Terbutalina solfato

Descrizione per terbutalina solfato

L'iniezione di solfato di terbutalina USP è un broncodilatatore agonista beta-adrenergico disponibile come soluzione acquosa sterile non popolare nelle fiale per somministrazione sottocutanea. Ogni millilitro di soluzione contiene 1 mg di terbutalina solfato USP (NULL,82 mg della base libera) cloruro di sodio per isotonicità acido cloridrico per regolazione a un pH bersaglio di 4 e acqua per l'iniezione di terbutalina solfato (2) (±)-±)-α-[(terz-butilammino) metil] -35-diidroxyb-solfato (2). La formula molecolare è (c ₁₂ H ₁₉ NO ₃ ) ₂ • H ₂ COSÌ ₄ e la formula strutturale è

La terbutalina solfato USP è una polvere cristallina da bianco a grigio-bianco. È inodore o ha un debole odore di acido acetico. È solubile in acqua e in acido cloridrico 0,1N leggermente solubile in metanolo e insolubile in cloroformio. Il suo peso molecolare è 548,65.

Usi per la terbutalina solfato

L'iniezione di terbutalina solfato è indicata per la prevenzione e l'inversione del broncospasmo in pazienti di età pari o superiore a 12 anni con asma e broncospasmo reversibile associati a bronchite ed enfisema.

Dosaggio per terbutalina solfato

Le fiale devono essere utilizzate solo per la somministrazione sottocutanea e non per l'infusione endovenosa. La sterilità e il dosaggio accurato non possono essere garantiti se le fiale non sono utilizzate in conformità con Dosaggio e amministrazione.

Scartare la porzione inutilizzata dopo l'uso singolo paziente.

La solita dose sottocutanea di iniezione di terbutalina solfato è 0,25 mg iniettata nell'area deltoide laterale. Se non si verificano un significativo miglioramento clinico entro 15-30 minuti, può essere somministrato una seconda dose di 0,25 mg. Se il paziente non riesce a rispondere entro altri 15-30 minuti, devono essere prese in considerazione altre misure terapeutiche. La dose totale entro 4 ore non deve superare 0,5 mg.

Nota: I prodotti farmaceutici parenterali devono essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il permesso del contenitore.

Come fornito

L'iniezione di solfato di terbutalina USP è disponibile in fiale di vetro trasparente a dose singola da 1 ml come segue:

Conservare da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata da USP].

Proteggi dalla luce immagazzinando fiale nel cartone originale fino a dispensazione.

Non utilizzare se la soluzione è scolorita.

Scartare la porzione inutilizzata dopo l'uso singolo paziente.

Rilasciato: febbraio 2004. Sicor Pharmaceuticals Inc. Irvine CA 92618. FDA Rev Data: N/A

Effetti collaterali for Terbutaline Sulfate

Le reazioni avverse osservate con la terbutalina sono simili a quelle comunemente osservate con altri agenti simpatomimetici. Tutte queste reazioni sono di natura transitoria e di solito non richiedono un trattamento.

La tabella seguente confronta le reazioni avverse osservate nei pazienti trattati con iniezione di terbutalina solfato (NULL,25 mg e 0,5 mg) con quelle osservate nei pazienti trattati con iniezione di epinefrina (NULL,25 mg e 0,5 mg) durante otto studi di crossover in doppio cieco che hanno coinvolto un totale di 214 pazienti.

Incidenza (%) di reazioni avverse

Interazioni farmacologiche for Terbutaline Sulfate

L'uso concomitante di terbutalina con altri agenti simpatomimetici non è raccomandato poiché l'effetto combinato sul sistema cardiovascolare può essere deleterio per il paziente.

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Inibitori della monoamina ossidasi o antidepressivi triciclici

La terbutalina deve essere somministrata con estrema cautela ai pazienti che vengono trattati con inibitori della monoamina ossidasi o antidepressivi triciclici o entro 2 settimane dalla discontinuazione di tali agenti poiché può essere potenziata l'azione della terbutalina sul sistema vascolare.

