Acticlate

Descrizione per acticlate

ACTICLATE (doxycycline hyclate) Tablets and ACTICLATE CAP (doxycycline hyclate) Capsules contain doxycycline hyclate a tetracycline class drug synthetically derived from oxytetracycline in an immediate release formulation for oral administration.

La formula molecolare della doxiciclina hyclate è (c ₂₂ H ₂₄ N ₂ O ₈ • HCL) ₂ • C. ₂ H ₆ OH. ₂ O e il peso molecolare della doxiciclina hyclate è 1025,87. Il nome chimico per la doxiciclina hyclate è: 4- (dimetilammino) -144a55a611112a-ottahydro-35101212a-pentaidrossi-6-metil-111111111111111-dioxo-2naphthacenecenecarboxamide monoidrocloruro composto con alcol etil (2: 1) monidratato. La formula strutturale per la doxiciclina hyclate è:

Figura 1: Struttura della doxiciclina igrata

La doxiciclina hyclate è una polvere cristallina gialla solubile in acqua e in soluzioni di idrossidi alcalini e carbonati.

Tablet Acticlate

Acticlate è disponibile come compresse da 75 mg e 150 mg. Ogni compressa da 75 mg contiene 86,6 mg di igrata di doxiciclina equivalente a 75 mg di doxiciclina. Ogni compressa da 150 mg contiene 173,2 mg di igrata di doxiciclina equivalente a 150 mg di doxiciclina.

Gli ingredienti inattivi nella formulazione della compressa sono: microcristallino cellulosa sodio lauril solfato croscarmellosio sodio e magnesio stearato. COAZIONE FILME CONTENE: alcol polivinilico di biossido di titanio polietilenglicole talco fd

Capsula del cappuccio acticlate

Acticlate Cap è disponibile come capsule da 75 mg. Ogni capsula da 75 mg contiene 86,6 mg di igrata di doxiciclina equivalente a 75 mg di doxiciclina.

Gli ingredienti inattivi nella formulazione della capsula sono: Microcristallino cellulosa magnesio stearato e una capsula di gelatina dura che contiene il biossido di titanio FD

Usi per acticlate

Infezioni da rickettsiale

Acticlate ^® e Acticlate ^® Il cappuccio è indicato per il trattamento della febbre macchiata di Rocky Mountain Fever e della febbre Q Gruppo Q Pox e febbre di zecca causate da Rickettsia.

Infezioni a trasmissione sessuale

Acticlate e Acticlate CAP are indicated for treatment of the following sexually transmitted infections:

• Infezioni endocervicali uretrali o rettali non complicate causate da Chlamydia trachomatis.
• Uretrite nongonococcica causata da Ureaplasma urealyticum .
• Linfogranuloma venereum causato da Chlamydia Trachomas .
• Granuloma inguinale causato da Klebsiella granulomatis .
• Gonorrea semplice causata da Neisseria gonorrhoeae .
• Chancoid causato da Haemophilus ducreyi .

Infezioni del tratto respiratorio

Acticlate e Acticlate CAP are indicated for treatment of the following respiratory tract infections:

• Infezioni del tratto respiratorio causate da Mycoplasma pneumoniae .
• Psittacosi (ornithosi) causata da Chamydophila psittaci .
• Poiché molti ceppi dei seguenti gruppi di microrganismi hanno dimostrato di essere resistenti alla coltura di doxiciclina e ai test di suscettibilità.
• La doxiciclina è indicata per il trattamento delle infezioni causate dai seguenti microrganismi quando i test batteriologici indicano un'adeguata suscettibilità al farmaco:
• Infezioni del tratto respiratorio causate da Haemophilus influenzae .
• Infezioni del tratto respiratorio causate da Klebsiella specie.
• Infezioni respiratorie superiori causate da Streptococcus pneumoniae .

Infezioni batteriche specifiche

Acticlate e Acticlate CAP are indicated for treatment of the following specific bacterial infections:

• Febbre recidiva a causa di Borrelia ricorrente .
• Peste dovuta a Yersinia pestis .
• Tularemia due to Francisella tularensis .
• Colera causato da Vibrio cholerae .
• Infezioni da feto di Campylobacter causate da Fetus Campylobacter .
• Brucellosi dovuta a Brucella specie (in combinazione con streptomicina).
• Bartonellosi dovuta a Bartonella Bacilliformis .

Poiché molti ceppi dei seguenti gruppi di microrganismi hanno dimostrato di essere resistenti alla coltura di doxiciclina e ai test di suscettibilità.

Acticlate e Acticlate CAP are indicated for treatment of infections caused by the following gram-negative microorganisms when bacteriological testing indicates appropriate susceptibility to the drug:

• Hanno mostrato freddo
• Enterobacter Aerogenes
• Shigella specie
• Acinetobacter specie
• Infezioni del tratto urinario causate da Klebsiella specie.

Infezioni oftalmiche

Acticlate e Acticlate CAP are indicated for treatment of the following ophthalmic infections:

• Trachoma causato dalla clamidia trachomatis Sebbene l'agente infettivo non sia sempre eliminato come giudicato dall'immunofluorescenza.
• Congiuntivite di inclusione causata dalla clamidia trachomatis.

Antrace incluso l'antrace per inalazione (post-esposizione)

Acticlate e Acticlate CAP are indicated for the treatment of Anthrax due to Bacillus anthracis incluso l'antrace per inalazione (post-esposizione); Per ridurre l'incidenza o la progressione della malattia a seguito dell'esposizione a aerosol Bacillus anthracis .

