Ilevre

Descrizione per ilevro

Ilevro (sospensione oftalmica Nepafenac) lo 0,3% è un profarmaco anti-infiammatorio non steroideo topico (FANS) topico per uso oftalmico. Ogni ML di Ilevro (NEPAFENAC Ophthalmic Suspension) 0,3% contiene 3 mg di nepafenac. Nepafenac è ​​designato chimicamente come 2-amino-3- benzoilbenzeneacetamide con una formula empirica di c ₁₅ H ₁₄ N ₂ O ₂ .

La formula strutturale di Nepafenac è:

Che tipo di droga è ativan

Nepafenac è ​​una polvere cristallina gialla. Il peso molecolare di Nepafenac è ​​254,28.

Ilevro (sospensione oftalmica Nepafenac) lo 0,3% viene fornito come sospensione acquosa sterile con un pH circa 6,8.

L'osmolalità di Ilevro (Sospensione oftalmica Nepafenac) lo 0,3% è di circa 300 MOSM/kg.

Each mL of ILEVRO (nepafenac ophthalmic suspension) 0.3% contains: Active: nepafenac 0.3% Inactives: boric acid propylene glycol carbomer 974P sodium chloride guar gum carboxymethylcellulose sodium edentate disodium benzalkonium chloride 0.005% (preservative) sodium hydroxide and/or hydrochloric acid to Regolare il pH e l'acqua purificata USP.

Usi per ilevro

Ilevro (sospensione oftalmica Nepafenac) 0,3% è indicato per il trattamento del dolore e dell'infiammazione associati alla chirurgia della cataratta.

Dosaggio per ilevro

Dosaggio consigliato

Una goccia di Ilevro (sospensione oftalmica di Nepafenac) dovrebbe essere applicata allo 0,3% all'occhio interessato un tempo al giorno a partire da 1 giorno prima dell'intervento chirurgico di cataratta è continuata il giorno dell'intervento e durante le prime 2 settimane del periodo postoperatorio. Un ulteriore calo dovrebbe essere somministrato 30-120 minuti prima dell'intervento.

Utilizzare con altri farmaci oftalmici topici

Ilevro (sospensione oftalmica nepafenac) 0,3% può essere somministrato in combinazione con altri farmaci oftalmici topici come i beta-bloccanti di inibitori dell'anidrasi carbonica alfa-agonisti e i mydritici.

Se viene utilizzato più di un farmaco oftalmico topico, i medicinali devono essere somministrati ad almeno 5 minuti di distanza.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Sospensione oftalmica sterile 0,3%

1,7 ml in una bottiglia da 4 ml
3 ml in una bottiglia da 4 ml

Archiviazione e maneggevolezza

Ilevro (sospensione oftalmica Nepafenac) 0,3% viene fornito in un distributore di gocce in polietilene a bassa densità ovale bianca con una spina di erogazione di polietilene a bassa densità naturale e tappo di polipropilene grigio presentato in un sovraccarico (solo 1,7 ml di riempimento). Le prove di manomissione sono fornite con una fascia di restringimento attorno alla chiusura e all'area del collo del pacchetto.

1,7 ml in bottiglia da 4 ml Ndc 0065-1750-07
3 ml in bottiglia da 4 ml Ndc 0065-1750-14

Magazzinaggio

Conservare a 2 - 25 ° C (36 - 77 ° F).

Proteggere dalla luce.

Alcon Laboratories Inc. Fort Worth Texas 76134 USA. Rev: febbraio 2014

Effetti collaterali per ilevro

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avversa ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Reazioni avverse gravi e altrimenti importanti

Le seguenti reazioni avverse sono discusse in maggior dettaglio in altre sezioni di etichettatura.

• Aumento del tempo di sanguinamento ( Avvertimenti e precauzioni )
• Guarigione ritardata ( Avvertimenti e precauzioni )
• Effetti corneali ( Avvertimenti e precauzioni )

Reazioni avverse oculari

Le reazioni avverse oculari più frequentemente riportate a seguito di chirurgia della cataratta sono state l'opacità capsulare ridotta l'acuità visiva la sensazione del corpo estranea ha aumentato la pressione intraoculare e la sensazione appiccicosa. Queste reazioni si sono verificate in circa il 5-10% dei pazienti.

Altre reazioni avverse oculari che si verificano ad un'incidenza di circa l'1 al 5% includevano edema congiuntivale edema corneale margine secco margini di crostatura oculare del disagio oculare del dolore oculare del prurito fotofobia e distacco vitreo. Alcune di queste reazioni possono essere la conseguenza della procedura chirurgica della cataratta.

Reazioni avverse non oCulari

Le reazioni avverse non ooculari riportate con un'incidenza dell'1 al 4% includevano nausea/vomito di ipertensione di mal di testa e sinusite.

Interazioni farmacologiche per ilevro

Nessuna informazione fornita.

Avvertimenti per ilevro

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per ilevro

Aumento del tempo di sanguinamento

Con alcuni farmaci antinfiammatori non steroidei tra cui Ilevro (sospensione oftalmica Nepafenac) lo 0,3% esiste il potenziale per un aumento del tempo di sanguinamento a causa dell'interferenza con l'aggregazione dei trombociti. Sono stati segnalati che i farmaci antinfiammatori non steroidei applicati in modo ocular possono causare un aumento del sanguinamento dei tessuti oculari (incluso l'ifema) in combinazione con la chirurgia oculare.

ACE enzimi

Si raccomanda di essere utilizzato con Ilevro (NEPAFENAC sospensione oftalmica) dello 0,3% con cautela nei pazienti con tendenze sanguinanti note o che ricevono altri farmaci che possono prolungare il tempo di sanguinamento.

Guarigione ritardata

I farmaci anti-in_ammmatori non steroidei topici (FANS) tra cui Ilevro (sospensione oftalmica Nepafenac) lo 0,3% può rallentare o ritardare la guarigione. I corticosteroidi topici sono anche noti per rallentare o ritardare la guarigione. L'uso concomitante di FANS topici e steroidi topici può aumentare il potenziale per i problemi di guarigione.

Effetti corneali

L'uso di FANS topici può provocare cheratite. In alcuni pazienti sensibili L'uso continuo di FANS topici può comportare una rottura epiteliale di assottigliamento corneale dell'erosione corneale ulcerazione corneale o perforazione corneale. Questi eventi possono essere minacciosi. I pazienti con evidenza di rottura epiteliale corneale devono immediatamente interrompere l'uso di FANS topici tra cui Ilevro (sospensione oftalmica Nepafenac) e dovrebbe essere attentamente monitorato per la salute corneale.

L'esperienza post -marketing con i FANS topici suggerisce che i pazienti con complicati interventi oculari di denervazione corneale difetti epiteliali corneali di difetti epiteliali del diabete mellito mellito le malattie della superficie oculare (ad esempio sindrome da occhio secco) dell'artrite reumatoide o ripetere le interventi chirurgici oculari in un breve periodo di tempo possono essere un aumento del rischio di eventi avversi della cornea che possono diventare minacciando a vista. I FANS topici dovrebbero essere usati con cautela in questi pazienti.

L'esperienza post-marketing con i FANS topici suggerisce anche che l'uso di più di 1 giorno prima dell'intervento chirurgico o l'uso oltre i 14 giorni dopo l'intervento chirurgico può aumentare il rischio del paziente e la gravità degli eventi avversi corneali.

Abbigliamento delle lenti a contatto

Ilevro (sospensione oftalmica Nepafenac) 0,3% should not be administered while using contact lenses.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Il nepafenac non è stato valutato in studi di cancerogenicità a lungo termine. Sono state osservate aumentate aberrazioni cromosomiche nelle cellule di ovaio del criceto cinese esposte in vitro alla sospensione nepafenac. Nepafenac non era mutageno nel test Ames o nel test di mutazione in avanti del linfoma del topo. Dosi orali fino a 5000 mg/kg non hanno comportato un aumento della formazione di eritrociti policromatici micronucleati in vivo Nel test del micronucleo del topo nel midollo osseo dei topi.

Nepafenac non ha compromesso la fertilità quando somministrato per via orale ai ratti maschi e femmine a 3 mg/kg.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza Category C

Gli studi di riproduzione condotti con nepafenac in conigli e ratti a dosi orali fino a 10 mg/kg/giorno non hanno rivelato alcuna prova di teratogenicità a causa del nepafenac nonostante l'induzione della tossicità materna. A questa dose l'esposizione al plasma animale a Nepafenac e Amfenac era di circa 70 e 630 volte l'esposizione al plasma umano alla dose oftalmica topica umana raccomandata per i ratti e 20 e 180 volte l'esposizione al plasma umano per i conigli. Nei ratti dosi tossiche maternamente ≥ 10 mg/kg sono state associate ad una distocia aumentata la perdita post -impianto ridotta i pesi fetali e la crescita e la ridotta sopravvivenza fetale.

È stato dimostrato che Nepafenac attraversa la barriera placentare nei ratti. Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione degli animali non sono sempre predittivi della risposta umana Ilevro (sospensione oftalmica nepafenac) lo 0,3% dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Effetti non onetogeni

A causa degli effetti noti della biosintesi della prostaglandina che inibisce i farmaci sul sistema cardiovascolare fetale (chiusura del Ductus arteriosus) dovrebbe essere evitato l'uso di Ilevro (Nepafenac Ophthalmic Suspension) 0,3% durante la tarda gravidanza.

Madri infermieristiche

Il nepafenac è ​​escreto nel latte dei ratti in allattamento. Non è noto se questo farmaco sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci vengono escreti nel latte umano ATTENZIONE Dovrebbe essere esercitata quando Ilevro (sospensione oftalmica Nepafenac) è somministrato lo 0,3% viene somministrato a una donna infermieristica.

Uso pediatrico

Non è stata stabilita la sicurezza e l'efficacia di Ilevro (sospensione oftalmica Nepafenac) dello 0,3% nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 10 anni.

Uso geriatrico

Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza e nell'efficacia tra anziani e pazienti più giovani.

Informazioni per overdose per ilevro

Nessuna informazione fornita.

Controindicazioni per ilevro

Ilevro (sospensione oftalmica Nepafenac) 0,3% is contraindicated in patients with previously demonstrated hypersensitivity to any of the ingredients in the formula or to other NSAIDs.

Farmacologia clinica for Ilevro

Meccanismo d'azione

Dopo il dosaggio oculare topico, Nepafenac penetra nella cornea e viene convertito dalle idrolasi di tessuto oculare in farmaco anti-in_ammatore Amfenac a non steroideo. Si pensa che Nepafenac e Amfenac inibiscano l'azione della prostaglandina H sintasi (cicloossigenasi) un enzima richiesto per la produzione di prostaglandine.

Farmacocinetica

Following bilateral topical ocular once-daily dosing of ILEVRO (nepafenac ophthalmic suspension) 0.3% the concentrations of nepafenac and amfenac peaked at a median time of 0.5 hour and 0.75 hour respectively on both Day 1 and Day 4. The mean steady-state Cmax for nepafenac and for amfenac were 0.847 ± 0.269 ng/mL and 1.13 ± 0,491 ng/ml rispettivamente.

Nepafenac a concentrazioni fino a 3000 ng/ml e amfenac a concentrazioni fino a 1000 ng/ml non ha inibito il in vitro Metabolismo di 6 substrati di marker specifici di isozimi di citocromo P450 (CYP) (CYP1A2 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 e CYP3A4). Pertanto, sono improbabili interazioni farmaco-farmaco che coinvolgono il metabolismo mediato dal CYP di farmaci somministrati in concomitanza.

Studi clinici

In due studi clinici randomizzati a doppia maschera in cui i pazienti venivano dosti quotidianamente a partire da un giorno prima della chirurgia della cataratta continuava il giorno dell'intervento chirurgico e per le prime due settimane del periodo postoperatorio Ilevro (Nepafenac Suspension oftalmic) 0,3% ha dimostrato un clinico clinico superiore superiore

Efficacia rispetto al suo veicolo nel trattamento del dolore postoperatorio e dell'infiammazione.

L'effetto del trattamento sul veicolo per la risoluzione del dolore oculare si è verificato già nel giorno 1 dopo l'intervento chirurgico. L'effetto del trattamento sul veicolo per la risoluzione dell'infiammazione è stato significativamente migliore del veicolo in entrambi gli studi al giorno 7 e al giorno dopo l'intervento chirurgico.

Risultati dell'infiammazione e della risoluzione del dolore oculare della sospensione oftalmica Nepafenac 0,3% contro il veicolo al giorno 14 post-chirurgia (popolazione a livello integrale)

Informazioni sul paziente per ilevro

Guarigione lenta o ritardata

I pazienti devono essere informati della possibilità che possa verificarsi una guarigione lenta o ritardata durante l'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS).

Evitare la contaminazione del prodotto

I pazienti devono essere istruiti a evitare di consentire alla punta del contenitore di erogazione di contattare l'occhio o le strutture circostanti perché ciò potrebbe causare contaminato dalla punta da batteri comuni noti per causare infezioni oculari. Un grave danno all'occhio e la successiva perdita della visione possono derivare dall'uso di soluzioni contaminate.

L'uso della stessa bottiglia per entrambi gli occhi non è raccomandato con colliri topici utilizzati in associazione con la chirurgia.

Abbigliamento delle lenti a contatto

Ilevro (sospensione oftalmica Nepafenac) 0,3% should not be administered while wearing contact lens.

Condizioni oculari intercorrenti

I pazienti dovrebbero essere informati che se sviluppano una condizione oculare intercorrente (ad es. Trauma o infezione) o hanno un intervento chirurgico oculare, dovrebbero immediatamente chiedere consigli del loro medico sull'uso continuato del contenitore multi-dose.

Concomitante terapia oculare topica

Se viene utilizzato più di un farmaco oftalmico topico, i medicinali devono essere somministrati ad almeno 5 minuti di distanza.

Agitare bene prima dell'uso

I pazienti devono essere istruiti a tremare bene prima di ogni uso.