Beta-bloccanti

Gli agenti bloccanti del recettore beta-adrenergico non solo bloccano l'effetto polmonare dei beta-agonisti come la terbutalina, ma possono produrre un grave broncospasmo nei pazienti asmatici. Pertanto i pazienti con asma non devono essere normalmente trattati con beta-bloccanti. Tuttavia, in determinate circostanze, ad es. Come profilassi dopo infarto del miocardio potrebbe esserci alternative accettabili all'uso di agenti di blocco beta-adrenergico nei pazienti con asma. In questa impostazione dei beta-bloccanti cardioselettivi potrebbero essere considerati sebbene debbano essere somministrati con cautela.

Diuretici

I cambiamenti dell'ECG e/o l'iponokalemia che possono derivare dalla somministrazione di diuretici a risparmio non potassio (come il loop o i diuretici tiazidici) possono essere gravemente peggiorati dai beta-agonisti soprattutto quando viene superata la dose raccomandata del beta-agonista. Sebbene il significato clinico di questi effetti non sia noto cautela nella co-somministrazione di beta-agonisti con diuretici a risparmio non potassio.

Avvertimenti for Terbutaline Sulfate

Deterioramento dell'asma

L'asma può deteriorarsi acutamente per un periodo di ore o cronicamente per diversi giorni o più. Se il paziente ha bisogno di più dosi di terbutalina solfato del solito, questo può essere un marcatore di destabilizzazione dell'asma e richiede una rivalutazione del paziente e del regime di trattamento che dà particolare attenzione alla possibile necessità di un trattamento antinfiammatorio, ad es. corticosteroidi.

Uso di agenti antinfiammatori

L'uso di broncodilatatori agonisti beta-adrenergici potrebbe non essere adeguato per controllare l'asma in molti pazienti. Si dovrebbe prendere in considerazione la prima considerazione per l'aggiunta di agenti antinfiammatori, ad es. corticosteroidi.

Cardiovascolare Effects

La terbutalina solfato come tutti gli altri agonisti beta-adrenergici può produrre un effetto cardiovascolare clinicamente significativo in alcuni pazienti misurati dalla pressione arteriosa del tasso di impulsi e/o dai sintomi. Sebbene tali effetti siano rari dopo la somministrazione di terbutalina solfato a dosi raccomandate se si verificano, potrebbe essere necessario interrompere il farmaco. Inoltre, è stato riportato che i beta-agonisti producono cambiamenti di elettrocardiogramma (ECG) come l'appiattimento del prolungamento delle onde T dell'intervallo QTC e della depressione del segmento ST. Il significato clinico di questi risultati è sconosciuto. Pertanto, il solfato di terbutalina come tutte le ammine simpatomimetiche dovrebbe essere usata con cautela nei pazienti con disturbi cardiovascolari, in particolare aritmie cardiache di insufficienza coronarica e ipertensione.

Convulsioni

Ci sono stati rari segnalazioni di convulsioni nei pazienti che hanno ricevuto terbutalina solfato; Le convulsioni non si sono riprese in questi pazienti dopo che il farmaco è stato sospeso.

Precauzioni for Terbutaline Sulfate

Tocolisi

La terbutalina solfato non è stata approvata e non dovrebbe essere utilizzata per la tocolisi. Reazioni avverse gravi possono verificarsi dopo la somministrazione di terbutalina solfato alle donne in travaglio. Nella madre questi includono un aumento della frequenza cardiaca transitoria iperglicemia ipokalemia aritmie cardiache edema polmonare e ischemia miocardica. Può verificarsi un aumento della frequenza cardiaca fetale e dell'ipoglicemia neonatale a seguito della somministrazione materna.

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Generale

La terbutalina come per tutte le ammine simpatomimetiche dovrebbe essere usata con cautela nei pazienti con disturbi cardiovascolari tra cui ipertensione della cardiopatia ischemica e aritmie cardiache; nei pazienti con ipertiroidismo o diabete mellito; e nei pazienti che sono insolitamente sensibili alle ammine simpatomimetiche o che hanno disturbi convulsivi. Sono stati osservati cambiamenti significativi nella pressione arteriosa sistolica e diastolica e ci si potrebbe aspettare che si verifichino in alcuni pazienti dopo l'uso di qualsiasi broncodilatatore beta-adrenergico.

Dopo la somministrazione di terbutalina sono state riportate reazioni di ipersensibilità immediata e esacerbazioni del broncospasmo.

I farmaci agonisti beta-adrenergici possono produrre significativa iponokalemia in alcuni pazienti probabilmente attraverso lo shunt intracellulare che ha il potenziale per produrre effetti cardiovascolari avversi. La diminuzione di solito transitoria non richiede l'integrazione.

