacologici dei farmaci agonisti beta adrenergici tra cui alutenzione (metaproterenolo solfato) sono almeno in parte attribuibili alla stimolazione attraverso i recettori beta adrenergici di adenil ciclasi intracellulare L'enzima che catalizza la conversione del trifosfo adenosina (ATP) in ciclico-adenil-monofosino (c-samme). L'aumento dei livelli di C-AMP è associato al rilassamento della muscolatura liscia bronchiale e all'inibizione del rilascio di mediatori dell'ipersensibilità immediata dalle cellule, in particolare dai mastociti.

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Farmacocinetica

Gli studi di biotrasformazione e escrezione di assorbimento nell'uomo dopo la somministrazione per inalazione hanno dimostrato che circa il 3 percento della dose attuata viene assorbita intatta attraverso i polmoni. Il principale metaproterenolo-3-0-solfato metabolita viene prodotto nel tratto gastrointestinale. L'alupente (metaproterenolo solfato) non è metabolizzato dalla catecol-0-metiltransferasi né sono stati isolati fino ad oggi coniugati di glucuronide.

I test di funzionalità polmonare eseguiti in concomitanza di solito mostrano un miglioramento dopo la somministrazione di aerosol alupente (metaproterenolo solfato), ad es. un aumento del volume espiratorio forzato di un secondo (FEV ₁ ) Porta espiratoria massima forzata la capacità vitale e/o una diminuzione della resistenza delle vie aeree. La conseguente riduzione dell'ostruzione delle vie aeree può alleviare la dispnea associata al broncospasmo. Sono stati condotti studi controllati a dosi singolo e multipla con il monitoraggio della funzione polmonare. La durata dell'effetto di una singola dose da due a tre inalazioni di alutenero (metaproterenolo solfato) (che è il periodo di tempo durante il quale vi è un aumento del 20 percento o maggiore nel FEV ₁ ) ha variato da 1 a 5 ore.

Negli studi di dosaggio ripetitivo (fino a q.i.d.) la durata dell'effetto per una dose simile di alutenello (metaprotenolo solfato) varia da circa 1 a 2,5 ore. Gli studi presenti sono inadeguati per spiegare la divergenza nella durata dell'effetto FEV1 tra studi a dosaggio singolo e ripetitivo.

Recenti studi su animali da laboratorio (minipigs roditori e cani) hanno registrato il verificarsi di aritmie cardiache e morte improvvisa (con evidenza istologica di necrosi miocardica) quando sono stati somministrati beta agonisti e metilxantine. Il significato di questi risultati quando applicato all'uomo è attualmente sconosciuto.

Informazioni per il paziente per l'allupente

Istruzioni del paziente per l'uso

Alupente ®
(Metaproterenol solfato USP) Aerosol

1. Inserire il contenitore in metallo nel fine del bocchino.
2. Rimuovere il contenitore invertito del tappo protettivo e agitare ben prima di ogni utilizzo.
3. Evita di spruzzare gli occhi.
4. Allegare il bocchino con le labbra. La base del contenitore dovrebbe essere tenuta verticalmente. Il contenitore alutenico (Metaproterenol solfato) ® deve essere utilizzato solo con il portavoce dell'inalazione di aerosol di alupeni bianchi (metaproterenolo solfato). Questo bocchino non deve essere usato con altri farmaci aerosol.
5. Espira profondamente e poi inspira lentamente attraverso la bocca e allo stesso tempo premere saldamente una volta sulla base del contenitore rovesciato; Continua a inalare profondamente. Tieni il respiro per alcuni secondi e quindi rimuovi il bocchino dalla bocca ed espira lentamente.
6. Un'inalazione è spesso sufficiente per ottenere sollievo. L'inalazione può essere ripetuta una o due volte se necessario o come dirige il medico. Aspetta almeno due minuti prima di ripetere l'inalazione. Nella maggior parte dei casi la dose non deve essere ripetuta più spesso di ogni 3-4 ore. Non dovrebbero essere prese più di 12 inalazioni in un giorno.
7. Sostituire il tappo protettivo dopo l'uso.

AVVERTIMENTO: Do not exceed the dose prescribed by your physician. If difficulty in breathing persists contact your physician immediately.

Nota : Quando pieno il contenitore contiene abbastanza farmaci per almeno 200 inalazioni: almeno 100 inalazioni si trovano nell'unità campione. Controlla regolarmente scuotendo il cilindro o il contenitore per determinare se contiene farmaci. Quando sembra vuoto per la prima volta, sono rimaste ancora circa dieci dosi. I contenitori di ricarica per il bocchino di plastica sono disponibili se prescritti dal medico.

Mantieni il bocchino pulito. Lavare con acqua calda. Se il sapone viene usato, risciacquare accuratamente con acqua semplice.

Non aprire mai il contenitore tenendo il farmaco. L'apertura è pericoloso e rende il contenuto inutile.

Attenzione : Contenuto sotto pressione. Non forare o incenerire il contenitore. Non esporre al calore o conservare a temperature superiori a 120 ° F. Tenere fuori dalla portata dei bambini piccoli

Nota : La dichiarazione rientrata di seguito è richiesta dalla legge sull'aria pulita del governo federale per tutti i prodotti contenenti o fabbricati con clorofluorocarburi (CFC):

Questo prodotto contiene tricloromonofluorometano (CFC-11) diclorodifluorometano (CFC-12) e diclorotetrafluoroetano (CFC-114) sostanze che danneggiano l'ambiente distruggendo l'ozono nell'atmosfera superiore.

Il tuo medico ha determinato che questo prodotto probabilmente aiuterà la salute personale. Usa questo prodotto come indicato se non per aver chiesto di fare diversamente dal medico . Se hai domande sulle alternative, consulta il tuo medico.