Adenocard

Per un uso endovenoso a bolo rapido

Descrizione per Adenocard I.V.

L'adenosina è un nucleoside endogeno che si verifica in tutte le cellule del corpo. È chimicamente 6-amino-9-β-D-ribofuranosil-9-H-purina e ha la seguente formula strutturale:

L'adenosina è una polvere cristallina bianca. È solubile in acqua e praticamente insolubile in alcol. La solubilità aumenta riscaldando e abbassando il pH. L'adenosina non è chimicamente correlata ad altri farmaci antiaritmici. Adenocard® (iniezione di adenosina) è una soluzione sterile non popolare per l'iniezione endovenosa a bolo rapido. Ogni ML contiene 3 mg di adenosina e 9 mg di cloruro di sodio in acqua per iniezione. Il pH della soluzione è compreso tra 4,5 e 7,5.

La siringa di plastica Ansyr® è modellata da un polipropilene appositamente formulato. L'acqua permea dall'interno del contenitore a una velocità estremamente lenta che avrà un effetto insignificante sulla concentrazione della soluzione durante la durata prevista.

Le soluzioni in contatto con il contenitore di plastica possono rilasciare alcuni componenti chimici dalla plastica in quantità molto piccole; Tuttavia, i test biologici hanno supportato la sicurezza del materiale della siringa.

Usi per Adenocard I.V.

L'adenocard endovenoso (iniezione di adenosina) è indicato per quanto segue.

Conversione al ritmo del seno della tachicardia parossistica sopraventricolare (PSVT), incluso quello associato ai tratti di bypass degli accessori (sindrome di Wolff-Parkinson-White). Quando le manovre vagali appropriate clinicamente consigliabili (ad es. Maneuver Valsalva) dovrebbero essere tentate prima della somministrazione di adenocardo.

È importante essere sicuri che la soluzione di adenocard raggiunga effettivamente la circolazione sistemica (vedi Dosaggio e amministrazione ).

L'adenocard non convertisce la fibrillazione atriale atriale o la tachicardia ventricolare in ritmo sinusale normale. In presenza di flutter atriale o fibrillazione atriale, può verificarsi un modesto rallentamento transitorio della risposta ventricolare immediatamente dopo la somministrazione di adenocard.

Dosaggio per adenocard I.V.

Solo per uso endovenoso di bolo rapido.

L'adenocardo (iniezione di adenosina) dovrebbe essere somministrato come un bolo rapido dalla via periferica endovenosa. Per essere certi che la soluzione raggiunga la circolazione sistemica, dovrebbe essere somministrata direttamente in una vena o se somministrato in una linea IV dovrebbe essere somministrata il più vicino possibile al paziente e seguita da una vampata salina rapida.

Pazienti adulti

La raccomandazione della dose si basa su studi clinici con dosaggio periferico del bolo venoso. La somministrazione venosa centrale (CVP o altro) di adenocard non è stata sistematicamente studiata.

Le dosi endovenose raccomandate per gli adulti sono le seguenti:

Dose iniziale: 6 mg somministrato come un bolo endovenoso rapido (somministrato per un periodo di 1-2 secondi).

Amministrazione ripetuta: Se la prima dose non provoca l'eliminazione della tachicardia sopraventricolare entro 1-2 minuti 12 mg dovrebbe essere somministrato come un bolo endovenoso rapido. Questa dose di 12 mg può essere ripetuta una seconda volta se necessario.

Pazienti pediatrici

I dosaggi utilizzati nei neonati neonati bambini e adolescenti erano equivalenti a quelli somministrati agli adulti su base di peso.

Pazienti pediatrici with a Body Weight <50 kg:

Dose iniziale: Dai da 0,05 a 0,1 mg/kg come bolo IV rapido somministrato a livello centrale o periferico. Dovrebbe seguire una vampata salina.

Amministrazione ripetuta: Se la conversione di PSVT non si verifica entro 1-2 minuti iniezioni di bolo aggiuntive di adenosina possono essere somministrate a dosi incredibilmente più elevate aumentando la quantità data da 0,05 a 0,1 mg/kg. Segui ogni bolo con un lavaggio salino. Questo processo dovrebbe continuare fino a quando non viene stabilito il ritmo del seno o viene utilizzata una dose singola massima di 0,3 mg/kg.

Pazienti pediatrici with a Body Weight ≥ 50 kg: Somministrare la dose per adulti.

Dosi superiori a 12 mg non sono raccomandate per i pazienti adulti e pediatrici.

Nota: i prodotti farmaceutici parenterale devono essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione.

Come fornito

Adenocard® (iniezione di adenosina) viene fornito come soluzione sterile non pirogenica nella soluzione salina normale.

Ndc 0469-8234-12 Codice prodotto 823412
6 mg/2 ml (3 mg/ml) in 2 ml (volume di riempimento) Siringa monouso in plastica Ansyr® in un pacchetto di dieci.

Ndc 0469-8234-14 Codice prodotto 823414
12 mg/4 ml (3 mg/mL) in 4 ml (volume di riempimento) Siringa monouso in plastica Ansyr® in un pacchetto di dieci.

Conservare a temperatura ambiente controllata 15º-30ºC (59º-86ºF).

Non refrigerare come può verificarsi cristallizzazione. Se si è verificata la cristallizzazione, dissolvere i cristalli riscaldando a temperatura ambiente. La soluzione deve essere chiara al momento dell'uso.

Non contiene conservanti. Scartare la parte inutilizzata.

Può richiedere ago o schietto. Per prevenire lesioni a base di ago non deve essere ridotto di proposito o rotto a mano.

RIFERIMENTO

1. Paul T PfammAtter. J-P. Adenosina: un farmaco antiaritmico efficace e sicuro in pediatria. Cardiologia pediatrica 1997; 18: 118-126

Commercializzato da: Astellas Pharma US Inc. Deerfield IL 60015-2548. Prodotto da: Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 USA.

Effetti collaterali for Adenocard I.V.

Sono state riportate le seguenti reazioni con adenocard endovenoso (iniezione di adenosina) utilizzata negli studi clinici controllati negli Stati Uniti. Il gruppo placebo aveva un tasso inferiore all'1% di tutte queste reazioni.

Cardiovascolare

Lavatura del viso (18%) mal di testa (2%) sudorare palpitazioni ipotensione del dolore toracico (meno dell'1%).

Respiratorio

Affonamento del respiro/dispnea (12%) pressione toracica (7%) Pressione della testa di iperventilazione (inferiore all'1%).

Sistema nervoso centrale

Accendino (2%) vertigini formicolio nell'intorpidimento delle armi (1%) APPREENSIONE Visione offuscata Brucia sensazione pesantezza nel collo e nel mal di schiena delle armi (meno dell'1%).

Gastrointestinale

Nausea (3%) tensione del gusto metallico nella pressione della gola all'inguine (meno dell'1%).

Esperienza di marketing post

(Vedere Avvertimenti )

I seguenti eventi avversi sono stati segnalati dall'esperienza di marketing con Adenocard. Poiché questi eventi sono riportati volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte sono associate a malattie concomitanti e a più terapie farmacologiche e procedure chirurgiche, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale all'esposizione ai farmaci. Le decisioni per includere questi eventi nell'etichettatura si basano in genere su uno o più dei seguenti fattori: (1) Gravità dell'evento (2) Frequenza del reporting (3) forza della connessione causale al farmaco o di una combinazione di questi fattori.

Cardiovascolare

Tachicardia prolungata tachicardia fibrillazione ventricolare aumento transitorio della pressione sanguigna di bradicardia atriale fibrillazione e torsade de punta

Respiratorio

Broncospasmo

Sistema nervoso centrale

Attività convulsiva tra cui convulsioni cloniche toniche (Grand Mal) e perdita di coscienza.

Interazioni farmacologiche for Adenocard I.V.

L'adenocardo endovenoso (iniezione di adenosina) è stato effettivamente somministrato in presenza di altri farmaci cardioattivi come la chinidina beta-adrenergica agenti di blocco del calcio agenti e gli inibitori degli enzimi di conversione dell'angiotensina senza alcun cambiamento nel profilo di reazione avversa. L'uso di digossina e verapamil può essere raramente associato alla fibrillazione ventricolare se combinata con adenocard (vedi Avvertimenti ). Because of the potential for additive or synergistic depressant effects on the SA E AV nodes however Adenocard should be used with caution in the presence of these agents. The use of Adenocard in patients receiving digitalis may be rarely associated with ventricular fibrillation (Vedere Avvertimenti ).

Gli effetti dell'adenosina sono antagonizzati da metilxantine come caffeina e teofillina. In presenza di queste metilxantine, possono essere richieste dosi più grandi di adenosina o adenosina potrebbe non essere efficace. Gli effetti di adenosina sono potenziati dal dipiridamolo. Pertanto, dosi più piccole di adenosina possono essere efficaci in presenza di dipiridamolo. È stato riferito che la carbamazepina aumenta il grado di blocco cardiaco prodotto da altri agenti. Poiché l'effetto primario dell'adenosina è ridurre la conduzione attraverso il nodo A-V, i gradi più alti del blocco cardiaco possono essere prodotti in presenza di carbamazepina.

Avvertimenti for Adenocard I.V.

Blocco cardiaco

L'adenocardo (iniezione di adenosina) esercita il suo effetto diminuendo la conduzione attraverso il nodo A-V e può produrre un blocco cardiaco di primo o terzo grado duraturo di primo o terzo grado. La terapia appropriata dovrebbe essere istituita secondo necessità. I pazienti che sviluppano un blocco di alto livello su una dose di adenocard non devono essere somministrate dosi aggiuntive. A causa dell'emivita molto breve dell'adenosina, questi effetti sono generalmente auto-limitanti. Dovrebbero essere disponibili misure di rianimazione appropriate.

In alcuni casi sono stati segnalati episodi transitori o prolungati di asystole con esiti fatali. Raramente è stata segnalata fibrillazione ventricolare a seguito di somministrazione di adenocard, inclusi eventi rianimati e fatali. Nella maggior parte dei casi questi casi sono stati associati all'uso concomitante di digossina e meno frequentemente con digossina e verapamil. Sebbene non sia stata stabilita alcuna relazione causale o interazione farmaco-farmaco deve essere usata con cautela nei pazienti che ricevono digossina o digossina e verapamil in combinazione.

Pedialite provoca diarrea negli adulti

Aritmie al momento della conversione

Al momento della conversione al normale ritmo del seno una varietà di nuovi ritmi può apparire sull'elettrocardiogramma. In genere durano solo pochi secondi senza intervento e possono assumere la forma di contrazioni ventricolari premature contrazioni premature atriali Sinus Bradicardia Sinus Tachicardia ha saltato i battiti e vari gradi di blocco nodale A-V. Tali risultati sono stati osservati nel 55% dei pazienti.

Bronchocontstriction

L'adenocardo (iniezione di adenosina) è uno stimolante respiratorio (probabilmente attraverso l'attivazione di chemiorecettori del corpo carotide) e la somministrazione endovenosa nell'uomo ha dimostrato di aumentare la ventilazione minima (VE) e ridurre la PCO arteriosa ₂ causando alcalosi respiratoria.

È stato riportato che l'adenosina somministrata per inalazione provoca la broncocostrizione nei pazienti asmatici presumibilmente a causa della degranulazione dei mastociti e del rilascio di istamina. Questi effetti non sono stati osservati nei soggetti normali. L'adenocard è stato somministrato a un numero limitato di pazienti con asma e esacerbazione da lieve a moderata dei loro sintomi. Il compromesso respiratorio si è verificato durante l'infusione di adenosina in pazienti con malattia polmonare ostruttiva. L'adenocard deve essere usato con cautela nei pazienti con malattia polmonare ostruttiva non associata alla broncocostrizione (ad esempio bronchite dell'enfisema ecc.) E dovrebbe essere evitato nei pazienti con broncocostrizione o broncospasmo (ad esempio asma). L'adenocard dovrebbe essere sospeso in qualsiasi paziente che sviluppa gravi difficoltà respiratorie.

Precauzioni for Adenocard I.V.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Studi sugli animali non sono stati condotti per valutare il potenziale cancerogeno di adenocardo (iniezione di adenosina). L'adenosina era negativa per il potenziale genotossico nel test di salmonella (test Ames) e del microsoma dei mammiferi.

L'adenosina tuttavia come altri nucleosidi a concentrazioni millimolari presenti per diversi tempi di raddoppio delle cellule in coltura è noto per produrre una varietà di alterazioni cromosomiche. Gli studi sulla fertilità negli animali non sono stati condotti con adenosina.

Categoria di gravidanza c

Studi di riproduzione degli animali non sono stati condotti con adenosina; Né sono stati condotti studi in donne in gravidanza. Poiché l'adenosina è un materiale naturale ampiamente disperso in tutto il corpo, non si prevede effetti fetali. Tuttavia, poiché non è noto se l'adenocardo possa causare danni fetali quando somministrato alle donne in gravidanza, adenocardo debba essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.

Uso pediatrico

Non sono stati condotti studi controllati in pazienti pediatrici per stabilire la sicurezza e l'efficacia di adenocardo per la conversione della tachicardia sopraventricolare parossistica (PSVT). Tuttavia, l'adenosina per via endovenosa è stata utilizzata per il trattamento del PSVT nei neonati neonati bambini e adolescenti (vedi Dosaggio e amministrazione ).

Uso geriatrico

Studi clinici sull'adenocard non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani. In generale, adenocardo nei pazienti geriatrici dovrebbe essere usato con cautela poiché questa popolazione può avere una ridotta malattia cardiaca di disfunzione nodica di malattie concomitanti o terapia farmacologica che può alterare la funzione emodinamica e produrre grave bradicardia o blocco AV.

Informazioni per overdose per Adenocard I.V.

L'emivita di adenocard (iniezione di adenosina) è inferiore a 10 secondi. Pertanto gli effetti avversi sono generalmente rapidamente auto-limitanti. Il trattamento di eventuali effetti avversi prolungati dovrebbe essere individualizzato ed essere diretto verso l'effetto specifico. Le metilxantine come la caffeina e la teofillina sono antagonisti competitivi dell'adenosina.

Controindicazioni per Adenocard I.V.

L'adenocard endovenoso (iniezione di adenosina) è controindicata in:

1. Blocco A-V di secondo o terzo grado (tranne nei pazienti con pacemaker artificiale funzionante).
2. Malattia del nodo del seno come sindrome del seno malato o bradicardia sintomatica (tranne nei pazienti con pacemaker artificiale funzionante).
3. L'ipersensibilità nota all'adenosina.

Farmacologia clinica for Adenocard I.V.

Meccanismo d'azione

L'adenocardo (iniezione di adenosina) rallenta il tempo di conduzione attraverso il nodo A-V può interrompere i percorsi di rientro attraverso il nodo A-V e ripristinare il ritmo sinusale normale nei pazienti con tachicardia sopraventricolare parossistica (PSVT) incluso PSVT associato al sindrome di Wolff-Parkinson-White.

Adenocard è antagonizzato in modo competitivo da metilxantine come caffeina e teofillina e potenziata da bloccanti di trasporto di nucleosidi come il dipiridamolo. Adenocard non è bloccato dall'atropina.

Emodinamica

La dose di bolo endovenosa di 6 o 12 mg di adenocard (iniezione di adenosina) di solito non ha effetti emodinamici sistemici. Quando dosi più grandi vengono somministrate dall'infusione adenosina riduce la pressione sanguigna diminuendo la resistenza periferica.

Farmacocinetica

L'adenosina somministrata per via endovenosa viene rapidamente eliminata dalla circolazione attraverso l'assorbimento cellulare principalmente da eritrociti e cellule endoteliali vascolari. Questo processo prevede uno specifico sistema di trasporto nucleosidico transmembrana che è reversibile non centrativo e bidirezionalmente simmetrico. L'adenosina intracellulare viene rapidamente metabolizzata tramite fosforilazione in adenosina monofosfato mediante adenosina chinasi o attraverso la deaminazione in inosina mediante adenosina deaminasi nel citosol. Poiché l'adenosina chinasi ha una K inferiore _m e v _max della deaminazione della deaminasi adenosina svolge un ruolo significativo solo quando l'adenosina citosolica satura della via di fosforilazione. L'inosina formata dalla deaminazione dell'adenosina può lasciare intatta la cellula o può essere degradata in xantina ipossantina e alla fine acido urico. L'adenosina monofosfato formata dalla fosforilazione di adenosina è incorporata nel pool di fosfato ad alta energia. Mentre l'adenosina extracellulare viene eliminata principalmente dall'assorbimento cellulare con un'emivita inferiore a 10 secondi in quantità eccessive di sangue intero può essere deaminata da un'ecto-forma di adenosina deaminasi. Poiché Adenocard non richiede alcuna funzione epatica o renale per la sua attivazione o inattivazione dell'insufficienza epatica e renale non ci si aspetterebbe di alterare la sua efficacia o tollerabilità.

Risultati della sperimentazione clinica

In studi controllati nelle dosi di bolo degli Stati Uniti di 3 6 9 e 12 mg sono state studiate. Un 60% cumulativo dei pazienti con tachicardia sopraventricolare parossistica si era convertito in ritmo sinusale normale entro un minuto dopo una dose di bolo endovenosa di 6 mg di adenocardo (alcuni convertiti su 3 mg e fallimenti sono stati somministrati 6 mg) e un cumulativo convertito al 92% dopo un bolus dose di 12 mg. Il sette al sedici percento dei pazienti convertiti dopo 1-4 iniezioni di bolo placebo. Risposte simili sono state osservate in una varietà di sottoinsiemi di pazienti, compresi quelli che usano o non usano la digossina quelli con Wolff-Parkinson-White Sindrome femminile femmine e ispanici.

L'adenosina non è efficace nella conversione di ritmi diversi da PSVT come la fibrillazione atriale atriale o la tachicardia ventricolare al ritmo del seno normale.

Informazioni sul paziente per Adenocard I.V.

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento a Avvertimenti E PRECAUZIONI sezioni.