È stato riportato che grandi dosi di terbutalina per via endovenosa aggravano il diabete mellito preesistente e la chetoacidosi.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

In uno studio di 2 anni nei ratti Sprague-Dawley la terbutalina solfato ha causato un aumento significativo e dose-legato all'incidenza dei leiomiomi benigni del mesovario a dosi dietetiche di 50 mg/kg e superiori (circa 810 volte la massima dose giornaliera consigliata (SC) dose per adulti su un mg/m ² base). In uno studio di 21 mesi sui topi CD-1 la terbutalina solfato non ha mostrato alcuna evidenza di tumorigenicità a dosi dietetiche fino a 200 mg/kg (circa 1600 volte la dose SC giornaliera massima raccomandata per gli adulti su un mg/m ² base). Il potenziale di mutagenicità del solfato di terbutalina non è stato determinato.

Studi di riproduzione nei ratti che utilizzano la terbutalina solfato non hanno dimostrato compromissione della fertilità a dosi orali fino a 50 mg/kg (circa 810 volte la dose SC massima raccomandata per gli adulti su un mg/m ² base).

Gravidanza

Effetti teratogeni: categoria di gravidanza B

Uno studio di riproduzione nei ratti Sprague-Dawley ha rivelato la terbutalina solfato non era teratogenico quando somministrato per via orale a dosi fino a 50 mg/kg (circa 810 volte la dose SC giornaliera massima raccomandata per gli adulti su un mg/m ² base). A reproduction study in New ZealE white rabbits revealed terbutaline sulfate was not teratogenic when administered orally at doses up to 50 mg/kg (approximately 1600 times the maximum recommended daily sc dose for adults on a mg/m ² base).

Tuttavia, non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione degli animali non sono sempre predittivi delle risposte umane che la terbutalina dovrebbe essere utilizzata durante la gravidanza solo se i potenziali benefici giustificano il rischio potenziale per il feto.

Utilizzare in travaglio e consegna

A causa del potenziale per l'interferenza beta-agonista con l'uso della contrattilità uterina della terbutalina per il sollievo del broncospasmo durante il travaglio dovrebbe essere limitato a quei pazienti in cui i benefici superano chiaramente il rischio.

La terbutalina attraversa la placenta. Dopo la somministrazione di dose singola IV di terbutalina a 22 donne nella fine della gravidanza che sono state consegnate dalla sezione cesareo elettiva a causa di ragioni cliniche a livello ematico di terbutalina è stato scoperto che vanno dall'11% al 48% dei livelli ematici materni.

Madri infermieristiche

Non è noto se questo farmaco sia escreto nel latte umano. Pertanto la terbutalina dovrebbe essere utilizzata durante l'assistenza infermieristica solo se il potenziale beneficio giustifica il possibile rischio per il neonato.

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Uso pediatrico

La terbutalina non è raccomandata per i pazienti di età inferiore ai 12 anni a causa di dati clinici insufficienti per stabilire sicurezza e efficacia.

Uso geriatrico

Studi clinici sull'iniezione di terbutalina solfato non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

Informazioni sul sovradosaggio per terbutalina solfato

La dose letale SC mediana di terbutalina solfato nei ratti maturi era di circa 165 mg/kg (circa 2700 volte la dose SC giornaliera massima raccomandata per adulti su un mg/m ² base). The median sc lethal dose of terbutaline sulfate in young rats was approximately 2000 mg/kg (approximately 32000 times the maximum recommended daily sc dose for adults on a mg/m ² base).

I sintomi attesi con sovradosaggio sono quelli di eccessiva stimolazione beta-adrenergica e/o occorrenza o esagerazione di uno qualsiasi dei sintomi elencati in Reazioni avverse per esempio. convulsioni l'ipertensione angina o tachicardia ipotensione con velocità fino a 200 battiti al minuto nervosismo a aritmie Tremore secca palpitazione della bocca secca Nausea Scrigioni fatica malessere e insonnia. Può anche verificarsi l'ipokalemia. Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento consiste nella sospensione della terbutalina insieme a una terapia sintomatica appropriata. L'uso giudizioso di un bloccante cardioselettivo beta-recettore può essere considerato tenendo presente che tale farmaco può produrre broncospasmo. Non ci sono prove sufficienti per determinare se la dialisi è benefica per il sovradosaggio di terbutalina.

Controindicazioni per terbutalina solfato

L'iniezione di terbutalina solfato è controindicata nei pazienti noti per essere ipersensibile alle ammine simpatomimetiche o a qualsiasi componente di questo prodotto farmacologico.

Farmacologia clinica for Terbutaline Sulfate

La terbutalina è un agonista del recettore beta-adrenergico. In vitro E in vivo Studi farmacologici hanno dimostrato che la terbutalina esercita un effetto preferenziale sui recettori beta2-adrenergici. Mentre è riconosciuto che beta ₂ -I recettori adrenergici sono i recettori predominanti nei dati muscolari lisci bronchi indicano che esiste una popolazione di beta ₂ -recettori nel cuore umano esistente in una concentrazione tra il 10% e il 50%. La funzione precisa di questi recettori non è stata stabilita. (Vedere Avvertimenti . ) Studi clinici controllati in pazienti somministrati in terbutalina per via sottocutanea non hanno rivelato una beta preferenziale ₂ -Il effetto adrenergico.

Gli effetti farmacologici degli agonisti beta-adrenergici tra cui la terbutalina sono almeno in parte attribuibili alla stimolazione attraverso i recettori beta-adrenergici dell'adenil ciclasi intracellulare l'enzima che catalizza la conversione dell'adenosina trifosfato (ATP) al ciclico 3'5 -adenosina monofosfato (cAM). L'aumento dei livelli di cAMP è associato al rilassamento della muscolatura liscia bronchiale e all'inibizione del rilascio di mediatori dell'ipersensibilità immediata dalle cellule, specialmente dai mastociti.

Studi clinici controllati hanno dimostrato che la terbutalina allevia il broncospasmo nella malattia polmonare ostruttiva acuta e cronica aumentando significativamente le porta di flusso polmonare (ad esempio un aumento del 15% o più in FEV1). Dopo la somministrazione sottocutanea di 0,25 mg di terbutalina, una variazione misurabile nella portata espiratoria si verifica di solito entro 5 minuti e un aumento clinicamente significativo della FEV ₁ si verifica entro 15 minuti. L'effetto massimo di solito si verifica entro 30-60 minuti e l'attività del broncodilatatore clinicamente significativo può continuare per 1,5 a 4 ore. La durata del miglioramento clinicamente significativo è paragonabile a quella osservata con dosi di equimilligramma di epinefrina.

Preclinico

Studi su animali da laboratorio (minipigs roditori e cani) hanno dimostrato il verificarsi di aritmie cardiache e morte improvvisa (con evidenza istologica di necrosi miocardica) quando vengono somministrati beta-agonisti e metilxantine contemporaneamente. Il significato clinico di questi risultati è sconosciuto.

Farmacocinetica

La somministrazione sottocutanea di 0,5 mg di terbutalina solfato a 17 soggetti maschi adulti sani ha provocato una concentrazione plasmatica di terbutalina di picco di 9,6 (NULL,6) ng/ml che è stata osservata in un tempo medio (intervallo) di 0,5 (NULL,08 a 1,0) ore dopo il dosaggio. I valori medi (SD) AUC (da 0 a 48) e totali di clearance del corpo erano rispettivamente 29,4 (NULL,2) HR • ng/ml e 311 (112) ml/min. L'emivita terminale è stata determinata in 9 dei 17 soggetti e aveva una media (DS) di 5,7 (NULL,0) ore.

Dopo la somministrazione sottocutanea di 0,25 mg di terbutalina solfato a due soggetti maschili piccoli concentrazioni sieriche di terbutalina di 5,2 e 5,3 ng/ml sono state osservate a circa 20 minuti dopo il dosaggio.

L'emivita di eliminazione del farmaco in 10 su 14 pazienti è stata circa 2,9 ore dopo la somministrazione sottocutanea, ma sono state trovate mezze di eliminazione più lunghe (tra 6 e 14 ore) negli altri 4 pazienti. Circa il 90% del farmaco è stato escreto nelle urine a 96 ore dopo la somministrazione sottocutanea con circa il 60% di questo farmaco invariato. Sembra che il coniugato di solfato sia un importante metabolita della terbutalina e l'escrezione urinaria è la via principale di eliminazione.

Informazioni sul paziente per la terbutalina solfato

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento a Avvertimenti E PRECAUZIONI sezioni.