Trattamento alternativo per infezioni selezionate quando la penicillina è controindicata

Acticlate e Acticlate CAP are indicted as an alternative treatment for the following selected infections when penicillina is contraindicated:

• Sifilide causata da Treponema pallido .
• Sudditi causati da Treponema pallido la sottospecie pertenue.
• Listeriosi dovuta a Listeria monocytogenes .
• L'infezione di Vincent causata da Fusobacterium fusiforme .
• Actinomicosi causata da Actinomyces israelii .
• Infezioni causate da Clostridium specie.

Terapia aggiuntiva per amebiasi intestinale acuta e acne grave

Nell'amebiasi intestinale acuta acticlate e acticlate possono essere un utile aggiunta agli amebicidi.

In grave acne acticlate e acticlate CAP possono essere utili terapia aggiuntiva.

Profilassi della malaria

Acticlate e Acticlate CAP are indicated for the prophylaxis of malaria due to Plasmodium falciparum Nei viaggiatori a breve termine (meno di 4 mesi) in aree con clorochina e/o pirimetaminesulfadossina Resistente ai ceppi [vedi Dosaggio e amministrazione UN Informazioni sulla consulenza del paziente ].

Utilizzo

Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia del limite di acticlate e acticlate e di altri farmaci antibatterici che acticlate e il limite di acticlate dovrebbero essere usati solo per trattare o prevenire infezioni che sono dimostrate o fortemente sospettate di essere causate da batteri sensibili. Quando sono disponibili informazioni sulla coltura e sulla suscettibilità, dovrebbero essere considerate nella selezione o nella modifica della terapia antibatterica. In assenza di tali dati di epidemiologia locale e modelli di suscettibilità possono contribuire alla selezione empirica della terapia.

Dosaggio per acticlate

Importanti istruzioni di amministrazione

• Il solito dosaggio e frequenza di somministrazione di tappo acticlate e acticlate differisce da quello delle altre tetracicline. Il superamento del dosaggio raccomandato può comportare una maggiore incidenza di reazioni avverse.
• Somministrare il limite di acticlate e acticlate con quantità adeguate di liquido per lavare i farmaci e ridurre il rischio di irritazione e ulcerazione esofagea [vedi Reazioni avverse ].
• Se si verificano irritazione gastrica, può essere somministrato un tappo di acticlate e acticlate con cibo o latte [vedi Farmacologia clinica ]
• Swallow Acticlate Cap intera. Non rompere la cotta aperta sciogliere o masticare la capsula.
• Acticlate tablets (150 mg) can be broken into two-thirds or one-third to provide a 100 mg E 50 mg strength respectively [see L'etichettatura dei pazienti approvata dalla FDA ].

Dosaggio In Adult Patients

• Il solito dosaggio di acticlate è di 200 mg nel primo giorno di trattamento (somministrato 100 mg ogni 12 ore) seguito da una dose di mantenimento di 100 mg al giorno. La dose di mantenimento può essere somministrata come una dose singola o come 50 mg ogni 12 ore.
• Nella gestione di infezioni più gravi (in particolare infezioni croniche del tratto urinario) si consiglia 100 ore ogni 12 ore.
• Per alcune indicazioni specifiche selezionate la durata o il dosaggio raccomandato e la durata dell'atticlate o del limite di acticlate nei pazienti adulti sono i seguenti:

1. La terapia con le infezioni da streptococco dovrebbe essere continuata per 10 giorni.
2. Infezione endocervicale uretrale o rettale semplice causata da Chlamydia trachomatis: 100 mg in bocca due volte al giorno per 7 giorni.
3. Infezioni gonococciche semplici negli adulti (tranne le infezioni anorettali negli uomini): 100 mg in bocca due volte al giorno per 7 giorni. Come dose di visita singola alternativa, somministrare 300 mg di statistica seguita in un'ora da una seconda dose di 300 mg.
4. Uretrite nongonococcica (NGU) causata da C. trachomatis e U. urealyticum: 100 mg di bocca due volte al giorno per 7 giorni.
5. Sifilide presto: i pazienti allergici alla penicillina devono essere trattati con doxiciclina 100 mg in bocca due volte al giorno per 2 settimane.
6. Sifilide di più di un anno di durata: i pazienti allergici alla penicillina devono essere trattati con doxiciclina 100 mg di bocca due volte al giorno per 4 settimane.
7. Epididimo-orchite acuta causata da N. gonorrhoeae: 100 mg in bocca due volte al giorno per almeno 10 giorni.
8. Epididimo-orchite acuta causata da C. trachomatis: 100 mg in bocca due volte al giorno per almeno 10 giorni.

Dosaggio In Pazienti pediatrici

• Per tutti i pazienti pediatrici che pesano meno di 45 kg con infezioni gravi o pericolose per la vita (ad es. Febbre a montagna rocciosa di antrace) il dosaggio raccomandato di acticlate e acticlate cap è 2,2 mg per kg di peso corporeo somministrato ogni 12 ore. I pazienti pediatrici che pesano 45 kg o più dovrebbero ricevere la dose per adulti [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
• Per i pazienti pediatrici con malattia meno grave (di età superiore a 8 anni e pesa meno di 45 kg) il programma di dosaggio raccomandato di acticlate e tappo di acticlate è 4,4 mg per kg di peso corporeo diviso in due dosi il primo giorno di trattamento seguita da una dose di mantenimento di 2,2 mg per peso corporeo (indicato come dose giornaliera o diviso in due volte al giorno). Per i pazienti pediatrici che pesano oltre 45 kg, è necessario utilizzare la normale dose per adulti.

Dosaggio For Profilassi della malaria

Per gli adulti la dose raccomandata di acticlate è di 100 mg al giorno.

Per i pazienti pediatrici di età pari o superiore a 8 anni, il dosaggio raccomandato di acticlate e acticlate cap è di 2 mg per kg di peso corporeo somministrato una volta al giorno. I pazienti pediatrici che pesano 45 kg o più dovrebbero ricevere la dose per adulti.

La profilassi dovrebbe iniziare 1 o 2 giorni prima di viaggiare nell'area malaria. La profilassi dovrebbe essere continuata ogni giorno durante i viaggi nell'area malaria e per 4 settimane dopo che il viaggiatore ha lasciato l'area malaria.

Dosaggio For Inhalational Anthrax (Post-Exposure)

Per gli adulti il ​​dosaggio raccomandato è di 100 mg di acticlate in bocca due volte al giorno per 60 giorni.

Per i pazienti pediatrici che pesano meno di 45 kg, il dosaggio raccomandato di acticlate e acticlate cap è di 2,2 mg per kg di peso corporeo in bocca due volte al giorno per 60 giorni. I pazienti pediatrici che pesano 45 kg o più dovrebbero ricevere la dose per adulti.

Come fornito

Dosaggio Forms And Strengths

Tablet Acticlates

Acticlate (doxycycline hyclate) Tablets 75 mg sono rotonde compresse con rivestimento a pellicola leggera convessa con 75 debossi su un lato della compressa e AQ101 debosse sull'altro (ogni compressa contiene 75 mg di doxiciclina come 86,6 mg di doxiciclina Hyclate).

Acticlate (doxycycline hyclate) Tablets 150 mg sono compresse con pellicola verde muscy convessa a forma di ovale. Ogni lato del tablet con punteggio funzionalmente ha due linee di punteggio parallele per la divisione in 3 porzioni uguali con un debossato su ciascuna porzione di un lato della compressa e nessun debossa sull'altro (ogni compressa contiene 150 mg di doxiciclina come 173,2 mg di doxiciclina).

Capsula del cappuccio acticlates

Acticlate CAP (doxycycline hyclate) Capsules 75 mg Avere un corpo e un cappuccio opaco blu navy con l'iscrizione Aqua 101C75 in nero (ogni capsula contiene 75 mg di doxiciclina come 86,6 mg di doxiciclina hyclate).

Archiviazione e maneggevolezza

Acticlate (doxycycline hyclate) Tablets 75 mg sono tavolette con pellicola con tela leggera convessa rotonda con 75 debossi su un lato del tablet e AQ101 debossato dall'altro. Ogni compressa da 75 mg contiene 86,6 mg di igrata di doxiciclina equivalente a 75 mg di doxiciclina. Ndc - In attesa di

Acticlate (doxycycline hyclate) Tablets 150 mg sono compresse con pellicola verde muscy convessa a forma di ovale. Ogni lato del tablet con punteggio funzionalmente ha due linee di punteggio parallele per la divisione in 3 porzioni uguali con un debossato su ciascuna parte di un lato del tablet e nessun debossare sull'altro. Ogni compressa da 150 mg contiene 173,2 mg di igrata di doxiciclina equivalente a 150 mg di doxiciclina. Ndc - In attesa di

Acticlate CAP (doxycycline hyclate) Capsules 75 mg Avere un corpo e un cappuccio opaco blu navy con l'iscrizione Aqua 101C75 in nero. Ogni capsula da 75 mg contiene 86,6 mg di igrata di doxiciclina equivalente a 75 mg di doxiciclina. Ndc - In attesa di

Magazzinaggio

Conservare le escursioni da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F) consentite da 15 ° a 30 ° C (da 59 ° a 86 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ]. Protect from light E moisture. Dispense in a tight light-resistant container as defined in the USP using a child-resistant closure.

Prodotto per: Chartwell Rx Sciences LLC Congers NY 10920. Revisionato: marzo 2025

Effetti collaterali for Acticlate

The following adverse reactions have been identified during clinical trials or post-approval use of tetracycline-class drugs including doxycycline. Because these reactions are reported voluntarily from a population of uncertain size it is not always possible to reliably estimate their frequency or establish a causal relationship to drug exposure.

Gastrointestinale

Anorexia nausea vomiting diarrhea glossitis dysphagia enterocolitis inflammatory lesions (with monilial overgrowth) in the anogenital region and pancreatitis. Hepatotoxicity has been reported. These reactions have been caused by both the oral and parenteral administration of tetracyclines. Superficial discoloration of the adult permanent dentition reversible upon drug discontinuation and professional dental cleaning has been reported. Permanent tooth discoloration and enamel hypoplasia may occur with drugs of the tetracycline class when used during tooth development [See Avvertimenti e precauzioni ]. Instances of esophagitis E esophageal ulcerations have been reported in patients receiving capsule E tablet forms of drugs in the tetracycline-class. Most of these patients took medications immediately before going to bed [see Dosaggio e amministrazione ].

Pelle

Sindrome maculopapolare ed eritematosa Sindrome di Stevens-Johnson è stata riportata la dermatite esfoliativa di necrolisi epidermica tossica e l'eruzione di farmaci fissi multiforme e farmaco fisso. È stata segnalata la fotosensibilità [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Renale

È stato segnalato un aumento del bun ed è apparentemente dose-correlato [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Reazioni di ipersensibilità

Orticaria angioneurotica edema anafilassi anafilattoide purpura pericardite pericardite da pericardite del lupus eritematoso sistemico e reazione di farmaci con eosinofilia e sintomi sistemici (abito).

Sangue

Sono stati segnalati anemia emolitica trombocitopenia neutropenia ed eosinofilia.

Ipertensione intracranica

L'ipertensione intracranica (pseudotumor cerebri) è stata associata all'uso di tetracicline [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Cambiamenti della ghiandola tiroidea

Se somministrati in periodi prolungati, è stato segnalato che le tetracicline producono scolorimento microscopico marrone-nero delle ghiandole tiroidee. Non sono note anomalie della funzione tiroidea.

Psichiatrico

Ansia depressione Ideazione suicidaria Insonnia Sogni anormali allucinazione

Interazioni farmacologiche for Acticlate

Farmaci anticoagulanti

Poiché è stato dimostrato che le tetracicline dessidiano i pazienti con attività plasmatica di protrombina che si trovano in terapia anticoagulante possono richiedere un aggiustamento verso il basso del loro dosaggio anticoagulante.

Penicillina

Poiché i farmaci batteriostatici possono interferire con l'azione battericida della penicillina, è consigliabile evitare di dare tetracicline tra cui acticlate e acticlate cap in combinazione con la penicillina.

Preparati antiacidi e ferro

L'assorbimento di tetracicline tra cui acticlate e acticlate cap è compromesso da antiacidi contenenti calcio di alluminio o bismuto subsalicilato di magnesio e preparazioni contenenti ferro.

Contraccettivi orali

L'uso concomitante di tetracicline tra cui acticlate e acticlate CAP può rendere i contraccettivi orali meno efficaci.

Barbiturici e anti-epilettici

I barbiturici carbamazepina e fenitoina riducono l'emivita della doxiciclina.

Interazioni di test di droga e di laboratorio

Falsi elevazioni delle catecolamine urinarie possono verificarsi a causa di interferenze con il test di fluorescenza.

Avvertimenti per Acticlate

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per acticlate

Sviluppo dei denti

The use of ACTICLATE or ACTICLATE CAP during tooth development (last half of pregnancy infancy and childhood to the age of 8 years) may cause permanent discoloration of the teeth (yellow-gray-brown). This adverse reaction is more common during long-term use of the drugs of the tetracycline class but it has been observed following repeated short-term courses. Enamel hypoplasia has also been reported with drugs of the tetracycline class. Advise the patient of the potential risk to the fetus if ACTICLATE or ACTICLATE CAP is used during pregnancy [see Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Utilizzare Acticlate o Acticlate CAP in pazienti pediatrici di 8 anni o meno solo quando si prevede che i potenziali benefici superano i rischi in condizioni gravi o potenzialmente letali (ad es. Antrax Rocky Mountain Spottetted Fever) in particolare quando non vi sono terapie alternative.

Inibizione della crescita ossea

L'uso di Acticlate o Acticlate CAP durante il secondo e il terzo trimestre dell'infanzia e dell'infanzia fino all'età di 8 anni può causare inibizione reversibile della crescita ossea. Tutte le tetracicline formano un complesso di calcio stabile in qualsiasi tessuto che forma l'osso. Una diminuzione del tasso di crescita dei fibula è stata osservata nei neonati prematuri somministrati tetraciclina orale in dosi di 25 mg/kg ogni 6 ore. Questa reazione ha dimostrato di essere reversibile quando il farmaco è stato sospeso. Consiglia il paziente del potenziale rischio per il feto se durante la gravidanza viene utilizzato acticlate o acticlate. Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Clostridioides difficile Diarrea associata

Clostridiides difficile La diarrea associata (CDAD) è stata riportata con l'uso di quasi tutti gli agenti antibatterici tra cui acticlate o tappo di acticlate e può variare in gravità dalla diarrea lieve alla colite fatale. Il trattamento con agenti antibatterici altera la normale flora del colon che porta alla crescita eccessiva di C. difficile .

C. difficile produce tossine A e B che contribuiscono allo sviluppo di CDAD. Ipertoxina che produce ceppi di C. difficile causano un aumento della morbilità e della mortalità poiché queste infezioni possono essere refrattarie alla terapia antibatterica e possono richiedere la colectomia. Il CDAD deve essere considerato in tutti i pazienti che presentano diarrea dopo l'uso antibatterico. È stata necessaria un'attenta storia medica da quando è stato segnalato che il CDAD si verifica in due mesi dopo la somministrazione di agenti antibatterici.

Se il CDAD è sospettato o confermato l'uso antibatterico in corso non diretto contro C. difficile Potrebbe essere necessario interrompere. Appropriato trattamento antibatterico di integrazione di proteine ​​per la gestione dei fluidi ed elettroliti C. difficile e la valutazione chirurgica dovrebbe essere istituita come clinicamente indicata.

Fotosensibilità

Fotosensibilità manifested by an exaggerated sunburn reaction has been observed in some individuals taking tetracyclines. Patients apt to be exposed to direct sunlight or ultraviolet light should be advised that this reaction can occur with tetracycline drugs E treatment should be discontinued at the first evidence of skin erythema.

Reazioni cutanee gravi

Reazioni cutanee gravi come la dermatite esfoliativa eritema multiforme di Stevens-Johnson Sindrome tossica di necrolisi epidermica e reazione farmacologica con eosinofilia e sintomi sistemici (abito) sono stati riportati in pazienti che hanno ricevuto doxiciclina. Le eruzioni fisse di farmaci si sono verificate con doxiciclina e sono state associate al peggioramento della gravità in base alle successive somministrazioni tra cui l'eruzione di droghe fisse bollose generalizzata [vedi Reazioni avverse ]. If severe skin reactions occur discontinue Acticlate or Acticlate CAP immediately E institute appropriate therapy.

Ipertensione intracranica

L'ipertensione intracranica (pseudotumor cerebri) è stata associata all'uso di tetracicline tra cui acticlate o acticlate cap. Le manifestazioni cliniche di IH includono la diplopia della visione sfocata al mal di testa e la perdita di visione; Papillema è disponibile su Fundoscopia. Le donne in età fertile che sono in sovrappeso o che hanno una storia di IH sono a maggior rischio di sviluppare la tetraciclina associata a IH. L'uso concomitante di isotretinoina e acticlate o acticlate deve essere evitato perché è noto anche che l'isotretinoina causa pseudotumor cerebri.

Sebbene IH in genere si risolva dopo l'interruzione del trattamento esiste la possibilità di perdita visiva permanente. Se si verifica un disturbo visivo durante il trattamento, è giustificata la valutazione oftalmologica. Poiché la pressione intracranica può rimanere elevata per settimane dopo che i pazienti con cessazione del farmaco devono essere monitorati fino a quando non si stabilizzano.

Azione antianabolica

L'azione antianobolica delle tetracicline può causare un aumento del BUN. Gli studi fino ad oggi indicano che ciò non si verifica con l'uso della doxiciclina nei pazienti con funzionalità renale alterata.

Soppressione incompleta della malaria

La doxiciclina offre una soppressione sostanziale ma non completa delle fasi del sangue asessuali dei ceppi di plasmodio.

La doxiciclina non sopprime A. Falciparum's Gametociti del palcoscenico del sangue sessuale. I soggetti che completano questo regime profilattico possono ancora trasmettere l'infezione a zanzare al di fuori delle aree endemiche.

Sviluppo di batteri resistenti ai farmaci

Prescrivere il limite di acticlate e acticlate in assenza di un'infezione batterica comprovata o fortemente sospetta o un'indicazione profilattica è improbabile che fornisca benefici al paziente e aumenta il rischio di sviluppo di batteri resistenti ai farmaci.

Potenziale per la crescita eccessiva microbica

Acticlate e Acticlate CAP may result in overgrowth of non-susceptible organisms including fungi. If such infections occur discontinue use E institute appropriate therapy.

Monitoraggio di laboratorio per terapia a lungo termine

Nella terapia a lungo termine la valutazione periodica di laboratorio di sistemi di organi, compresi gli studi renali ed epatici ematopoietici, dovrebbero essere condotti.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvato dalla FDA ( Istruzioni per l'uso ).

Importanti informazioni sulla somministrazione e sulla sicurezza per pazienti e caregiver

Consiglia ai pazienti che assumono acticlate e acticlate cap per profilassi della malaria:

• che nessun agente antimalarico odierni compresa la doxiciclina garantisce protezione contro la malaria.
• Per evitare di essere morso dalle zanzare utilizzando misure di protezione individuale che aiutano a evitare il contatto con le zanzare, in particolare dal crepuscolo all'alba (ad esempio, rimanendo in aree ben schermate usando reti di zanzare che coprono il corpo con indumenti e usando un efficace repellente per insetti).
• Quella profilassi della doxiciclina:
  • dovrebbe iniziare da 1 giorno a 2 giorni prima di viaggiare nell'area malaria
  • dovrebbe essere continuato quotidianamente mentre si trova nell'area malaria e dopo aver lasciato l'area malaria
  • dovrebbe essere continuato per altre 4 settimane per evitare lo sviluppo della malaria dopo essere tornato da un'area endemica
  • non dovrebbe superare i 4 mesi.

Consiglia a tutti i pazienti che assumono Acticlate e Acticlate Cap:

• Che le compresse di acticlate (150 mg) possano essere suddivise in due terzi o un terzo sulle linee punteggi per fornire rispettivamente dosi di resistenza di 100 mg o 50 mg.
• che devono ingoiare il limite di acticlate intero. Non devono rompere la cotta aperta dissolvere o masticare la capsula [vedi Dosaggio e amministrazione ].
• to avoid excessive sunlight or artificial ultraviolet light while receiving doxycycline and to discontinue therapy if phototoxicity (for example skin eruptions etc.) occurs. La protezione solare o la crema solare dovrebbero essere considerati [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
• bere liquidi liberamente insieme a acticlate e acticlate cap per ridurre il rischio di irritazione e ulcerazione esofagea [vedi Reazioni avverse ].
• che l'assorbimento delle tetracicline è ridotto se assunto con alimenti, in particolare quelli che contengono calcio [vedi Interazioni farmacologiche ]. However the absorption of doxycycline is not markedly influenced by simultaneous ingestion of food or milk [see Farmacologia clinica ].
• che se l'irritazione gastrica si verifica un tappo acticlate e acticlate può essere somministrato con cibo o latte [vedi Farmacologia clinica ].
• che l'assorbimento delle tetracicline sia ridotto se assunta con antiacidi contenenti calcio in alluminio o subsalicilato di bismuto di magnesio e preparati contenenti ferro [vedi Interazioni farmacologiche ].
• che l'uso della doxiciclina potrebbe aumentare l'incidenza della candidosi vaginale.

Scolorimento dei denti e inibizione della crescita ossea

Advise patients that ACTICLATE and ACTICLATE CAP like other tetracycline-class drugs may cause permanent tooth discoloration of deciduous teeth and reversible inhibition of bone growth when administered during pregnancy. Tell your healthcare provider right away if you become pregnant during treatment [see Avvertimenti e precauzioni E Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Lattazione

Consiglia alle donne di non allattare al seno durante il trattamento con acticlate o acticlate e per 5 giorni dopo l'ultima dose [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Diarrea

Consiglia ai pazienti che la diarrea è un problema comune causato da farmaci antibatterici che di solito termina quando l'antibatterico viene interrotto. A volte dopo aver iniziato il trattamento con farmaci antibatterici, i pazienti possono sviluppare feci acquose e sanguinanti (con o senza crampi di stomaco e febbre) anche fino a due o più mesi dopo aver preso l'ultima dose di antibatterico. Se ciò si verifica, i pazienti devono contattare il proprio medico il più presto possibile.

Sviluppo della resistenza

Consiglio dei pazienti che i farmaci antibatterici tra cui acticlate e acticlate devono essere usati solo per trattare le infezioni batteriche. Non trattano le infezioni virali (ad esempio il raffreddore comune). Quando il limite di acticlate e acticlate viene prescritto per trattare l'infezione batterica, i pazienti dovrebbero essere detto che sebbene sia comune sentirsi meglio all'inizio del corso della terapia, i farmaci dovrebbero essere presi esattamente come indicato. Saltare le dosi o non completare l'intero corso della terapia può (1) ridurre l'efficacia del trattamento immediato e (2) aumentare la probabilità che i batteri sviluppino resistenza e non saranno curabili da acticlate e acticlate cap o altri farmaci antibatterici in futuro.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno di acticlate (doxiciclina hyclate) e tappo acticlate (doxiciclina hyclate).

Tuttavia, uno studio di cancerogenicità di 2 anni con doxiciclina somministrato quotidianamente mediante gavage orale a ratti adulti (20 75 200 mg/kg/giorno) ha dimostrato un aumento dei polipi uterini nei ratti femmine a 200 mg/kg/giorno in ratti per il tempo per il tumulto (10 volte la massima dose giornaliera per adulti giornalieri di adulti quotidiani. Uno studio di cancerogenicità di 2 anni con doxiciclina somministrato quotidianamente da gavage orale a maschio adulto (dose massima 150 mg/kg/giorno) e femmina (dose massima 300 mg/kg/giorno) Topi non hanno mostrato cambiamenti nell'incidenza del tumore a circa 4 e 7 volte la massima dose giornaliera per adulti raccomandata di Acticlate e Acticlate area basata su una superficie rispettivamente sulla superficie della corporatura area di energia rispettivamente.

Gli studi di mutagenesi e fertilità non sono stati condotti con Acticlate e Acticlate CAP. Gli studi di mutagenesi con doxiciclina non hanno dimostrato alcun potenziale per causare tossicità genetica in uno studio di mutazione in vitro con cellule di mammifero o in un test di micronucleo in vivo nei topi CD-1. Tuttavia, i dati di un test di aberrazione cromosomica dei mammiferi in vitro condotto nelle cellule CHO suggeriscono che la doxiciclina è un clastogeno debole. La somministrazione orale della doxiciclina con i ratti Sprague-Dawley ha mostrato effetti avversi sulla fertilità e sulla riproduzione, incluso l'aumento del tempo per l'accoppiamento della velocità e della concentrazione della motilità degli spermatozoi ridotti, nonché un aumento della perdita pre e post impianto. La velocità di sperma ridotta è stata osservata al dosaggio più basso testato 50 mg/kg/die, che è 2,5 volte la dose giornaliera di adulti consigliata massima di acticlate e acticlate. Sebbene la doxiciclina comprometta la fertilità dei ratti quando somministrata a dosaggi sufficienti l'effetto dell'acticlate e del limite di acticlate sulla fertilità umana non è noto.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

Acticlate e Acticlate CAP like other tetracycline-class antibacterial drugs may cause discoloration deciduous teeth E reversible inhibition of bone growth when administered during the second E third trimester of pregnancy [see Avvertimenti e precauzioni ]. Available data from published studies over decades have not shown a difference in major birth defect risk compared to unexposed pregnancies with doxycycline exposure in the first trimester of pregnancy (see Dati ). There are no available data on the risk of miscarriage following exposure to doxycycline in pregnancy. Advise the patient of the potential risk to the feto if Acticlate or Acticlate CAP is used during pregnancy.

Il rischio di background stimato di principali difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo di perdita di difetti alla nascita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e aborto spontaneo nelle gravidanze clinicamente riconosciute è rispettivamente dal 2% al 4% e dal 15% al ​​20%.

Dati

Dati umani

Uno studio di coorte retrospettivo su 1690 pazienti in gravidanza che hanno ricevuto prescrizioni di doxiciclina nel primo trimestre di gravidanza rispetto a una coorte in gravidanza non esposta non ha mostrato alcuna differenza nel tasso di malformazione principale. Non ci sono informazioni sulla dose o sulla durata del trattamento o se i pazienti hanno effettivamente ingerito la doxiciclina che è stata prescritta.

Altri studi pubblicati sull'esposizione alla doxiciclina nel primo trimestre di gravidanza hanno dimensioni di piccoli campioni; Tuttavia, questi studi non hanno dimostrato un aumentato rischio di gravi malformazioni.

L'uso di tetracicline durante lo sviluppo del dente (secondo e terzo trimestre di gravidanza) può causare scolorimento permanente dei denti (marrone-grigio-giallo-grigio). Questa reazione avversa è più comune durante l'uso a lungo termine del farmaco ma è stata osservata a seguito di ripetuti corsi a breve termine. [Vedere Avvertimenti e precauzioni ].

Dati sugli animali

I risultati degli studi sugli animali indicano che le tetracicline attraversano la placenta si trovano nei tessuti fetali e possono avere effetti tossici sul feto in via di sviluppo (spesso correlati al ritardo dello sviluppo scheletrico). La prova di embriotossicità è stata notata anche negli animali trattati all'inizio della gravidanza.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Sulla base dei dati pubblicati disponibili, la doxiciclina è presente nel latte umano. Non ci sono dati che informano i livelli di doxiciclina nel latte materno gli effetti sul bambino allattato al seno o gli effetti sulla produzione di latte. A causa del potenziale di gravi reazioni avverse tra cui lo scolorimento dei denti e l'inibizione della crescita ossea consigliano ai pazienti che l'allattamento al seno non è raccomandato durante il trattamento con acticlate o acticlate e per 5 giorni dopo l'ultima dose.

Femmine e maschi di potenziale riproduttivo

Infertilità

Sulla base dei risultati di uno studio di fertilità negli animali, la doxiciclina può compromettere la fertilità femminile e maschile. La reversibilità di questa scoperta non è chiara. [Vedere Tossicologia non clinica ].

Uso pediatrico

Because of the effects of drugs of the tetracycline-class on tooth development and growth use ACTICLATE or ACTICLATE CAP in pediatric patients 8 years of age or less only when the potential benefits are expected to outweigh the risks in severe or life-threatening conditions (e.g. anthrax Rocky Mountain spotted fever) particularly when there are no alternative therapies [see Avvertimenti e precauzioni E Dosaggio e amministrazione ].

Uso geriatrico

Studi clinici sulle compresse di hyclate di doxiciclina non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani. Le compresse di acticlate contengono ciascuna meno di 1 mg di sodio.

Informazioni per overdose per acticlate

In caso di overdosage interrompere i farmaci trattati in modo sintomatico e istituire misure di supporto. La dialisi non altera l'emivita sierica e quindi non sarebbe di beneficio nel trattamento dei casi di sovradosaggio.

Controindicazioni per acticlate

Acticlate e Acticlate CAP are contraindicated in persons who have shown hypersensitivity to any of the tetracyclines.

Farmacologia clinica for Acticlate

Meccanismo d'azione

Doxycycline is a tetracycline-class antimicrobial drug [see Microbiologia ].

Farmacocinetica

Assorbimento

Acticlate (doxycycline hyclate) Tablets: Following administration of a single 300 mg dose to adult volunteers average peak plasma doxycycline levels were 3.0 mcg per mL at 3 hours decreasing to 1.18 mcg per mL at 24 hours. The mean Cmax E AUC0-∞ of doxycycline are 24% E 15% lower respectively following single dose administration of Acticlate 150 mg tablets with a high fat meal (including milk) compared to fasted conditions. The clinical significance of these decreases is unknown. Acticlate CAP (doxycycline hyclate) Capsules. Following administration of a single 300 mg dose to adult volunteers average peak plasma doxycycline levels were 2.8 mcg per mL at 3 hours decreasing to 1.1 mcg per mL at 24 hours. The mean Cmax of doxycycline is approximately 20% lower E the AUC0-∞ is unchanged following single dose administration of Capsula del cappuccio acticlates with a high fat meal (including milk) compared to fasted conditions. The clinical significance of this decrease in Cmax is unknown.

Escrezione

Le tetracicline sono concentrate in bile dal fegato ed escrete nelle urine e nelle feci ad alte concentrazioni e in forma biologicamente attiva.

Escrezione of doxycycline by the kidney is about 40% per 72 hours in individuals with a creatinine clearance of about 75 mL per minute. This percentage may fall as low as 1% per 72 hours to 5% per 72 hours in individuals with a creatinine clearance below 10 mL per minute. Studies have shown no significant difference in the serum half-life of doxycycline (range 18 to 22 hours) in individuals with normal E severely impaired renal function. Hemodialysis does not alter the serum half-life.

Pazienti pediatrici

Popolazione L'analisi farmacocinetica dei dati sparsi di concentrazione di concentrazione della doxiciclina in seguito allo standard di cure endovenoso e orale in 44 bambini (2-18 anni di età) ha mostrato che la clearance allometricamente scale della doxiciclina nei bambini da ≥2 a ≤8 anni di età (intervallo [intervallo] 3,58 [2.27-10] non è stato differenziato da $ 11) a 18 anni (NULL,27 [1.11-8.12] l/h/70 kg n = 33). Per i pazienti pediatrici che pesano ≤45 kg di peso corporeo normalizzato doxiciclina Cl in quei ≥2 a ≤8 anni di età (mediana [intervallo] 0,071 [0,041-0,202] L/kg/h n = 10) non differivano significativamente da quelli> 8-18 anni (NULL,081 [0,035-0,126] L/h N = 8). Nei pazienti pediatrici che pesano> 45 kg non sono state osservate differenze clinicamente significative nel peso corporeo di doxiciclina CL tra quelle da ≥2 a ≤8 anni (NULL,050 L/kg/h n = 1) e quelle> 8 anni di età (NULL,044 [0,014-0,121] L/kg/h = 25). Non sono state osservate differenze clinicamente significative nelle differenze di Cl tra orale e IV nella piccola coorte di pazienti pediatrici che hanno ricevuto la sola formulazione orale (n = 19) o IV (n = 21).

Microbiologia

Meccanismo d'azione

La doxiciclina inibisce la sintesi della proteina batterica legandosi alla subunità ribosomiale 30S. La doxiciclina ha attività batteriostatica contro una vasta gamma di batteri Gram-positivi e gram-negativi.

Resistenza

La resistenza incrociata con altre tetracicline è comune.

Attività antimicrobica

La doxiciclina ha dimostrato di essere attiva contro la maggior parte degli isolati dei seguenti microrganismi sia in vitro che nelle infezioni cliniche [vedi Indicazioni e utilizzo ].

Batteri gram-negativi

Acinetobacter specie
Bartonella Bacilliformis
Brucella specie
Campylobacter feto
Enterobacter Aerogenes
Hanno mostrato freddo
Francisella tularensis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae
Klebsiella granulomatis
Klebsiella specie
Neisseria gonorrhoeae
Shigella specie
Vibrio cholerae
Yersinia pestis

Batteri gram-positivi

Bacillus anthracis
Listeria monocytogenes
Streptococcus pneumoniae

Batteri anaerobici

Clostridium specie
Fusobacterium fusiforme
Propionibacterium acnes

Altri batteri

Nocardiae E other aerobic Actinomyces specie
Borrelia ricorrente
Chamydophila psittaci
Chlamydia Trachomas
Mycoplasma pneumoniae
Rickettsiae specie
Treponema pallido
Treponema pallido sottospecie appartenenza
Ureaplasma urealyticum

Parassiti

Balanidium coli
Entamoeba specie
Plasmodium falciparum*

*La doxiciclina è stata trovata attiva contro le forme eritrocitiche asessuali di Plasmodium falciparum ma non contro i gametociti di A. falciparum . Il preciso meccanismo d'azione del farmaco non è noto.

Test di suscettibilità

Per informazioni specifiche relative ai criteri interpretativi di test di suscettibilità e ai metodi di test associati e agli standard di controllo della qualità riconosciuti dalla FDA per questo farmaco, consultare: https://www.fda.gov/stic.

Tossicologia animale e/o farmacologia

Hyperpigmentation of the thyroid has been produced by members of the tetracycline-class in the following species: in rats by oxytetracycline doxycycline tetracycline PO4 and methacycline; in minipigs by doxycycline minocycline tetracycline PO4 and methacycline; in dogs by doxycycline and minocycline; in monkeys by minocycline.

Tetraciclina Tetraciclina PO4 PO4 Metaciclina Doxiciclina Tetraciclina Base ossitetraciclina HCl e latetraciclina HCL erano goitrogeni nei ratti alimentati con una dieta a basso contenuto di iodio. Questo effetto goitrogenico è stato accompagnato da un elevato assorbimento di iodio radioattivo. La somministrazione di minociclina ha anche prodotto un grande gozzo con un elevato assorbimento di radioiodio nei ratti alimentati con una dieta di iodio relativamente elevata.

Treatment of various animal species with this class of drugs has also resulted in the induction of thyroid hyperplasia in the following: in rats and dogs (minocycline); in chickens (chlortetracycline); and in rats and mice (oxytetracycline). Adrenal gland hyperplasia has been observed in goats and rats treated with oxytetracycline.

I risultati degli studi sugli animali indicano che le tetracicline attraversano la placenta e si trovano nei tessuti fetali.

Qual è un altro nome per ciclobenzaprina

Riferimenti

1. Friedman JM Polifka JE. Effetti teratogeni dei farmaci. Una risorsa per i clinici (Teris). Baltimora MD: The Johns Hopkins University Press: 2000: 149-195.

2. Cziezel AE e Rockenbauer M. Studio teratogenico della doxiciclina. Obstet Gynecol 1997; 89: 524- 528.

3. Horne HW Jr. e Kundsin RB. Il ruolo del micoplasma tra 81 gravidanze consecutive: uno studio prospettico. Int J Fertil 1980; 25: 315-317.

4. Database di farmaci e lattazione (LactMed) [Internet]. Bethesda (MD): National Library of Medicine (US); [Ultima data di revisione 2018 31 ottobre; citato 2019 giu]. Doxiciclina; Numero record LactMed: 100; [circa 3 schermi]. Disponibile da: https://toxnet.nlm.nih.gov/newtoxnet/lactmed.htm

Informazioni sul paziente per acticlate

Acticlate®
('Akste-Klat)
(doxiciclina hyclate) compresse per uso orale

Leggi queste istruzioni da utilizzare prima di iniziare a usare Acticlate e ogni volta che si ottiene una ricarica. Potrebbero esserci nuove informazioni. Queste informazioni non prendono il posto di parlare con il proprio operatore sanitario sulla condizione medica o sul trattamento.

Nota:

• Il tuo operatore sanitario potrebbe essere necessario modificare la dose di acticlate durante il trattamento, se necessario.
• Acticlate tablets can be taken whole or broken at scored lines.
• Acticlate tablets are marked with scored lines E may be broken at these scored lines to provide the following doses:

Trattamento da 150 mg (prendi l'intera compressa)

Trattamento da 100 mg (prendi due terzi della compressa)

Trattamento da 50 mg (prendi un terzo della compressa)

Come rompere il tuo tablet Acticlate:

• Tenere il tablet tra il pollice e l'indice vicino alla linea punteggiata per la dose di acticlate come mostrato sopra.
• Applicare una pressione sufficiente per rompere il tablet sulla linea punteggiata.
• Non farlo Rompi il tablet Acticlate in qualsiasi altro modo.

Queste istruzioni per l'uso sono state approvate dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti.