Sitavig

Descrizione per Sitavig

La compressa b Farmacologia clinica ]. L'aciclovir è un analogo del nucleoside di purine sintetico attivo contro i virus dell'herpes. Il nome chimico dell'aciclovir è 2-amino-19-dihydro-9-[(2-idrossietossi) metil] -6Hpurin- 6-one; Ha una formula molecolare di C ₈ H ₁₁ N ₅ O ₃ e un peso molecolare di 225. La formula strutturale è mostrata nella Figura 1.

La sostanza del farmaco in aciclovir è una polvere cristallina bianca o quasi bianca. Sitavig contiene 50 mg di acyclovir USP e i seguenti ingredienti inattivi: Hypromellose USP; concentrato di proteine ​​del latte; sodio lauril solfato NF; magnesio stearato nf; cellulosa microcristallina NF; Povidone USP; biossido di silicio colloidale nf.

Usi per Sitavig

Sitavig è indicato per il trattamento dell'herpes labiale ricorrente (herpes labiale) negli adulti immunocompetenti.

Dosaggio per Sitavig

Informazioni di dosaggio di base

Una compressa b

Istruzioni di amministrazione

Sitavig dovrebbe essere applicato entro un'ora dopo l'inizio dei sintomi prodromici e prima della comparsa di eventuali segni delle lesioni dell'herpes labiale. Il tablet deve essere applicato con un dito asciutto immediatamente dopo averlo portato fuori dalla vescica. La compressa deve essere posizionata sulla gomma superiore appena sopra il dente incisivo (fossa canina) e tenuta in posizione con una leggera pressione sul labbro superiore per 30 secondi per garantire l'adesione. Per il comfort il lato arrotondato dovrebbe essere posizionato sulla gomma superiore ma è possibile applicare entrambi i lati della compressa. La tavoletta deve essere applicata sullo stesso lato della bocca dei sintomi dell'herpes labiale.

Una volta applicato Sitavigs rimane in posizione e si dissolve gradualmente durante il giorno [vedi Farmacologia clinica ]. Inoltre

• Sitavig non deve essere schiacciato masticato succhiato o inghiottito.
• Cibo e bevande possono essere presi normalmente quando Sitavig è a posto. Evita qualsiasi situazione che può interferire con l'adesione del tablet come masticare la gomma che tocca o premi il tablet dopo il posizionamento indossando la protesi superiore e la spazzolatura dei denti. Se i denti devono essere puliti mentre il tablet è in posizione, risciacqua la bocca delicatamente. Bevi molti liquidi nel caso della bocca secca.
• Se Sitavig non aderisce o cade entro le prime 6 ore Lo stesso tablet dovrebbe essere riposizionato immediatamente. Se il tablet non può essere riposizionato, è necessario posizionare un nuovo tablet.
• Se Sitavig viene inghiottito entro le prime 6 ore Il paziente dovrebbe bere un bicchiere d'acqua e dovrebbe essere applicato una nuova compressa. [Vedere Informazioni sul paziente ].
• Sitavig non deve essere riapplicato se il tablet cade o viene inghiottito dopo le prime 6 ore

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Sitavig è una compressa buccale contenente 50 mg di aciclovir. Le compresse Sitavigs sono tavolette rotonde bianche con un lato arrotondato e un lato piatto. Le compresse sono contrassegnate con un AL21 sul lato piatto.

Archiviazione e maneggevolezza

Sitavig Le compresse buccali sono fornite come compresse bianche contenenti 50 mg di aciclovir. Le compresse Sitavigs hanno un lato arrotondato e un lato piatto e sono impresse con AL21 su un lato. I tablet Sitavig sono confezionati in vesciche di due compresse ( Ndc 71403-049-02).

Sitavig should be stored at 20 to 25°C (68 to 77°F) [see USP controlled room temperature]; excursions between 15 and 30°C (59-86°F) permitted at room temperature. Protect from moisture and keep out of reach of children.

Prodotto da: Farméa 10 Rue Bouché Thomas Zac D'Orgemont 49.000 Angers -France. Revisionato: dicembre 2019

Effetti collaterali per Sitavig

Esperienza di sperimentazione clinica

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica clinica.

La sicurezza generale di Sitavig è stata valutata in 378 soggetti adulti con almeno 4 episodi di herpes labialis dell'anno precedente.

È stato condotto uno studio randomizzato in doppio cieco controllato con placebo in pazienti con herpes labiale ricorrente (herpes labiale). In questa prova 378 soggetti infetti da HSV hanno usato Sitavig come dose singola e 397 soggetti hanno usato il placebo.

Il trattamento selezionato eventi avversi emergenti indipendentemente dalla causalità e riportato in almeno l'1% dei pazienti può essere visto nella Tabella 1.

Tabella 1 Trattamento selezionato Eventi avversi emergenti riportati in almeno l'1% dei pazienti

Il trattamento eventi avversi emergenti considerati correlati al trattamento che si sono verificati in maggiore o uguale all'1% dei pazienti includevano mal di testa (1% Sitavig vs. 2% placebo) e dolore al sito di applicazione (1% di braccia). Non vi è stato interruzione di Sitavig a causa di reazioni avverse ai farmaci. La maggior parte degli eventi avversi legati al trattamento erano lievi o moderati di gravità. Un rapporto di mal di testa da entrambi i bracci di trattamento è stato classificato come grave.

Interazioni farmacologiche per Sitavig

Non sono stati condotti studi di interazione con Sitavig. L'aciclovir viene principalmente eliminato invariato nelle urine attraverso la secrezione tubulare attiva. I farmaci somministrati in concomitanza che competono con la secrezione tubulare possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di aciclovir. Tuttavia, a causa della bassa dose e dell'assorbimento sistemico minimo delle interazioni di farmaci sistemici Sitavig sono improbabili.

Avvertimenti per Sitavig

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per Sitavig

Informazioni sulla consulenza del paziente

Vedi etichettatura dei pazienti approvati dalla FDA ( Informazioni sul paziente and Istruzioni per l'uso ).

Istruzioni per l'uso

Leggi le istruzioni per l'uso fornite con Sitavig prima di iniziare a usarlo. Parla con il tuo medico o farmacista se hai domande.

Importante

Informare i pazienti che Sitavig non è una cura per la fiera fredda.

Sitavig should be applied to the area of the upper gum above the incisor tooth. Sitavig tablets should not be crushed sucked chewed or swallowed.

Se esce prima che 6 ore siano passate riapplica. Se questo non funziona, è necessario applicare un nuovo tablet.

Non dovrebbe essere applicato all'interno del labbro o della guancia.

• La tavoletta deve essere applicata sullo stesso lato della bocca dei sintomi dell'herpes labiale.
• Non rimuovere Sitavig se si attacca alla gomma superiore. Se Sitavig non si attacca o cade dalla gomma superiore entro le prime 6 ore in cui la applicherai, riponirla sulla gomma superiore. Se non si attacca ancora, sostituiscilo con un nuovo tablet Sitavig.
• Non applicare nuovamente Sitavig se cade o lo ingoi dopo che è stato in atto 6 ore o più.
• Se deglutisci Sitavig nelle prime 6 ore dall'applicazione, bevi un bicchiere d'acqua e posiziona una nuova tavoletta Sitavig sulla tua gomma superiore.

Reazioni avverse

I pazienti possono sperimentare reazioni avverse tra cui mal di testa e dolore al sito dell'applicazione.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

L'esposizione sistemica dopo la somministrazione buccale di aciclovir è minima. I risultati di precedenti studi sulla mutagenesi della carcinogenesi e la fertilità per l'acyclovir non sono inclusi nelle informazioni complete di prescrizione per Sitavig a causa della minima esposizione che deriva dalla somministrazione buccale. Le informazioni su questi studi a seguito di esposizione sistemica sono disponibili nelle informazioni complete di prescrizione per i prodotti Acyclovir approvati per la somministrazione orale e parenterale.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Non ci sono dati disponibili sull'uso di Sitavig nelle donne in gravidanza. Tuttavia, gli studi osservazionali pubblicati per decenni di utilizzo dell'aciclovir non hanno identificato un rischio associato al farmaco di gravi difetti alla nascita abortificazione o esiti avversi materni o fetali. L'esposizione sistemica di aciclovir dopo la somministrazione buccale di Sitavig è minima [vedi Farmacologia clinica ]. Animal reproduction studies have not been conducted with Sitavig. Animal reproduction studies with systemic exposure of aciclovir have been conducted. Refer to oral and parental aciclovir prescribing information for additional details.

Lattazione

Non ci sono dati sulla presenza di aciclovir nel latte umano dopo la somministrazione buccale. Non ci sono dati sugli effetti dell'aciclovir sulla produzione di neonati allattata o latte. L'esposizione sistemica dopo la somministrazione buccale di aciclovir è minima [vedi Farmacologia clinica ]. The developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Sitavig and any potential adverse effects on the breastfed child from Sitavig or from the underlying maternal condition.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia di Sitavig nei pazienti pediatrici non è stata stabilita. La capacità dei pazienti pediatrici di conformarsi alle istruzioni dell'applicazione non è stata valutata. L'uso nei bambini più piccoli non è raccomandato a causa del potenziale rischio di soffocamento.

Uso geriatrico

Gli studi clinici di Sitavig non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani.

Pazienti immunocompromessi

La sicurezza di Sitavig non è stata studiata in soggetti immunocompromessi.

Informazioni per overdose per Sitavig

L'assorbimento di aciclovir e l'esposizione sistemica dopo l'applicazione di Sitavig sono minime. Il sovradosaggio è quindi improbabile [vedi Farmacologia clinica ].

Le cure sintomatiche e di supporto sono la base per la gestione.

Controindicazioni per Sitavig

Sitavig is contraindicated in patients with known hypersensitivity (e.g. anaphylaxis) to aciclovir Concentrati di proteine ​​del latte or any other component of the product.

Farmacologia clinica for Sitavig

Meccanismo d'azione

L'aciclovir è un farmaco antivirale attivo contro α-erpesvirus [vedi Microbiologia ].

Farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione

Salivare

I parametri farmacocinetici dell'aciclovir dopo una singola dose di Sitavig nella saliva e il plasma di volontari sani sono forniti nella Tabella 2.

Tabella 2: Parametri farmacocinetici (PK) di acyclovir in saliva e plasma dopo l'applicazione di una singola compressa Sitavig 50 mg in volontari sani (n = 12)

Nello studio di Fase 3 i livelli di aciclovir nella saliva sono stati misurati entro 24 ore dall'applicazione Sitavig in 56 pazienti con herpes labiale ricorrente (valore medio 88,1 microgrammi per ml) e si trovavano nel range di quelli osservati nello studio PK in volontari sani.

In volontari sani la durata mediana dell'adesione buccale è stata di 14 ore dopo l'applicazione di una singola compressa Sitavig da 50 mg.

Plasma

Plasma concentrations of aciclovir were measured in 12 healthy volunteers after a single-dose application of Sitavig 50 mg buccal tablet. Acyclovir concentrations had a delayed appearance (undetectable at 5 hours) and were below the concentrations required for antivirale activity (range: 17.5 to 55.3 nanogram per mL).

Metabolismo ed escrezione

L'aciclovir è metabolizzato in 9-[(carbossimetossi) metil] guanina (CMMG) e 8idrossi-aciclovir (8-OH-ACV) mediante ossidazione e idrossilazione e viene principalmente escreto invalonato dai reni.

Effetto alimentare

Non è stato condotto uno studio di effetto alimentare formale con Sitavig; Tuttavia, negli studi clinici, i pazienti sono stati autorizzati a mangiare e bere durante l'assunzione di Sitavig.

Microbiologia

Meccanismo d'azione

L'aciclovir è un analogo sintetico di deossinucleo-deossinucleo con attività inibitoria contro l'herpes simplex virus di tipo 1 (HSV-1) e di tipo 2 (HSV-2) DNA polimerasi. Inibisce la replicazione HSV-1 e HSV-2 nella coltura cellulare e in vivo .

L'attività inibitoria dell'aciclovir è selettiva a causa della sua affinità per la timidina chinasi enzimatica codificata da HSV. Questo enzima virale converte l'aciclovir in aciclovir monofosfato Un analogo desossinucleotide. Il monofosfato viene ulteriormente convertito in difosfato dalla guanilato chinasi cellulare e in trifosfato da una serie di enzimi cellulari. Nei test biochimici l'aciclovir trifosfato inibisce la replicazione del DNA virale di αHerpes. Questa inibizione è realizzata in 3 modi: 1) inibizione competitiva dell'incorporazione della DNA virale 2) incorporazione e terminazione della crescente catena di DNA virale e 3) inattivazione della DNA polimerasi virale.

Attività antivirale

La relazione quantitativa tra la suscettibilità dei virus dell'herpes agli antivirali nella coltura cellulare e la risposta clinica alla terapia non è stata stabilita nell'uomo e i test di sensibilità al virus non è stata standardizzata. I risultati dei test di sensibilità espressi come la concentrazione di farmaco necessari per inibire del 50% la crescita del virus nella coltura cellulare (EC ₅₀ ) varia notevolmente a seconda di una serie di fattori. Utilizzando saggi di riduzione della placca sulle cellule Vero la CE ₅₀ I valori di aciclovir contro gli isolati del virus dell'herpes variavano da 0,09 a 60 μm (da 0,02 a 13,5 μg/mL) per HSV-1 e da 0,04 a 44 μm (da 0,01 a 9,9 μg/ml) per HSV-2.

Resistenza

Nella coltura cellulare

I ceppi HSV-1 e HSV-2 resistenti agli aciclovir sono stati isolati nella coltura cellulare. L'HSV resistente all'aciclovir è derivato da mutazioni nei geni virali di timidina chinasi (TK; PUL23) e DNA polimerasi (POL; PUL30). I frammenti sono stati comunemente isolati e provocano troncamento prematuro del prodotto HSV TK con conseguente ridotta suscettibilità agli aciclovir. Le mutazioni nel gene TK virale possono portare a una completa perdita di attività TK (TK negativa) livelli ridotti di attività TK (TK parziale) o alterazione nella capacità del TK virale di fosforilare il farmaco senza una perdita equivalente nella capacità di fosforilare la timidina (TK alterata). Nella coltura cellulare sono state osservate le seguenti sostituzioni associate alla resistenza in TK di HSV-1 e HSV-2 (Tabella 3).

Tabella 3: Sommario delle sostituzioni degli aminoacidi associate alla resistenza di aciclovir (ACV) nella coltura cellulare

Nei pazienti con infezione da HSV

Gli isolati clinici di HSV-1 e HSV-2 ottenuti da pazienti che non riuscivano a trattamento per le loro infezioni α-erpesvirus sono stati valutati per i cambiamenti genotipici nei geni TK e POL e per la resistenza fenotipica agli aciclovir (Tabella 4). Sono stati identificati isolati di HSV con mutazioni di frameshift e sostituzioni associate alla resistenza in TK e POL. L'elenco delle sostituzioni nell'HSV TK e POL che portano a una ridotta suscettibilità agli aciclovir non è tutto compreso e ulteriori cambiamenti saranno probabilmente identificati nelle varianti di HSV isolate da pazienti che falliscono i regimi contenenti acyclovir. La possibilità di resistenza virale per l'aciclovir dovrebbe essere considerata nei pazienti che non rispondono o sperimentano lo spargimento virale ricorrente durante la terapia.

Tabella 4: Riepilogo delle sostituzioni di aminoacidi associate alla resistenza ACV osservate nei pazienti trattati

Resistenza incrociata

La resistenza incrociata è stata osservata tra gli isolati di HSV che trasportano mutazioni di frame-shift e sostituzioni associate alla resistenza che conferiscono una ridotta suscettibilità a Famciclovir (FCV) di Penciclovir (PCV) e Foscarnet (FOS) [Tabella 5].

Tabella 5: Riepilogo delle sostituzioni degli aminoacidi che conferiscono resistenza incrociata a PCV FCV o FOS

Studi clinici

Studio su pazienti con herpes labialis ricorrente (herpes labiale)

L'efficacia e la sicurezza di Sitavig sono stati valutati in uno studio multicentrico iniziale a placebo controllato dal paziente controllato dal paziente che confronta Sitavigs 50 mg somministrato come una singola dose (n = 378) a placebo (n = 397) in pazienti con herpes labiale ricorrente (colpi freddi). Un totale di 376 pazienti trattati con Sitavigs e 395 pazienti trattati con placebo sono stati inclusi nell'intenzione di trattare la popolazione di efficacia (ITT) definita come tutti i pazienti che hanno preso il trattamento dello studio e che hanno avuto una data di inizio e ora di iniziazione del trattamento. L'età media era di 41,0 anni (intervallo: 18-80 anni) e la maggior parte dei pazienti era femmina (NULL,6%) e caucasica (NULL,9%). Tutti i pazienti avevano almeno 4 episodi di herpes nell'anno precedente di cui il 68,4% aveva ≥ 5 episodi. Ai pazienti è stato chiesto di iniziare il trattamento entro un'ora dopo l'inizio dei sintomi prodromici e prima della comparsa di eventuali segni di lesioni dell'herpes labiale applicando la compressa alla mucosa buccale nella fossa canina. Se il tablet è stato staccato entro le prime 6 ore, i soggetti sono stati istruiti a riapplicare un tablet.

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Le durate medie e mediane dell'episodio ricorrente dell'herpes labiale (popolazione ITT n = 771) erano circa mezza giornata più corti nei pazienti trattati con Sitavig rispetto ai pazienti trattati con placebo.

Informazioni sul paziente per Sitavig

Sitavig
(Sit-a-vin)
(aciclovir) compresse buccali

Cos'è Sitavig?

• Sitavig is a prescription medicine used to treat cold sores (herpes labialis) in adults with normal immune systems.
• Non è noto se Sitavig è sicuro ed efficace nei bambini.

Chi non dovrebbe usare Sitavig?

Non utilizzare Sitavig se sei allergico a:

• Acyclovir o uno qualsiasi degli ingredienti in Sitavig. Vedi la fine di questo opuscolo per un elenco completo di ingredienti in Sitavig.
• Concentrati di proteine ​​del latte

Prima di usare Sitavig, racconta al tuo operatore sanitario su tutte le condizioni mediche, incluso se tu:

• sono incinta o prevedono di rimanere incinta. Non è noto se Sitavigs danneggerà il tuo bambino non ancora nato.
• stanno allattando o pianificano di allattare. Non è noto se Sitavigs passa nel latte materno.
• Dì al tuo operatore sanitario di tutti i medicinali che prendi tra cui prescrizione o medicine da banco vitamine o integratori a base di erbe.

Come dovrei usare Sitavig?

Vedere le istruzioni dettagliate da utilizzare per informazioni su come utilizzare Sitavig.

• Usa Sitavig esattamente come il tuo operatore sanitario ti dice di usarlo.
• Usa Sitavig entro 1 ora dopo aver avuto il primo sintomo di un dolenza fredda come il prurito arrossamento o formicolio e prima che appaia un dolenza fredda.
• Puoi mangiare e bere mentre usi Sitavig.
• Non schiacciare la masticazione succhiare o deglutire le compresse Sitavig.
• Sitavig will slowly dissolve over time while in your mouth and should be left in place.
• Sciacquare delicatamente la bocca con acqua per pulire i denti mentre Sitavig è in posizione.
• Bevi più liquidi se la bocca si asciuga durante l'utilizzo di Sitavig.

Cosa dovrei evitare durante l'utilizzo di Sitavig?

Dovresti evitare attività che potrebbero impedire a Sitavig di attaccarsi alla tua gomma, tra cui: toccare o premere Sitavig dopo averlo applicato indossando una denta

Quali sono i possibili effetti collaterali di Sitavig?

Gli effetti collaterali più comuni di Sitavig includono: mal di testa and pain where Sitavig is applied.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Sitavig. Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come dovrei conservare Sitavig?

• Conservare Sitavig tra 68 ° F e 77 ° F (da 20 ° C a 25 ° C). Mantieni asciutti le compresse di Sitavig.

Mantieni Sitavig e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace di Sitavig

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in un volantino delle informazioni del paziente. Non utilizzare Sitavig per una condizione per la quale non è stata prescritta. Non dare Sitavig ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro. Puoi chiedere al tuo farmacista o operatore sanitario informazioni su Sitavig che è scritto per gli operatori sanitari.

Quali sono gli ingredienti di Sitavig?

Ingrediente attivo: aciclovir

Ingredienti inattivi: Proteina di latte ipromellosa Concentrata di sodio lauril solfato magnesio stearato microcristallino cellulosa povidone di biossido di silicio colloidale.

Istruzioni per l'uso

Sitavig
(Sit-a-vin) (aciclovir) compresse buccali

Leggi le istruzioni per l'uso fornite con Sitavig prima di iniziare a usarlo. Parla con il tuo medico o il tuo farmacista se hai domande.

Importante:

• Sitavig should be applied within 1 hour after you have the first symptom of a cold sore such as itching arrossamento burning or tingling and before a cold sore appears.
• Sitavig should be applied on the same side of your mouth as the cold sore symptoms.
• Sitavig should be applied to your upper gum just above your incisor tooth.
• Sitavig should not be applied to the inside of your lip or your cheek.
• Se Sitavig non si attacca alla gomma superiore o cade dalla gomma superiore entro le prime 6 ore dopo averlo applicato, lo stesso tablet dovrebbe essere posizionato subito sulla gomma superiore. Se questo tablet Sitavig non rimane sul posto, applica un altro tablet Sitavig sulla tua gomma superiore.
• Non applicare nuovamente Sitavig se cade o lo ingoi dopo che è stato in atto 6 ore o più.
• Se deglutisci Sitavig nelle prime 6 ore dall'applicazione, bevi un bicchiere d'acqua e posiziona una nuova tavoletta Sitavig sulla tua gomma superiore.

Come applicare Sitavig:

Passaggio 1: Prima di applicare Sitavig Trova l'area sulla gomma superiore appena sopra l'incisivo sinistro o destro. Il dente incisivo è il dente appena a destra o sinistra dei due denti anteriori (vedi Figura A). Qui è dove dovresti applicare Sitavig.

Figura A.

Passaggio 2: Sbucciare la copertura del blister pacchetto. Prendi 1 Sitavig fuori dal pacchetto di blister. Se rimosso dal pacchetto di vesciche, si deve essere utilizzato immediatamente Sitavig. Sitavig è rotondo da un lato e piatto dall'altra parte (vedi Figura B).

Figura b

Passaggio 3: Posizionare il lato piatto di Sitavig sulla punta a secco. Applicare il lato rotondo di Sitavig sulla gomma superiore (vedi Figura C). Il lato piatto sarà rivolto verso l'interno del labbro.

Figura c

Passaggio 4: Tieni Sitavig in posizione applicando una leggera pressione con il dito all'esterno del labbro superiore sopra l'area in cui Sitavig è posizionato per 30 secondi. Questo aiuterà a Sitavig a attaccarsi alla tua gomma (vedi Figura D).

Figura d

Passaggio 5: Lasciare il tablet Sitavig in posizione fino a quando non si dissolve.

Queste istruzioni per l'uso sono state approvate dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti.